公开(公告)号：CN110386927B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN110386927A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN115477650B

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202110666488.1

申请日：2021-06-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院兰州化学物理研究所

Inventor： 高召兵 ,  杨军丽 ,  孟宪华 ,  郑月明 ,  柴甜 ,  张尹

IPC: C07D471/14 ,  A61P25/00 ,  A61P9/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24

公开(公告)号：CN113332363B

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202010136921.6

申请日：2020-03-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  谢航 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  苏海霞 ,  豆会霞 ,  蒋华良

IPC: A61K31/353 ,  A61K45/06 ,  A61K36/82 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及茶叶提取物及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体地，本发明涉及茶叶提取物表没食子儿茶素没食子酸酯等多个化合物及其组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN116211861B

公开(公告)日：2024-12-24

申请号：CN202211710468.0

申请日：2022-12-29

Applicant: 江苏擎天生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈国富 ,  谭昌恒 ,  朱大元 ,  唐希灿 ,  蒋山好 ,  潘俊芳 ,  庄明强 ,  崔纯 ,  鞠丽雅 ,  杨生 ,  王东 ,  蔡茂军 ,  王方道 ,  王猛 ,  陈凯先

IPC: A61K31/4748 ,  A61K47/32 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明提供了一种活性中间体及其制备方法和应用。所述活性中间体包括一种石杉碱甲的衍生物和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。进一步地，石杉碱甲的衍生物为ZT‑1，活性中间体为ZT‑1‑PVP。本发明还提供了ZT‑1‑PVP的制备方法及其在制备治疗阿尔兹海默症的药品及食品中的应用。ZT‑1‑PVP能够完美解决ZT‑1分子中肟基团的不稳定难题，使得ZT‑1成药过程中，无论从原料药的贮存、原料药到制剂的中间环节，还是涉及片剂、胶囊、分散剂、颗粒剂等制剂过程以及药品终产品稳定的2年贮存期，其不稳定难题都获得了完美的解决。

公开(公告)号：CN119143744A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411278646.6

申请日：2021-06-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  谢岑 ,  刘雅萌 ,  胡树雷 ,  李翠娜 ,  高峰 ,  王康龙 ,  汪勇 ,  钟先春 ,  石俞强 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明请求保护一类噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为S1P受体激动剂的用途。本发明所涉及的噁二唑类化合物可用于治疗S1P受体激动相关疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113929730B

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202010668413.2

申请日：2020-07-13

Applicant: 衢州市展宏生物科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡宇宏 ,  程凤莲 ,  郭跃伟 ,  李序文 ,  刘进

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61K31/58 ,  C07D493/10 ,  C07D307/92 ,  A61K31/343 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明提供一种柠檬苦素衍生物及其制备方法和用途。所述柠檬苦素衍生物具有下式I所示的结构。本发明的柠檬苦素衍生物能够抑制脂多糖引起RAW264.7巨噬细胞和小鼠原代小胶质细胞产生的TNF‑α的表达，能够阻断促炎因子的过量产生，可被开发为用于治疗炎症的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119119013A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411232307.4

申请日：2024-09-04

Applicant: 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 徐志爱 ,  于海军 ,  候博

IPC: C07D409/12 ,  C08F293/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  C07D225/08 ,  C07D491/22 ,  C07F15/00 ,  C07H15/252 ,  C07H1/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/407 ,  A61K31/381 ,  A61K31/704 ,  A61K31/445 ,  A61K31/555 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类点击型共价药物及其区域选择性递送系统及应用。本发明包括点击型共价药物和肿瘤区域选择性递送系统两部分，其中点击型共价药物由氮杂环形炔(DBCO)、小分子药物以及连接子三部分组成，具有式1结构。可选地，小分子药物为膜蛋白抑制剂、免疫调节剂和化疗药物等。点击型共价药物和叠氮标记的靶细胞发生点击反应，形成共价键结合在细胞膜上，提高局部药物浓度，延长药物滞留时间，从而增强对靶细胞选择性抑制；区域选择性递送系统由两亲性嵌段聚合物和点击型共价药物共组装而成，用于区域选择性递送。本发明通过点击型共价药物，对叠氮标记的肿瘤细胞实现共价结合，而对未叠氮标记的正常细胞没有影响，减少对正常组织的毒副作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119101012A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202310679189.0

申请日：2023-06-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨财广 ,  张涛 ,  周琳琳

IPC: C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D239/04 ,  C07D211/62 ,  C07D207/16 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4468 ,  C07D211/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种饱和杂环类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明方法提供了一种式I化合物、其异构体、水合物或溶剂合物，或药学上可接受的盐或酯，具有下式结构，其中，X、Y、Z、m、n、R1、R2定义如说明书中所述。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119080944A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202310662568.9

申请日：2023-06-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄蔚 ,  唐峰 ,  曾悦 ,  施伟

IPC: C07K19/00 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明涉及一种半胱氨酸蛋白酶结构域介导的蛋白C端选择性修饰方法。所述方法包括：在下式(I)所示的融合半胱氨酸蛋白酶结构域(CPD)的目标蛋白中加入亲核试剂、催化剂与半胱氨酸蛋白酶变构激活剂，在诱导CPD裂解的同时，释放出C端修饰的目标蛋白。本发明还提供了在上述C端修饰基础上的以CPD催化的蛋白水解方法和C端修饰转换方法。本发明的方法具有高度灵活性，在蛋白分子的C端修饰中具有巨大的应用前景。#imgabs0#