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公开(公告)号：CN117777296B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410218575.4
申请日：2024-02-28
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC分类号： C07K16/28 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/30
摘要： 本发明属于有机化学、放射性化学、肿瘤诊断学及临床核医学技术领域，提供一种B7H3亲和体及其诊疗核素标记物的制备方法与应用。所述B7H3亲和体的序列为：Ac‑PEG4‑AEAKYAKEKIAALSEIIWLPNLTHGQIMAFIAALNDDPSQSSELLSEAKKLNDSQAPK[(Acp)‑(Acp)]。本发明提供的B7H3亲和体具有良好的体内稳定性、代谢及药代动力学性质，其与诊断性或者治疗性放射性核素标记合成的核医学分子探针对B7H3靶点均具有良好的亲和力和功能活性，有望成为具有良好应用前景的靶向B7H3显像用及肿瘤治疗用放射性药物。
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公开(公告)号：CN116082110B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202310027948.5
申请日：2023-01-09
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC分类号： C07B59/00 , C07D237/24 , A61K51/04 , A61K101/00
摘要： 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种11C标记靶向间变性淋巴瘤激酶ALK突变分子探针及应用。本发明提供的靶向ALK突变筛查核素分子探针11C‑X‑376，其结构式如式I所示，可通过11C模块自动化装置在较短的时间内快速标记制得高核素标记率和放射化学纯度的产品。所制得的核素标记诊断试剂11C‑X‑376在非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性H3122细胞具有特异性摄取，对于非小细胞肺癌EML4‑ALK阳性患者的临床筛查，指导用药方面具有重要价值。
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公开(公告)号：CN117777296A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202410218575.4
申请日：2024-02-28
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC分类号： C07K16/28 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/10 , A61K103/30
摘要： 本发明属于有机化学、放射性化学、肿瘤诊断学及临床核医学技术领域，提供一种B7H3亲和体及其诊疗核素标记物的制备方法与应用。所述B7H3亲和体的序列为：Ac‑PEG4‑AEAKYAKEKIAALSEIIWLPNLTHGQIMAFIAALNDDPSQSSELLSEAKKLNDSQAPK[(Acp)‑(Acp)]。本发明提供的B7H3亲和体具有良好的体内稳定性、代谢及药代动力学性质，其与诊断性或者治疗性放射性核素标记合成的核医学分子探针对B7H3靶点均具有良好的亲和力和功能活性，有望成为具有良好应用前景的靶向B7H3显像用及肿瘤治疗用放射性药物。
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公开(公告)号：CN116082306B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310065497.4
申请日：2023-01-12
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07K5/078 , A61K51/04
摘要： 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种靶向FAP及PSMA双靶点抑制剂、分子探针及应用。该抑制剂为具有式I所示化合物中的至少一种。本发明提供的靶向FAP与PSMA双靶点探针68Ga‑DOTA‑FAPI‑PSMA能够靶向FAP和PSMA肿瘤特异性摄取，同时在表达PSMA的22RV1模型鼠中肿瘤摄取值(SUVmax＝1.32，P
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公开(公告)号：CN116284223A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310107452.9
申请日：2023-01-19
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC分类号： C07K7/02 , A61K49/00 , A61K49/14 , A61K49/10 , A61K51/08 , C07K1/107 , A61K103/00 , A61K103/32 , A61K103/34
摘要： 本发明涉及一种整合素受体靶向多肽衍生物及分子探针与应用。所述整合素受体靶向多肽衍生物具有式I所示结构。本发明所构建的新型多肽衍生物具有同时偶联多种成像分子的功能，可同时用于多种成像方法的术前诊断以及术中引导。该研究成果可能为分子影像学的进一步发展提供新思路，并增加分子影像在临床应用中的范围。
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公开(公告)号：CN114558122B
公开(公告)日：2023-02-21
申请号：CN202210448462.4
申请日：2022-04-27
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC分类号： A61K38/44 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K47/36 , A61K9/00 , C12N9/08 , A61K39/39 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明提供一种放射核素标记的过氧化氢酶及其应用。将过氧化物酶经双功能偶联剂DOTA、DTPA、3pC‑NETA‑NCS修饰后，进行治疗性放射性核素90Y、177Lu、225Ac或213Bi标记，得到放射核素标记的过氧化氢酶。将放射核素标记的过氧化氢酶与海藻酸钠混合之后，局部注射于肿瘤区域。本发明提供的放射核素标记的过氧化氢酶能较长时间滞留在肿瘤中，全身分布较低，安全性良好，能够明显抑制动物模型肿瘤的生长，可用于肿瘤放射核素内治疗，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114133434B
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202111459533.2
申请日：2021-12-01
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K7/08 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K101/00 , A61K103/10 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种靶向Nectin‑4的双环肽核素配体与探针。所述配体具有式I所示结构：其中，X为Lys或Arg；R为式II、式III、式IV或式V所示基团。本发明的探针具有较高的肿瘤摄取以及较高的肿瘤与肌肉摄取比，具有良好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN114773433A
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202210714305.3
申请日：2022-06-23
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
摘要： 本发明属于核医学显像剂领域，涉及一种CD25靶向多肽、分子探针及应用。所述多肽的氨基酸序列如下：i)X1X2X3X4X5；或ii)在i)的N端或C端连接标签形成的氨基酸序列；其中，X1为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X2为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X3为精氨酸、赖氨酸、组氨酸；X4为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸；X5为苯丙氨酸、酪氨酸、苄基酪氨酸、卤代苯丙氨酸。本发明提供的CD25多肽及其核素标记探针具有明显的肿瘤摄取，瘤本比清晰，有效提高了在影像诊断过程中的信噪比，具有较高应用价值。
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公开(公告)号：CN112587679B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202011390554.9
申请日：2020-12-02
申请人： 北京肿瘤医院(北京大学肿瘤医院)
IPC分类号： A61K51/08 , A61K101/02
摘要： 本发明属于放射性核素标记的放射性化学和临床核医学技术领域，涉及放射性核素标记生长抑素受体拮抗剂及其制备方法和应用。所述放射性核素标记的生长抑素受体拮抗剂为Al18F‑NODA‑JR11。本发明用双功能螯合剂NOTA偶联环状多肽JR11得到NODA‑JR11，并以放射性核素18F进行标记，得到相应的放射性分子探针能够与肿瘤表达的生长抑素受体结合，从而通过核医学手段能够准确定位SSTR阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断的目的。
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公开(公告)号：CN112574280B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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