一种布瓦西坦的新的制备方法

    公开(公告)号:CN108503573B

    公开(公告)日:2019-11-22

    申请号:CN201710101580.7

    申请日:2017-02-24

    发明人: 马良

    IPC分类号: C07D207/27

    摘要: 本发明涉及一种布瓦西坦的新的制备方法,属于化学合成领域。该本发明方法以光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮为原料,经过开环、卤代、缩合、关环等步骤制备得到高纯度的布瓦西坦。本发明提供的制备方法原料易得,价格低廉,且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。该方法以光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮为原料,经过开环、卤代、缩合、关环等步骤制备得到学纯的布瓦西坦。本发明提供的制备方法原料易得,价格低廉,且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。

    一种制备光学纯的(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的方法

    公开(公告)号:CN108503609A

    公开(公告)日:2018-09-07

    申请号:CN201710101572.2

    申请日:2017-02-24

    发明人: 马良 徐征波

    IPC分类号: C07D307/33

    摘要: 本发明涉及一种制备光学纯的(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的方法。该方法以光学纯的(S)-3-正戊酰基-4-取代的噁唑-2-酮为原料,经过与烯烃或炔烃试剂进行烷基化反应,还原脱除手性辅基,双键或三键的氧化等步骤制备得到学纯的(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮。本发明提供的制备方法原料易得,价格低廉,且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。

    一种布瓦西坦的新的制备方法

    公开(公告)号:CN108689903B

    公开(公告)日:2019-12-24

    申请号:CN201710219684.8

    申请日:2017-04-06

    发明人: 马良

    IPC分类号: C07D207/06

    摘要: 本发明涉及一种布瓦西坦新的制备方法,本发明中的采用手性化合物式III化合物与(S)‑2‑氨基丁酰胺或其盐在缩合剂的存在下发生缩合反应,得到式IV化合物,该化合物具有两个手性中心;脱掉羟基保护基R1,得到式V化合物;式V化合物与氯代试剂发生氯代反应,得到式VI化合物,式VI化合物在碱性试剂存在下发生取代反应,关环得到式I。本发明的式I结构中含有两个手性中心,在中间体式IV化合物中具有两个手性中心,直至发生一系列的反应至最终产物,其手性中心都一直没有发生变化。本发明方法无需采用手性制备色谱分离步骤,可以直接得到高光学纯度的布瓦西坦,更适合于工业化生产。

    一种布瓦西坦的新的制备方法

    公开(公告)号:CN108689903A

    公开(公告)日:2018-10-23

    申请号:CN201710219684.8

    申请日:2017-04-06

    发明人: 马良

    IPC分类号: C07D207/06

    摘要: 本发明涉及一种布瓦西坦新的制备方法,本发明中的采用手性化合物式III化合物与(S)‑2‑氨基丁酰胺或其盐在缩合剂的存在下发生缩合反应,得到式IV化合物,该化合物具有两个手性中心;脱掉羟基保护基R1,得到式V化合物;式V化合物与氯代试剂发生氯代反应,得到式VI化合物,式VI化合物在碱性试剂存在下发生取代反应,关环得到式I。本发明的式I结构中含有两个手性中心,在中间体式IV化合物中具有两个手性中心,直至发生一系列的反应至最终产物,其手性中心都一直没有发生变化。本发明方法无需采用手性制备色谱分离步骤,可以直接得到高光学纯度的布瓦西坦,更适合于工业化生产。

    一种布瓦西坦的新的制备方法

    公开(公告)号:CN108503573A

    公开(公告)日:2018-09-07

    申请号:CN201710101580.7

    申请日:2017-02-24

    发明人: 马良

    IPC分类号: C07D207/27

    摘要: 本发明涉及一种布瓦西坦的新的制备方法,属于化学合成领域。该本发明方法以光学纯的(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮为原料,经过开环、卤代、缩合、关环等步骤制备得到高纯度的布瓦西坦。本发明提供的制备方法原料易得,价格低廉,且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。该方法以光学纯的(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮为原料,经过开环、卤代、缩合、关环等步骤制备得到学纯的布瓦西坦。本发明提供的制备方法原料易得,价格低廉,且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。

    一种制备光学纯的(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的方法

    公开(公告)号:CN108503609B

    公开(公告)日:2019-12-24

    申请号:CN201710101572.2

    申请日:2017-02-24

    发明人: 马良 徐征波

    IPC分类号: C07D307/33

    摘要: 本发明涉及一种制备光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮的方法。该方法以光学纯的(S)‑3‑正戊酰基‑4‑取代的噁唑‑2‑酮为原料,经过与烯烃或炔烃试剂进行烷基化反应,还原脱除手性辅基,双键或三键的氧化等步骤制备得到学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮。本发明提供的制备方法原料易得,价格低廉,且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。