公开(公告)号：CN1989115A

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：CN200580024874.X

申请日：2005-07-14

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： L·S·比弗斯 ,  S·L·布勒 ,  T·P·芬 ,  R·A·加德斯基 ,  W·J·霍恩贝克 ,  C·D·耶苏达森 ,  R·T·皮卡 ,  F·C·斯蒂芬斯 ,  G·M·福特

IPC: C07D263/32 ,  C07D333/38 ,  C07D277/22 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了式(I)的新型芳基唑化合物或其药学可接受盐，其具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，本发明还公开了制备和使用这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含式(I)化合物的药用组合物以及应用这些组合物治疗肥胖、认知缺陷、发作性睡眠和其它组胺H3受体相关疾病的方法。式(I)化合物或其药学可接受盐，其中：m每次出现时独立为1、2或3，Z独立表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是当Z为氮时，则R6不与Z相连；R1和R2独立为－(C1－C7)烷基(任选被1－3个卤素取代)，或R1和R2与连接它们的氮形成氮杂环丁烷基环、吡咯烷基环或哌啶基环，其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基环可任选再被R5取代1－3次；R6每次出现时独立为－H、－卤素或－CH3。

公开(公告)号：CN1989115B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200580024874.X

申请日：2005-07-14

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： L·S·比弗斯 ,  S·L·布勒 ,  T·P·芬 ,  R·A·加德斯基 ,  W·J·霍恩贝克 ,  C·D·耶苏达森 ,  R·T·皮卡 ,  F·C·斯蒂芬斯 ,  G·M·福特

IPC: C07D263/32 ,  C07D333/38 ,  C07D277/22 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D263/32 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了式(I)的新型芳基噁唑化合物或其药学可接受盐，其具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，本发明还公开了制备和使用这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含式(I)化合物的药用组合物以及应用这些组合物治疗肥胖、认知缺陷、发作性睡眠和其它组胺H3受体相关疾病的方法。式(I)化合物或其药学可接受盐，其中：m每次出现时独立为1、2或3，Z独立表示碳(被氢或本文指明的任选取代基取代)或氮，条件是当Z为氮时，则R6不与Z相连；R1和R2独立为-(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)，或R1和R2与连接它们的氮形成氮杂环丁烷基环、吡咯烷基环或哌啶基环，其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基环可任选再被R5取代1-3次；R6每次出现时独立为-H、-卤素或-CH3。

公开(公告)号：CN101006082B

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200580028163.X

申请日：2005-08-15

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： D·R·芬利 ,  T·P·芬 ,  P·A·希普斯金德 ,  W·J·霍恩贝克 ,  C·D·耶苏达森 ,  高来贵子

IPC: C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了一种新的具有组胺-H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式(I)化合物或其药学可接受盐，以及用于制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，发明公开了包含式(I)化合物的药物组合物和使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜眠病和其它组胺与H3受体相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN101006082A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200580028163.X

申请日：2005-08-15

Applicant: 伊莱利利公司

Inventor： D·R·芬利 ,  T·P·芬 ,  P·A·希普斯金德 ,  W·J·霍恩贝克 ,  C·D·耶苏达森 ,  高来贵子

IPC: C07D409/10 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了一种新的具有组胺－H3受体拮抗剂或反向激动剂活性的式(I)化合物或其药学可接受盐，以及用于制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，发明公开了包含式(I)化合物的药物组合物和使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜眠病和其它组胺与H3受体相关的疾病的方法。