公开(公告)号：CN103119028A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201180046853.3

申请日：2011-09-30

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 桒田刚志 ,  吉永光周 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一 ,  宫腰直树

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 提供具有精氨酸加压素1b受体拮抗作用的下述通式（1A）所示的1,2,4-三唑酮骨架的化合物或其药学上可接受的盐，和以它们为有效成分的药物，特别是在情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱毛症等疾病中显示良好的体内药代动力学性质的治疗或预防剂，。

公开(公告)号：CN105814042B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201480068298.8

申请日：2014-12-09

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 二村彩 ,  服部信隆 ,  浦部洋树 ,  尾形有也 ,  大崎尚人

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P1/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00

摘要： 提供（‑）‑（2‑｛[3‑（5‑氟代吡啶‑2‑基）‑1H‑吡唑‑1‑基]甲基｝‑1,3‑噁嗪烷‑3‑基）[5‑甲基‑2‑（2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基）苯基]甲酮在用作医药品的环境中的稳定晶形及其制造方法。具有下述（a）~（c）中的至少1个物性的晶体及其制造方法，其特征在于，使（‑）‑（2‑｛[3‑（5‑氟代吡啶‑2‑基）‑1H‑吡唑‑1‑基]甲基｝‑1,3‑噁嗪烷‑3‑基）[5‑甲基‑2‑（2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基）苯基]甲酮溶解于低级醇或丙酮与水的混合溶剂后，使其结晶化并干燥。（a）粉末X射线衍射（Cu‑Kα）中，在2θ=11.1度、12.5度、20.3度和24.2度具有峰；（b）熔点为124~129℃；或者，（c）红外线吸收光谱中，特性吸收光带处于1627cm‑1、1504cm‑1、1226cm‑1、1076cm‑1、822cm‑1和783cm‑1。

公开(公告)号：CN103119028B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201180046853.3

申请日：2011-09-30

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 桒田刚志 ,  吉永光周 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一 ,  宫腰直树

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 提供具有精氨酸加压素1b受体拮抗作用的下述通式（1A）所示的1,2,4-三唑酮骨架的化合物或其药学上可接受的盐，和以它们为有效成分的药物，特别是在情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱毛症等疾病中显示良好的体内药代动力学性质的治疗或预防剂，。

公开(公告)号：CN110869368B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN201880046595.0

申请日：2018-07-11

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 松原孝昌 ,  浦部洋树 ,  铃木亮 ,  二村彩 ,  木下僚 ,  服部信隆 ,  田伏英哲 ,  伊村维晃 ,  大岳宪一

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/20 ,  C07D265/06

摘要： 提供（2S）‑2‑［（1H‑吡唑‑1‑基）甲基］‑1,3‑噁嗪烷衍生物的新的制备方法。具体地，提供式（1）所示的（2S）‑2‑［（1H‑吡唑‑1‑基）甲基］‑1,3‑噁嗪烷衍生物的制备方法，其包含3‑氨基丙烷‑1‑醇与乙醛酸的反应。

公开(公告)号：CN110869368A

公开(公告)日：2020-03-06

申请号：CN201880046595.0

申请日：2018-07-11

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 松原孝昌 ,  浦部洋树 ,  铃木亮 ,  二村彩 ,  木下僚 ,  服部信隆 ,  田伏英哲 ,  伊村维晃 ,  大岳宪一

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/20 ,  C07D265/06

摘要： 提供（2S）-2-［（1H-吡唑-1-基）甲基］-1,3-噁嗪烷衍生物的新的制备方法。具体地，提供式（1）所示的（2S）-2-［（1H-吡唑-1-基）甲基］-1,3-噁嗪烷衍生物的制备方法，其包含3-氨基丙烷-1-醇与乙醛酸的反应。

公开(公告)号：CN103889951B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201280052958.4

申请日：2012-10-25

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 吉永光周 ,  桑田刚志 ,  宫腰直树 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一

IPC分类号： A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D207/444 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 本申请的发明提供情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿 可药用盐。【化1】舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等疾病的治疗或

公开(公告)号：CN105814042A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201480068298.8

申请日：2014-12-09

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 二村彩 ,  服部信隆 ,  浦部洋树 ,  尾形有也 ,  大崎尚人

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P1/14 ,  A61P5/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D413/14

摘要： 提供（?）?（2?｛[3?（5?氟代吡啶?2?基）?1H?吡唑?1?基]甲基｝?1,3?噁嗪烷?3?基）[5?甲基?2?（2H?1,2,3?三唑?2?基）苯基]甲酮在用作医药品的环境中的稳定晶形及其制造方法。具有下述（a）~（c）中的至少1个物性的晶体及其制造方法，其特征在于，使（?）?（2?｛[3?（5?氟代吡啶?2?基）?1H?吡唑?1?基]甲基｝?1,3?噁嗪烷?3?基）[5?甲基?2?（2H?1,2,3?三唑?2?基）苯基]甲酮溶解于低级醇或丙酮与水的混合溶剂后，使其结晶化并干燥。（a）粉末X射线衍射（Cu?Kα）中，在2θ=11.1度、12.5度、20.3度和24.2度具有峰；（b）熔点为124~129℃；或者，（c）红外线吸收光谱中，特性吸收光带处于1627cm?1、1504cm?1、1226cm?1、1076cm?1、822cm?1和783cm?1。

公开(公告)号：CN104185625A

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201380018334.5

申请日：2013-03-29

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 吉永光周 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  柏修平 ,  桒田刚志 ,  岛崎洋一

IPC分类号： C07D209/10 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61P1/14 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08

摘要： 本发明提供情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔兹海默氏病、帕金森病、亨延顿舞蹈病、进食障碍疾患、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等的疾病的治疗或预防剂。具体而言，提供具有精氨酸-血管加压素1b受体拮抗作用的、通式(I)所示的稠环唑类衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN103889951A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201280052958.4

申请日：2012-10-25

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 吉永光周 ,  桑田刚志 ,  宫腰直树 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一

IPC分类号： C07D207/444 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D207/444 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 本申请的发明提供情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等疾病的治疗或预防剂。具体而言，提供具有精氨酸加压素1b受体拮抗作用的通式（I）表示的唑类衍生物、或其可药用盐。【化1】