公开(公告)号：CN113788750B

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202111253584.X

申请日：2021-10-27

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 岳永力 ,  沈艳阳 ,  饶经纬 ,  鲁飞 ,  林立 ,  陈冰 ,  张建

IPC: C07C51/367 ,  C07C59/70 ,  C07C51/42

Abstract: 本发明提供一种苯氧乙酸钠制备方法，该方法利用苯酚和氯乙酸在氢氧化钠溶液中加热反应，冷却析晶，一步反应制备得到苯氧乙酸钠，所得苯氧乙酸钠纯度高，收率高；该方法操作简单，生产安全，绿色环保，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN116425691A

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN202310255778.6

申请日：2023-03-16

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 饶经纬 ,  张小龙 ,  岳永力 ,  沈艳阳 ,  鲁飞 ,  吴明辉 ,  王柳梅

IPC: C07D257/06

Abstract: 本发明公开了一种5‑氨基四氮唑的制备方法，包括：向水合肼水溶液中依次加入无机酸、氰氨溶液，然后在酸性环境，氮气保护下加入亚硝酸盐水溶液进行重氮化反应，然后加入碱性物质和活性炭升温进行环化反应，之后过滤，调节pH至3.5‑4.1，冷却，过滤、析晶后重结晶，得5‑氨基四氮唑；本申请提供的制备工艺简单，不采用叠氮酸，环境污染小，一锅即可得到最终产物，工艺步骤简洁，最终所得广品收率最高可达86%，经液相色谱（HPLC)测定，产品纯度达98.5%以上。

公开(公告)号：CN114409566B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202210049754.0

申请日：2022-01-17

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 饶经纬 ,  沈艳阳 ,  岳永力 ,  顾建军 ,  鲁飞 ,  林立 ,  张建

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/14 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明提供一种碘佛醇水解物的制备方法，该方法以工业化的碘化物为原料，经过和乙酰氧乙酰氯进行乙氧乙酰化反应，水解后调酸得碘佛醇水解物中间体。该方法通在水溶液中进行析晶，安全环保，所得目标产物收率达90％以上，纯度高达99.5％以上，适合作为碘佛醇工业化生产的原料使用。

公开(公告)号：CN114409566A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202210049754.0

申请日：2022-01-17

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 饶经纬 ,  沈艳阳 ,  岳永力 ,  顾建军 ,  鲁飞 ,  林立 ,  张建

IPC: C07C237/46 ,  C07C231/14 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明提供一种碘佛醇水解物的制备方法，该方法以工业化的碘化物为原料，经过和乙酰氧乙酰氯进行乙氧乙酰化反应，水解后调酸得碘佛醇水解物中间体。该方法通在水溶液中进行析晶，安全环保，所得目标产物收率达90％以上，纯度高达99.5％以上，适合作为碘佛醇工业化生产的原料使用。

公开(公告)号：CN114736132B

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202210399494.X

申请日：2022-04-15

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 岳永力 ,  沈艳阳 ,  饶经纬 ,  顾建军 ,  鲁飞 ,  林立 ,  朱敏

IPC: C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/46

Abstract: 本发明提供一种碘海醇水物的制备方法，该方法以碘化物和乙酰氯为原料，乙酰化反应完成后，在碱性条件下水解，然后调酸，即得碘海醇水解物；该方法操作方便，反应条件温和，中间过程不需要分离，一锅法完成制备，收率高，纯度高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN114736154B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202210251646.1

申请日：2022-03-15

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 岳永力 ,  沈艳阳 ,  饶经纬 ,  鲁飞 ,  林立 ,  柯尚峰

IPC: C07D213/30

Abstract: 本发明提供一种医药中间体N‑（3‑氯‑4‑（2‑吡啶甲氧基）苯基）‑2‑氰基乙酰胺的制备方法，该方法以3‑氯‑4‑氟硝基苯和2‑吡啶苄醇为原料，在碱性条件下发生取代反应，生成N‑（3‑氯‑4‑（2‑吡啶甲氧基）硝基苯；然后在酸性条件下，用铁粉还原，生成N‑（3‑氯‑4‑（2‑吡啶甲氧基）苯胺；然后和氰基乙酸在缩合剂条件下发生缩合反应，生成N‑（3‑氯‑4‑（2‑吡啶甲氧基）苯基）‑2‑氰基乙酰胺。该方法操作简单，条件温和，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN114736132A

公开(公告)日：2022-07-12

申请号：CN202210399494.X

申请日：2022-04-15

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 岳永力 ,  沈艳阳 ,  饶经纬 ,  顾建军 ,  鲁飞 ,  林立 ,  朱敏

IPC: C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/46

Abstract: 本发明提供一种碘海醇水物的制备方法，该方法以碘化物和乙酰氯为原料，乙酰化反应完成后，在碱性条件下水解，然后调酸，即得碘海醇水解物；该方法操作方便，反应条件温和，中间过程不需要分离，一锅法完成制备，收率高，纯度高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN115057811B

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202210585074.0

申请日：2022-05-26

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 饶经纬 ,  汪志琼 ,  岳永力 ,  沈艳阳 ,  鲁飞 ,  林立 ,  柯尚峰

IPC: C07D213/61

Abstract: 本发明提供一种医药中间体2‑溴甲基‑3,5‑二氟吡啶的制备方法，该方法以3，5‑二氟‑2‑吡啶羧酸为原料，在酸性条件下发生酯化反应，生成3，5‑二氟‑2‑吡啶羧酸甲酯；然后用硼氢化钠还原，生成2‑羟甲基‑3,5‑二氟吡啶；然后和三溴化磷发生溴化反应，生成2‑溴甲基‑3,5‑二氟吡啶；该方法操作简单，条件温和，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN116694697A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310455056.5

申请日：2023-04-25

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 饶经纬 ,  汪志琼 ,  岳永力 ,  沈艳阳 ,  鲁飞 ,  林立 ,  柯尚峰

IPC: C12P17/18 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供一种磷酸西他列汀一水合物的制备方法，该方法以双酮（CAS：764667‑65‑4）为原料，在固定化酶催化条件下和异丙胺发生转氨反应，生成西他列汀；然后加入稀磷酸成盐，结晶、纯化，即得磷酸西他列汀一水合物；该方法操作简单，条件温和，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN115124452A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202210585260.4

申请日：2022-05-26

Applicant: 安庆朗坤药业有限公司

Inventor： 岳永力 ,  沈艳阳 ,  饶经纬 ,  张小龙 ,  鲁飞 ,  林立 ,  陈冰

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明提供一种2‑(4‑氨基‑2‑乙氧基苯基)异吲哚‑1，3‑二酮的制备方法，该方法以2‑氨基‑5‑硝基苯酚为原料，经过和邻苯二甲酸酐反应，生成2‑(2‑羟基‑4‑硝基苯)‑异吲哚‑1，3‑二酮后，再与溴乙烷反应，生成2‑(2‑乙氧基‑4‑硝基苯)‑异吲哚‑1，3‑二酮；然后硝基在兰尼镍催化下发生还原，生成2‑(4‑氨基‑2‑乙氧基苯基)‑异吲哚‑1，3‑二酮；本申请采用的合成路线操作简便，收率高，纯度高，安全环保，适合大规模工业化生产。