-
公开(公告)号：CN114436979B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202210161658.5
申请日：2022-02-22
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C07D249/10
摘要： 本发明公开了一种合成1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯的方法，包括以下步骤：在酸性溶液中，以化合物E为原料与亚硝酸钠反应制备获得1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯，本发明提供的一种合成1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯的方法，利于克服现有1,2,4‑三氮唑‑3‑羧酸甲酯合成路线繁杂、成本高和污染大的问题。
-
公开(公告)号：CN117480174A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202280041719.2
申请日：2022-10-09
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开了一种手性还原剂及合成手性尼古丁的方法，所述手性还原剂为化合物1或化合物2，或化合物1、化合物2的立体异构体；化合物1和化合物2结构式如下所示，其中，取代基团Ar为苯基、1‑萘基或者2‑萘基。本发明利用手性还原剂化合物1或化合物2在溶剂存在下还原脱氢尼古丁、并水解后得到手性尼古丁。本发明利用手性还原剂，能够将脱氢尼古丁通过手性还原剂1和2还原、水解反应制得手性尼古丁，起始原料价格低廉、反应条件温和，尼古丁合成的收率和光学纯度高。
-
公开(公告)号：CN113880858A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111311235.9
申请日：2021-11-08
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷杂质A及制备方法，该杂质A的结构式为包括下述步骤：1)缩合物盐酸盐和多聚甲醛、甲酸在DCM溶剂中反应；生成的产物氯吡格雷在酸性条件下发生反应会继续形成羟甲基氯吡格雷杂质；2)反应完成后分别水洗、碳酸氢钠溶液调节，分液保留有机相，真空浓缩分离纯化得到杂质Z1；3)将步骤2)将制得的杂质Z1与Z1‑SM1、HATU、三乙胺在DMF溶剂中反应，然后加入水和EA萃取，旋蒸有机相分离纯化制得杂质A。本发明提供的一种硫酸氢氯吡格雷杂质A，为一种全新的化合物，该杂质的结构确证和合成解决了氯吡格雷小极性区域杂质的结构问题，可为原料药杂质研究和原料药制定质量标准提供充足的理论支持及研究的物质基础。
-
公开(公告)号：CN116041403A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202210736138.2
申请日：2022-09-29
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/067
摘要： 为减少废弃物产生并降低原料成本，本发明实施例提供一种莫努匹韦的制备方法，包括：以胞苷为原料，依次经羟胺化反应、加保护基反应、酯化反应、脱保护反应、提纯后得到莫努匹韦；本发明实施例通过以胞苷为原料，依次经羟胺化反应、加保护基反应、酯化反应、脱保护反应、提纯后得到莫努匹韦，通过采用成本更低的胞苷为原料，采用上述制备方法不仅收率较高，原材料利用率也较高，后续废弃物与废水产生较少，较现有路线成本更低，更环保。
-
公开(公告)号：CN115636744A
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202211181247.9
申请日：2022-09-27
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C07C51/09 , C07C63/74 , C07C67/30 , C07C69/743 , C07C67/347 , C07C69/63
摘要： 本发明公开了一种高顺式功夫酸的合成方法，包括以下步骤：在无氧环境中，将顺式3,3‑二甲基‑4,6,6‑三氯‑7,7,7‑三氟庚酸酯加入到醇类、二甲基甲酰胺以及烷烃形成的混合溶剂中，将其温度降至‑15～‑5℃时加入含有叔丁醇盐的叔丁醇悬浊液形成反应体系；当反应体系中顺式3,3‑二甲基‑4,6,6‑三氯‑7,7,7‑三氟庚酸酯的含量小于0.5％时进行脱溶，得混合液；对所述混合液依次进行皂化、酸化以及纯化，得到所述高顺式功夫酸；节约了合成时间和合成成本，简化了操作步骤。反应结束后收率更高，产物质量更好，由此提升了工业化生产中的原辅料的利用效率，降低了废弃物处置和排放成本，适合工业化大生产。
-
公开(公告)号：CN113493431A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202110922927.0
申请日：2021-08-12
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C07D309/38
摘要： 本发明公开了一种4‑甲基‑(2,4,4‑三甲基戊基)‑2H‑吡喃‑2‑酮的合成方法，包括如下步骤S1：以3,3‑二甲基丙烯酸甲酯、异壬酰氯为原料、二氯甲烷为溶剂，在路易斯酸作用下进行傅克酰化反应，得中间体M1；S2：将中间体M1加入到反应容器内，加入有机溶剂搅拌溶解，加入氧化钙于20‑120℃下关环反应，降温、过滤、纯化，得到目标产物。工艺原料成本低，无需浓硫酸、醋酸溶液，使用氧化钙在醇类或醚类溶液、20～120℃下即可直接发生关环反应得到内酯物，反应条件温和、合成路线短且无污染、产物纯度高、收率高，解决了现有羟吡酮中间体合成技术路线繁琐、操作困难、危险高、成本高和污染、收率纯度低的问题。
-
公开(公告)号：CN113493431B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110922927.0
申请日：2021-08-12
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C07D309/38
摘要： 本发明公开了一种4‑甲基‑(2,4,4‑三甲基戊基)‑2H‑吡喃‑2‑酮的合成方法，包括如下步骤S1：以3,3‑二甲基丙烯酸甲酯、异壬酰氯为原料、二氯甲烷为溶剂，在路易斯酸作用下进行傅克酰化反应，得中间体M1；S2：将中间体M1加入到反应容器内，加入有机溶剂搅拌溶解，加入氧化钙于20‑120℃下关环反应，降温、过滤、纯化，得到目标产物。工艺原料成本低，无需浓硫酸、醋酸溶液，使用氧化钙在醇类或醚类溶液、20～120℃下即可直接发生关环反应得到内酯物，反应条件温和、合成路线短且无污染、产物纯度高、收率高，解决了现有羟吡酮中间体合成技术路线繁琐、操作困难、危险高、成本高和污染、收率纯度低的问题。
-
公开(公告)号：CN114525528B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202210152277.0
申请日：2022-02-18
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C25B3/05 , C25B3/09 , C25B3/23 , C07D249/04
摘要： 本发明公开了一种1‑氨基‑1,2,3‑三唑的合成方法，将乙二腙和盐溶剂作为电解阳极的电解液，在电解液中添加金属氧化物作催化剂，进行电解反应，将乙二腙氧化成1‑氨基‑1,2,3‑三唑。本发明以阳极电解氧化产生的活性氧为氧化剂，乙二腙和一定浓度的盐溶剂形成电解阳极的电解液，添加一定量的过度金属氧化物作为催化剂，在一定的电流条件下进行电解氧化，通过电解将电能转化为化学能产生氧化剂，将乙二腙氧化为1‑氨基‑1,2,3‑三唑，能较好的通过电解反应得到目标产物，同时在生产过程中不产生危险和环境污染；本发明首次采用电解法反应制备1‑氨基‑1,2,3‑三唑，为1‑氨基‑1,2,3‑三唑的合成提供了新思路。
-
公开(公告)号：CN115449824A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211180759.3
申请日：2022-09-27
申请人： 成都化润药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种基于电化学还原方法制备消旋体尼古丁的方法，以3‑(1‑甲基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑基)吡啶盐酸盐和/或3‑(1‑甲基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑基)吡啶溶解于溶剂中形成的均相溶液为阴极电解液；以酸溶液作为阳极电解液；电解过程中电流密度为100～500mA/dm2，电解温度为25～80℃，电解压力为0Mpa～0.5Mpa。该合成方法合成的消旋体尼古丁具有较高的收率，可达95％左右，反应条件温和且易行，原料易得且所需种类少(不需要催化剂和外添加还原剂)，价格便宜且转化率高，因此降低了合成消旋体尼古丁的成本。对环境友好，污染小，值得推广使用。
-
公开(公告)号：CN114525528A
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202210152277.0
申请日：2022-02-18
申请人： 成都化润药业有限公司
IPC分类号： C25B3/05 , C25B3/09 , C25B3/23 , C07D249/04
摘要： 本发明公开了一种1‑氨基‑1,2,3‑三唑的合成方法，将乙二腙和盐溶剂作为电解阳极的电解液，在电解液中添加金属氧化物作催化剂，进行电解反应，将乙二腙氧化成1‑氨基‑1,2,3‑三唑。本发明以阳极电解氧化产生的活性氧为氧化剂，乙二腙和一定浓度的盐溶剂形成电解阳极的电解液，添加一定量的过度金属氧化物作为催化剂，在一定的电流条件下进行电解氧化，通过电解将电能转化为化学能产生氧化剂，将乙二腙氧化为1‑氨基‑1,2,3‑三唑，能较好的通过电解反应得到目标产物，同时在生产过程中不产生危险和环境污染；本发明首次采用电解法反应制备1‑氨基‑1,2,3‑三唑，为1‑氨基‑1,2,3‑三唑的合成提供了新思路。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
13 条记录 (耗时 0.031 秒)