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公开(公告)号：CN114075135A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110912558.7
申请日：2021-08-10
申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种式2所示的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、其溶剂合物或水合物、及制备方法和应用。本发明所得盐结晶性好，相对于游离形式化合物，水中溶解度有了明显改善，优选盐型及晶型吸湿性小且能够稳定存在，因此，相对于游离形式的化合物或其它盐更利于作为药物使用。
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公开(公告)号：CN114075135B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202110912558.7
申请日：2021-08-10
申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种式2所示的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、其溶剂合物或水合物、及制备方法和应用。本发明所得盐结晶性好，相对于游离形式化合物，水中溶解度有了明显改善，优选盐型及晶型吸湿性小且能够稳定存在，因此，相对于游离形式的化合物或其它盐更利于作为药物使用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118356506A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202310079838.3
申请日：2023-01-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及以下式I所示的去唾液酸糖蛋白受体配体与细胞毒素的偶联物及其应用。本发明的偶联物表现出较强的与ASGPR受体表达量相关的细胞增殖抑制活性，可有效杀伤肿瘤细胞，其具有肝细胞癌靶向性，可有效降低潜在的脱靶引起的毒副作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117143093A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210572229.7
申请日：2022-05-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D417/14
摘要： 本发明提供了一种蛋白降解剂及其制备方法和用途。本发明的蛋白降解剂包括：至少一个可以与LC3结合的部分；以及，至少一个可以与CDK结合的部分；用于将所述可以与LC3结合的部分各自独立地与所述可以与CDK结合的部分共价连接的连接部分。本发明的蛋白降解剂体现了优异的抗肿瘤活性，可以下调细胞内多种CDK的量，为CDK在其中起作用的疾病或病症的治疗、预防或改善提供了新的范例。
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公开(公告)号：CN112125881B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010600646.9
申请日：2020-06-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07F9/6558 , C07F9/6574 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61K31/685 , A61K31/675 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/18 , A61P31/22
摘要： 4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途，所述4‑吡啶取代酞嗪酮类化合物结构如式I所示，所述式I化合物具有改善的药物理化性质和体内药代动力学性质，口服生物利用度高，成药性好，是一类结构新颖的、可口服的非核苷类小分子HBV病毒抑制剂。
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公开(公告)号：CN112094266A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010552828.3
申请日：2020-06-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 一种吡咯并吡啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和用途。所述吡咯并吡啶酮类化合物具有I所示的结构。该化合物具有BRD4和HDAC双靶抑制活性的特点和/或具有靶向泛素化降解BRD4蛋白功能的特点，可应用于与该靶点相关的抗肿瘤等相关疾病。
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公开(公告)号：CN110016014A
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201810016077.6
申请日：2018-01-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/541 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种EZH2抑制剂及其制备和抗肿瘤治疗中的应用。本发明EZH2抑制剂的结构如通式Ⅰ所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明还公开了抑制剂的制备方法。本发明通式Ⅰ所示化合物，能有效抑制EZH2蛋白的活性，并能有效抑制EZH2异常的肿瘤细胞的增殖，可作为EZH2抑制剂并应用于抗肿瘤治疗。
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公开(公告)号：CN109280032A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710592244.7
申请日：2017-07-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D237/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D413/10 , C07D237/22 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： C07D237/14 , C07D237/22 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D417/04
摘要： 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途，所述组蛋白酶抑制剂结构如式I所示，所述式I化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性和抗肿瘤细胞增殖的作用，可用于治疗癌症。
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![N-(2-甲基呋喃[2，3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺、其制备方法及其用途](/CN/2010/1/37/images/201010185021.jpg)
公开(公告)号：CN102260270A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN201010185021.7
申请日：2010-05-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P19/04 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P7/00
摘要： 本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种小分子化合物——N-(2-甲基呋喃[2，3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺(HK-156)及其制备方法，还涉及该化合物的用途，即其作为小分子核转录因子NF-κB信号通路抑制剂抑制炎症因子的表达从而达到抗炎作用的用途。本发明提供的小分子化合物HK-156，其通过作用于TAK1上游的靶点，抑制LPS诱导的TAK1的磷酸化，进而引起IKKβ磷酸化的降低，从而导致IκBα的磷酸化和降解，并导致随后的NF-κB转位入核及其与κB增强子序列的结合受到抑制。本发明提供的小分子化合物HK-156有望开发为一种新的抗炎药物。
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公开(公告)号：CN101033224B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200710087329.6
申请日：2007-03-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D401/14 , C07D239/24 , C07D401/04 , C07D409/04 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P31/12
摘要： 本发明公开了一类新型嘧啶类小分子化合物、其制备方法及其用途。本发明的嘧啶类化合物如化学式1所示。本发明以色酮类化合物为原料，卤化后得到的卤代物作为多组分反应的一个组分，与各种芳基或杂环基硼酸化合物、或硫代氮杂环类化合物偶联，再和脒类化合物缩合，得到本发明的嘧啶类化合物。此类化合物有广泛的抗病毒、抗肿瘤活性，对此进一步优化和筛选后有望获得抗病毒、抗肿瘤的一类新药。[式1]
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