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公开(公告)号：CN103446053A
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201210169937.2
申请日：2012-05-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/127 , A61K31/475 , A61K47/34 , A61K47/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明属制药和临床药学领域，涉及一种由叶酸修饰的包载长春新碱的主动靶向脂质体递药系统、制备方法及其向多药耐药性肿瘤靶向递药的用途。本发明公开了叶酸修饰的包载长春新碱的脂质体的制备方法。细胞特异性摄取和活体动物成像试验表明，该递药系统具有良好的体内外肿瘤细胞靶向性；3-(4,5-二甲基噻唑)-3,5-二苯基四氮唑溴盐（MTT）分析提示，该递药系统具有较好的抑制肿瘤细胞体外生长的作用；药效学结果说明，该递药系统具有良好的抑制多药耐药肿瘤体内生长的作用。该递药系统可通过静脉注射给药进入全身血液循环，后经由肿瘤EPR效应和叶酸介导靶向至多药耐药性肿瘤部位并进入肿瘤细胞。
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公开(公告)号：CN102151336B
公开(公告)日：2013-05-29
申请号：CN201010110665.X
申请日：2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN103012562A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110286883.3
申请日：2011-09-24
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药学领域，涉及肿瘤新生血管和肿瘤细胞的一种双重靶向的D构型多肽及其递药系统。本发明将L-SP5逆序并以D构型的氨基酸替代后获得D构型多肽D-SP5，其与荧光素偶联后，细胞摄取结果表明，D-SP5可以特异性靶向肿瘤新生血管和肿瘤细胞，经体内外药效学研究表明，将D-SP5修饰到包载抗肿瘤药物的聚合物胶束表面后，显示出有较好的抗肿瘤作用，构建的载药聚合物胶束可以显著提高体内外抗肿瘤作用，与普通包载药物聚合物胶束组比较具有极显著统计学差异。
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公开(公告)号：CN102525884A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010594306.6
申请日：2010-12-19
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/06 , A61K47/36 , A61K47/34 , A61K45/00 , A61P15/02 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/10 , A61P15/18 , A61P29/00 , A61P15/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种用于阴道给药且载药量高的原位凝胶缓释制剂及其制备方法。该制剂由适用于阴道给药的有效剂量的药物、温敏性凝胶基质材料泊洛沙姆、助悬剂黄原胶和水或者缓冲液组成。其中的助悬剂黄原胶既不影响制剂的温敏性能，又能实现对药物的良好助悬效果。本制剂具有制备简单、载药量高、给药方便刺激性小，安全性好，原料来源广泛，成本低廉的优点。
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公开(公告)号：CN102240265A
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN201010174344.6
申请日：2010-05-14
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于肿瘤的靶向递药的脂质体载体系统，该载体系统由含LyP-1氨基酸序列为CGNKRTRGC序列的多肽与脂质体组成，其中LyP-1序列多肽由两个半胱氨酸通过二硫键连接成环状结构。该脂质体载体系统可通过皮下组织间隙注射或肌肉注射将脂质体被动引流至淋巴系统内，通过LyP-1的介导作用靶向至肿瘤转移淋巴结。该系统也可直接通过静脉注射给药，通过肿瘤EPR效应和LyP-1介导作用将其靶向至原位肿瘤和淋巴转移肿瘤。本发明脂质体载体系统可用作原位肿瘤和淋巴转移肿瘤诊断或治疗的药物靶向递送。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102212116A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201010141218.0
申请日：2010-04-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/08 , A61K49/00 , A61K47/42 , A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，涉及一种可以跨过血脑屏障的乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽CDX，及该乙酰胆碱受体介导脑靶向多肽形成的复合物在脑部疾病诊断与治疗中的用途。荧光素标记物的细胞特异性摄取和脑部分布结果表明，本发明的CDX具有介导复合物跨越血脑屏障的特征；将CDX修饰到聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)等聚合物材料上，并构建成包载荧光素或者药物等分子的聚合物胶束，可以介导跨越血脑屏障，将所载物质传递到脑组织；包载紫杉醇的PEG-PLA胶束经CDX修饰后，可以显著延长胶质瘤原位肿瘤模型动物的生存期。本发明的CDX可以介导药物或者递药系统用于脑部疾病的诊断与治疗。
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公开(公告)号：CN102151336A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201010110665.X
申请日：2010-02-12
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/42 , A61K47/34 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/496 , A61K31/365 , A61K49/00 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属药学领域，具体涉及一种乙酰胆碱受体介导跨越血脑屏障的主动靶向递药系统。本发明利用与乙酰胆碱受体具有高亲和力的多肽KC2S将其生物素化衍生物与链霉亲和素化荧光素偶联后，细胞特异性摄取和体内脑部分布结果表明，KC2S可以介导蛋白分子跨越血脑屏障；将KC2S修饰到白蛋白纳米粒上，其125I标记物体内分布表明，KC2S可以促进纳米载药系统跨越血脑屏障；将KC2S修饰到聚乙二醇-聚乳酸上并构建成胶束，荧光示踪结果表明，KC2S可以介导载药系统脑靶向；将KC2S-聚乙二醇-聚乳酸胶束包载紫杉醇，可以显著延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。
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公开(公告)号：CN102114000A
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：CN200910248042.6
申请日：2009-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种共输送递药系统，具体涉及一种同时包载抗癌多肽和基因或化疗药物或放疗药物的共输送脂质纳米递药系统。本递药系统由寻靶材料、脂质成分和药物组成，其充分利用组分间的性状差异，或通过静电吸附进行包载，或通过被动结合主动载药的方法，实现将不同药物共同包载到脂质纳米递药系统中，将可恢复抑癌蛋白p53活性的抗癌多肽和基因药物或化疗药物或放疗药物同时递送入靶细胞内，达到协同治疗的目的。本发明通过体外活性评价，证明了该系统优于同时输送各单一组分，能够显著提高其抗癌活性，具有明确的协同治疗效果。
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公开(公告)号：CN101130057B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200710043570.9
申请日：2007-07-06
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种胸腺五肽长效植入剂及其制备方法。本植入剂以胸腺五肽为治疗活性物质，可生物降解材料为基质，外观呈细棒状或圆柱状，可通过注射或手术方式植入到体内，药物释放完全后无需手术取出。该植入剂的优点是容易获得高包封率和载药量，突释剂量低，并能够以接近恒定的速度持续释放治疗所需剂量的胸腺五肽达一个月至数月之久，大大降低医疗成本，提高病患的顺应性。本发明制备工艺简单，安全性高，具有突出临床治疗优势和良好应用前景。
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公开(公告)号：CN1311873C
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200410025582.5
申请日：2004-06-30
Applicant: 上海复康医药科技发展有限公司 , 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种温度敏感的阴道用原位凝胶制剂，由治疗女性生殖道感染的有效剂量的药物，与高分子辅料溶于缓冲溶液或纯水中，加入泊洛沙姆制成。本凝胶制剂利用泊洛沙姆溶液反相胶凝的性质，使得本制剂能够在室温(25℃)条件下以液体状态给药，并铺展在阴道粘膜表面，在阴道内形成半固体状态的凝胶。本发明方便患者用药，能改善患者的顺应性，同时增强治疗效果。
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