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公开(公告)号:CN110642861B
公开(公告)日:2021-01-01
申请号:CN201910815979.0
申请日:2019-08-30
申请人: 四川大学华西医院 , 成都华西精准医学产业技术研究院有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K101/00
摘要: 本发明提供了一种对不同肺癌细胞具有选择性的PET/CT示踪剂及其制备方法和用途。本发明PET/CT示踪剂为式I所示化合物,或其盐,或其立体异构体:其中,R1、R2分别独立地选自H或C1‑C5的烷基;X独立选自11C、18F、19F、15O或13N。本发明制备的18F‑PET/CT示踪剂能选择性地被不同致癌驱动基因突变型肺癌细胞摄取,试验结果表明本发明18F‑PET/CT示踪剂有望高质量成像于NRas Q61K肿瘤模型,而且对不同致癌驱动基因突变型肺癌具有一定选择性,这与任何葡萄糖代谢增高的病变都可引起高浓度显像的非特异性的18F‑FDG不同,有望弥补单一使用18F‑FDG成像的不足。因此,本发明18F‑PET/CT示踪剂有望应用于PET/CT影像学方面,改变在肺癌上示踪剂缺乏的局面。
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公开(公告)号:CN111848631A
公开(公告)日:2020-10-30
申请号:CN202010888223.1
申请日:2020-08-28
申请人: 四川大学华西医院 , 成都华西精准医学产业技术研究院有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
摘要: 本发明提供了一种靶向EGFR突变的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和用途,属于化学医药领域。该衍生物是式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体。本发明化合物对正常细胞毒性低,对肺癌细胞系具有明显的抑制效果,特别是对于EGFR突变型细胞HCC827细胞具有良好的选择性,抑制效果显著;同时,本发明化合物可以有效抑制EGFR的磷酸化。此外,本发明化合物对突变型EGFR具有良好的抑制活性和选择性。本发明化合物能够用于治疗肺癌,特别是非小细胞肺癌,其对于EGFR突变型肺癌具有较强的抑制作用,且毒性较小;本发明还能用于制备酪氨酸激酶抑制剂,特别是EGFR磷酸化抑制剂,具有良好的应用前景。
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公开(公告)号:CN109503590A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201811401735.X
申请日:2018-11-22
申请人: 四川大学华西医院 , 成都华西精准医学产业技术研究院有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
摘要: 本发明公开了一种以7-脱氮腺嘌呤碱基为母核的18F-PET/CT示踪剂及其制备方法。本发明首先公开了式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1、R2分别独立地选自H或C1-C5的烷基;X独立选自11C、18F、15O、或13N。本发明还公开了式Ⅰ所示化合物的制备方法和应用。本发明成功制备得到了一种以7-脱氮腺嘌呤碱基为母核的18F-PET/CT示踪剂:18F-HX示踪剂。实验结果表明,本发明制备的18F-HX示踪剂可在肿瘤中摄取稳定,高于肌肉组织的3倍。因此,本发明18F-PET/CT示踪剂有望应用于PET/CT影像学方面,改变在肺癌上示踪剂缺乏的局面。
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公开(公告)号:CN107098909A
公开(公告)日:2017-08-29
申请号:CN201710358334.X
申请日:2017-05-19
申请人: 四川大学华西医院
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明公开了式(Ⅰ)所示的吡唑并[3,4‑d]嘧啶衍生物。本发明提供的化合物对肿瘤细胞具有显著的抑制增长作用、促凋亡作用和减缓细胞增殖作用,可以用于预防和/或治疗肿瘤相关疾病,具有广泛的应用前景。
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