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公开(公告)号：CN110386927B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN201910312170.6
申请日：2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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公开(公告)号：CN110386927A
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201910312170.6
申请日：2019-04-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D403/06 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D491/107 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61K31/554
Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。
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公开(公告)号：CN120053691A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202311584009.7
申请日：2023-11-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海微知卓生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种含hiHeps来源的外泌体的药物组合物、所述药物组合物或hiHeps来源的外泌体在制备治疗肝脏疾病的药物中的应用和所述药物组合物或hiHeps来源的外泌体在制备降低炎症的药物中的应用。所述药物组合物包括外泌体、脂质体和核酸药物，所述外泌体来源于hiHeps。所述药物组合物可以实现更好的核酸递送，相对于单独的阳离子脂质体递送具有更低的免疫毒性，更好的生物相容性，能够高效实现在体外细胞系、原代肝细胞以及小鼠体内的表达和功能。其他外泌体相比，hiHeps外泌体构建的药物组合物还具有更高的肝脏靶向性及肝实质细胞靶向性。
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公开(公告)号：CN120053608A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202311626087.9
申请日：2023-11-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供了IL‑19在制备用于预防或治疗药物性肝损伤的药物中的应用。本发明中，IL‑19蛋白，或其衍生物或变体，或其增强剂，或其表达载体能够显著改善药物性肝损伤，特别是APAP诱导的小鼠肝损伤，例如，降低ALT、AST水平，降低肝脏坏死面积，降低例如Tnfa、Il1b、Il6和Ccr2等炎症因子水平，降低肝脏炎症细胞浸润数量等。
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公开(公告)号：CN120028548A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202311556484.3
申请日：2023-11-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市食品药品检验研究院
Abstract: 本发明提供了一种糖基化融合蛋白从头测序方法。本发明方法包括以下步骤：S1，将糖基化融合蛋白使用含有三(2‑羰基乙基)磷盐酸盐(TCEP)和氯乙酰胺的溶液进行处理，从而经一步法同步完成变性、还原打开二硫键和烷基化封闭；S2，通过向步骤S1中得到蛋白质加入包括PNGase F糖苷酶、唾液酸糖苷酶和O‑糖苷酶的糖苷酶组合，切除糖肽上的N‑糖链和O‑糖链，以同步去除N‑糖链和O‑糖链；S3，通过加入不同的质谱测序级蛋白酶将步骤S2中得到的同步去除了N‑糖链和O‑糖链的蛋白质酶切成肽段；S4，使用质谱对步骤S3中得到的肽段进行二级碎片离子检测得到质谱原始数据；S5，对S4中得到的质谱原始数据进行解析和蛋白拼接得到蛋白质氨基酸从头测序结果。
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公开(公告)号：CN120025467A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202311563646.6
申请日：2023-11-21
Applicant: 中科中山药物创新研究院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本申请公开了植物多糖的提取技术领域中的一种莲房多糖，主要由鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、半乳糖和阿拉伯糖组成，其摩尔比依次为1～2:1～2:1.5～5:1～4:1～2.5。该糖采用水提醇沉的方法及阴离子交换柱和凝胶柱分离纯化获得。该果胶多糖在0.25mg/mL～1mg/mL范围内通过调控Nrf2抑制细胞凋亡进而发挥缺氧复氧(H/R)诱导AC16心肌细胞损伤模型的心肌保护作用，其保护作用呈浓度依赖式的增长，与模型组相比，其抗心肌细胞损伤作用在50％～80％之间。
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公开(公告)号：CN120025466A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202311563587.2
申请日：2023-11-21
Applicant: 中科中山药物创新研究院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08B37/00 , A61K31/715 , A61P1/16
Abstract: 本申请公开了植物多糖的提取技术领域中的一种莲花酸性多糖，主要由鼠李糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、半乳糖和阿拉伯糖组成，其摩尔百分比依次为4～10％：1～3％：60～85％：5～10％：3～8％。该多糖采用水提醇沉的方法及阴离子交换柱分离纯化获得。研究表明本申请的莲花酸性多糖可用于预防和/或治疗肝纤维化。
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公开(公告)号：CN120021412A
公开(公告)日：2025-05-20
申请号：CN202480001909.0
申请日：2024-09-18
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61K9/48 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及一种包含化合物(A)的药物组合物及其制备方法和应用。该药物组合物制备方法简单，适于工业规模化生产，且由该药物组合物制成的片剂具有良好的活性成分的含量均匀度和溶出度，性质稳定，适宜长期储存。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119978391A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510184868.X
申请日：2025-02-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C08G81/00 , A61K9/06 , A61K31/715 , A61K36/428 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P17/02 , A61L26/00 , C08B37/00
Abstract: 本发明涉及一种基于天花粉粗多糖的水凝胶及其制备方法和应用。所述基于天花粉粗多糖的水凝胶通过如下方法制备：1)制备天花粉粗多糖；2)使天花粉粗多糖醛基化得到醛基化的天花粉粗多糖；以及3)醛基化的天花粉粗多糖和羧甲基纤维素通过席夫碱反应共价结合形成所述水凝胶。本发明的多功能水凝胶有望成为临床保护和治疗恶病质伤口及其他免疫抑制慢性创伤的候选敷料。
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公开(公告)号：CN119977956A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202411292149.1
申请日：2024-09-14
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 广州海关技术中心
IPC: C07D417/10 , C07D409/10 , C07D513/04 , C07D405/10 , C07D417/14 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/4196 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种结构新颖的3,5‑二取代‑1,2,4‑三氮唑类化合物及其制备方法和应用，所述方法涉及两条合成路线，路线一为取代邻氨基苯硫酚与醛基酯基取代的五元或六元芳杂环发生反应生成关键酯；路线二为卤素取代芳杂环与酯基取代五元或六元芳杂环硼酸或硼酸酯在碱性条件下发生Suzuki偶联反应生成关键酯。本发明所述两条路线均生成含有不同芳杂环取代的五元或六元芳杂环酯，随后所述的酯发生一系列肼解、关环、亲核取代等反应，得到目标产物3,5‑二取代‑1,2,4‑三氮唑类化合物。本发明还公开了所述3,5‑二取代‑1,2,4‑三氮唑类化合物在制备抗病毒药物中的应用，其在抑制冠状病毒小分子新药发现领域具有一定前景。
