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公开(公告)号：CN110585446B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201910885227.1
申请日：2019-09-19
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种NIR‑II荧光增强脂质体及其制备方法和应用。NIR‑II荧光增强脂质体的脂质体膜层中含有NIR‑II荧光探针IR1061，脂质体水核内包载有吲哚菁绿。制备方法包括：将脂质体膜层的组成成分分散于有机溶剂中，旋转蒸发成膜，除去残留有机溶剂，加入吲哚菁绿水溶液进行水化。本发明不需使用无机纳米材料，通过ICG与IR1061的共载，获得显著强于单一组分的荧光增强脂质体，高于IR1061脂质体(～4倍)，脂质体发射峰红移；NIR‑II荧光增强脂质体的荧光强度的大幅度增强使得可以以低剂量、低功率、常规的曝光时间实现所需的荧光成像。
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公开(公告)号：CN110078708B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201910379560.5
申请日：2019-05-08
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种Smo/Bcr‑Abl双靶向的抑制剂及其合成方法和应用。Smo抑制剂的结构式如式(I)所示。本发明还公开了其合成方法和应用。本发明将尼洛替尼优化成对Smo和Bcr‑Abl有活性的双靶向抑制剂，可以克服单靶点药物带来的耐受性问题，在提高抗肿瘤药效、降低毒副作用方面有一定优势，为今后双靶标抗血液恶性肿瘤药物研究提供参考。
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公开(公告)号：CN107163028B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710373130.3
申请日：2017-05-24
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰胺类Hedgehog抑制剂及其制备方法和应用，所述抑制剂具有下述通式(I)所示的结构：相对于现有技术，本发明提供了一种新型的苯甲酰胺类化合物，其能够靶向Hedgehog信号通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受体突变所引起的耐药性，从而能有效抑制Hedgehog信号通路，以及有效治疗Hedgehog信号通路相关肿瘤，如基底细胞癌(BCCs)、成神经管细胞瘤、乳腺癌、结肠癌或肺癌等。
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公开(公告)号：CN106279114B
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201610630493.6
申请日：2016-08-04
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明公开了一种Taladegib的合成方法，其特征在于，包括：N‑苄基‑4‑哌啶酮经还原氨化得到式6化合物；有机碱存在下，式6化合物和酰化试剂进行酰化反应，得到式8化合物；所述的酰化试剂为4‑氟‑2‑(三氟甲基)苯甲酰氯；氢源和钯催化剂存在下，式8化合物脱苄基得到式9化合物；无机碱存在下，式9化合物与1,4‑二氯酞嗪反应得到式10化合物；无机碱和钯催化剂存在下，式10化合物与1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑硼酸频哪酯进行SUZUKI偶联反应，得到所述的Taladegib。本发明对工艺路线进行改良，以便宜的N‑苄基‑4‑哌啶酮为起始原料，除去Boc保护与脱保护过程，减少合成步骤、降低生产成本。
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公开(公告)号：CN106190864A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201610592696.0
申请日：2015-02-06
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种利用镰孢霉菌1281-2及其合成Ag/Au复合纳米粒子的方法，所述方法包括以下步骤：1将镰孢霉菌1281-2进行发酵培养后收集菌丝体，用去离子水洗涤去除残留培养基，之后将菌丝体重悬于无菌去离子水中进行培养，将培养液过滤去除菌丝体，得到镰孢霉菌1281-2的培养上清液；2取步骤1中得到的镰孢霉菌1281-2培养上清液作为反应基质，加入硝酸银溶液和氯金酸溶液进行还原反应，最后离心得到Ag/Au复合纳米粒子产物；其中，所述镰孢霉菌1281-2保藏编号为CCTCC M2014658。本发明的合成方法绿色环保，是一种高效简单的合成方法。
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公开(公告)号：CN105586361A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201610122014.X
申请日：2016-03-03
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种镰孢霉菌及其制备纳米钯的方法，该镰孢霉菌分类命名为镰孢霉菌1281-2即Fusariumsp.1281-2，该菌株已于2014年12月23号保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏编号为CCTCC NO：M2014658。本发明还公开了镰孢霉菌1281-2在制备金属纳米材料的应用及其在制备纳米钯方面的应用，其制备纳米金属材料的方法洁净、高效、成本低廉、无副产物、环境友好。制得的纳米钯颗粒均匀性好，常温下稳定。本发明可在工业催化，生物化学，食品检测等领域得到应用。
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公开(公告)号：CN103834382B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201410001798.1
申请日：2014-01-02
申请人： 东南大学
IPC分类号： C09K11/06 , C07D209/08 , G01N21/64 , C12Q1/02
摘要： 本发明提供的一种近红外荧光分子探针，其结构式如下。本发明还提供了一种上述近红外荧光分子探针的制备方法。本发明还提供了上述的近红外荧光分子探针在MCF-7细胞中成像的应用。本发明提供的近红外荧光分子探针结构新颖，制备工艺简单，能有效的避开生物自发荧光和细胞内源性物质的干扰，灵敏度高、光学稳定性好、细胞膜渗透性好，能够作为检测生物成像的近红外荧光探针。
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公开(公告)号：CN103360390B
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310310160.1
申请日：2013-07-23
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P9/06
摘要： 本发明提供了一类具有如下结构通式的中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐：其中，R1代表CH3，COCH3，CH2C6H5，COC6H5，CH2C6H4-Cl-p，CH2C6H4CH3-p，CH2C6H4OCH3-p，CH2C6H3OCH2O-3,4，CH2C6H3(OCH3)2-3,4或C6H11；R2代表H或SO2CH3；R3代表SO2CH3。本发明还提供了上述中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐在制备治疗心血管疾病药物中的用途。本发明药物克服了Ⅲ类抗心律失常药物通常存在的副作用，提高了病人用药依从性，降低了药物相互作用带来的风险。
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公开(公告)号：CN103483300B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201310442154.1
申请日：2013-09-25
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D307/87
摘要： 本发明提供的5-氰基-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢化-异苯并呋喃的制备方法，包括以下步骤：对氟苯甲酸酯经水合肼还原，得对氟苯甲酰肼；对氟苯甲酰肼与5-溴-2-羟基苯甲醛在酸性条件下反应，得4-氟-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼苯甲酸；4-氟-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼苯甲酸经氧化剂氧化，得5-溴-2-（4-氟苯甲酰基）-苯甲醛；5-溴-2-（4-氟苯甲酰基）-苯甲醛经还原剂还原，得4-溴-α1-（4-氟苯基）-1,2-苯二甲醇；以对甲苯磺酸为催化剂，4-溴-α1-(4-氟苯基)-1,2-苯二甲醇发生缩合反应，得1-(4-氟苯基)-5-溴-1,3-二氢异苯并呋喃；1-(4-氟苯基)-5-溴-1,3-二氢异苯并呋喃与氰化亚铜反应，即得。该方法成本低廉、工艺简单，反应易操控，收率高、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104480025A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410819654.7
申请日：2014-12-25
申请人： 东南大学
摘要： 本发明公开了一种链格孢菌Y1309-1，其制备纳米银的方法条件温和，无需使用多种化学试剂，反应成本低，环境友好。本发明还公开了链格孢菌Y1309-1在制备金属纳米材料方面的应用。本发明还公开了链格孢菌Y1309-1在制备纳米银方面的应用。本发明制得的纳米银颗粒均匀性好，可以在水中自主分散，常温下稳定。本发明产生的纳米银对大肠杆菌和银黄色葡萄球菌具有一定的抑制活性。本发明可在医药、催化、环境修复等领域得到应用。
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