专利检索 ap:("中国药科大学" OR "药大制药有限公司") AND inv:"郝静梅" 第 5 页

41.

发明公开
磷丙替诺福韦的手性拆分方法无效

公开(公告)号：CN108484672A

公开(公告)日：2018-09-04

申请号：CN201810501001.2

申请日：2018-05-23

申请人： 中国药科大学制药有限公司

发明人： 王卉 , 郝静梅 , 陈磊 , 陆平波

IPC分类号： C07F9/6561

摘要： 本发明提供一种磷丙替诺福韦的手性拆分方法，在合适的溶剂中，将N-[(S/R)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]苯氧基氧膦基]-L-丙氨酸-1-甲基乙基酯（磷丙替诺福韦的非对映异构体混合物）与左旋樟脑磺酸成盐经一次重结晶，得到磷中心手性纯的N-[(S)-[[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]苯氧基氧膦基]-L-丙氨酸-1-甲基乙基酯。该纯化方法操作简便，拆分收率能达到45%，拆分后的手性纯度高达98%以上，具有良好的工业化应用前景。