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公开(公告)号:CN100584842C
公开(公告)日:2010-01-27
申请号:CN200580014266.0
申请日:2005-03-04
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D417/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/14 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D277/24 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K8/49 , A61Q7/02
摘要: 式(见右式)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中:X1和X2互不相同,表示硫原子或碳原子;R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基;R2表示氢原子、卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷酰基或具有1-5个碳原子的羟烷基;A为式(见右式)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF-β的I型受体ALK5的抑制物质,并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。
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公开(公告)号:CN1993333B
公开(公告)日:2012-08-01
申请号:CN200580026403.2
申请日:2005-08-04
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号: C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要: 下式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg-1(S1P1)的结合阻碍作用,作为药品是有用的。{式中,A表示硫原子、氧原子、式-SO-或式-SO2-,R1表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基等,R2表示碳原子数1-6个的烷基、碳原子数3-8个的环烷基等,R3表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基,R4表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基、苯基等,R5表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基,R6表示碳原子数1-6个的烷基、苯基或取代苯基}。
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公开(公告)号:CN1993333A
公开(公告)日:2007-07-04
申请号:CN200580026403.2
申请日:2005-08-04
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号: C07D249/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要: 右式(I)表示的化合物或其可药用盐具有S1P和其受体Edg-1(S1P1)的结合阻碍作用,作为药品是有用的。{式中,A表示硫原子、氧原子、式-SO-或式-SO2-,R1表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基等,R2表示碳原子数1-6个的烷基、碳原子数3-8个的环烷基等,R3表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基,R4表示氢原子、碳原子数1-6个的烷基、苯基等,R5表示氢原子或者碳原子数1-6个的烷基,R6表示碳原子数1-6个的烷基、苯基或取代苯基}。
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公开(公告)号:CN102264704B
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN200980152382.7
申请日:2009-12-25
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D217/16 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号: C07D217/16 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要: 式(I)代表的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果,并因此用于预防或治疗变应性疾病,例如哮喘、特应性皮炎和变应性鼻炎。
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公开(公告)号:CN102264704A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN200980152382.7
申请日:2009-12-25
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D217/16 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号: C07D217/16 , C07D217/18 , C07D217/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要: 式(I)代表的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果,并因此用于预防或治疗变应性疾病,例如哮喘、特应性皮炎和变应性鼻炎。
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公开(公告)号:CN1371357A
公开(公告)日:2002-09-25
申请号:CN00811970.8
申请日:2000-07-03
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07C235/24 , C07C235/38 , C07C317/50 , C07C323/63 , C07D213/80 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61K31/44 , A61P43/00
CPC分类号: C07D213/80 , C07C235/24 , C07C235/38 , C07C317/50 , C07C323/63 , C07C2601/02
摘要: 下式(1)所示氨基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐用作VEGF受体拮抗剂,特别是用作VEGF相关疾病的治疗药物,式(1)中,R1为氢原子、C1-6烷基等,R2为氢原子、C1-6烷基等,R3为C8-25烷基等,R4为氢原子、OR9或CO2R10(这里R9和R10为氢原子或C1-6烷基),A为S(O)qR15(这里q为0、1或2,R15为C1-6烷基、苯基C1-3烷基或(CH2)mOR16(m为2或3,R16为氢原子或甲氧基甲基)等,X为O、单键、CH=CH或NR27(R27为氢原子或叔丁氧羰基),Y为O、CONH、NHCO或NR28(R28为氢原子或叔丁氧羰基),n为0-15的整数。
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公开(公告)号:CN103502240B
公开(公告)日:2016-08-31
申请号:CN201280013162.8
申请日:2012-03-15
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D403/04 , A61K31/4155 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P17/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04
摘要: 提供与FKBP12结合的新型化合物或其医药上可接受的盐、以及含有该化合物或其医药上可接受的盐的对脱毛症的预防或治疗有用的新的治疗药物。具体而言,提供(式(1)所示的化合物或其医药上可接受的盐,[其中,式(1)中R1表示下式(2)或式(3)中任一种。]。
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公开(公告)号:CN103119024A
公开(公告)日:2013-05-22
申请号:CN201180030942.9
申请日:2011-06-22
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D217/20
CPC分类号: C07D217/18 , C07D217/20
摘要: 式(I)表示的化合物或其可药用盐具有抑制CRTH2的效果,因此可用作药品。
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公开(公告)号:CN101415691B
公开(公告)日:2011-12-14
申请号:CN200780011846.3
申请日:2007-02-05
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/438 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D401/12
CPC分类号: C07D249/08
摘要: 本发明的目的在于提供一种具有抑制S1P与其受体Edg-1(S1P1)结合的作用,作为药物有用的化合物。本发明提供下式表示的化合物或其可药用盐。【化1】{式中,A表示氧原子、硫原子、式-SO-表示的基团、式-SO2-表示的基团等,R1表示氢原子、碳原子数1~6个的烷基等,R1A表示氢原子等,R2表示碳原子数1~6个的烷基、或碳原子数3~6个的环烷基等,R3表示可以取代的芳基,R4表示氢原子、或可以被羧基取代的碳原子数1~6个的烷基,R5表示碳原子数1~10个的烷基、碳原子数3~8个的环烷基、可以被取代的芳基等}。
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公开(公告)号:CN1956979A
公开(公告)日:2007-05-02
申请号:CN200580014266.0
申请日:2005-03-04
申请人: 大正制药株式会社
IPC分类号: C07D417/04 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/14 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D277/24 , C07D417/06 , C07D417/14 , A61K8/49 , A61Q7/02
摘要: 式(Ⅰ)表示的噻唑基咪唑衍生物或其药学上可接受的盐(其中:X1和X2互不相同,表示硫原子或碳原子;R1表示苯基、取代苯基、与芳香杂环稠合的苯基、吡啶基或与芳香杂环稠合的吡啶基;R2表示氢原子、卤原子、具有1-6个碳原子的烷基、被1-5个卤原子取代的具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷酰基或具有1-5个碳原子的羟烷基;A为式(Ⅱ)表示的基团)以及各自含有该衍生物或盐为活性成分的ALK5抑制剂、脱发症治疗药或育发剂。本发明提供了TGF-β的I型受体ALK5的抑制物质,并提供了基于这种新颖功能的生发剂或育发剂。
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