西洛他唑化合物及其制法

    公开(公告)号:CN102086190B

    公开(公告)日:2013-07-10

    申请号:CN201110032250.X

    申请日:2011-01-28

    发明人: 杨明贵

    IPC分类号: C07D401/12

    摘要: 本发明公开了一种西洛他唑化合物及其新制法。此法选用中性氧化铝柱层析方法,使用适宜的固定相和流动相,具体地说,采用特定大小的中性氧化铝为固定相,一定比例的氯仿和乙腈混合溶剂为流动相,保持柱温高于室温,可以有效率地纯化西洛他唑。其收率和纯度均很高,是获得高纯度西洛他唑的一种有效方法。本发明制得的西洛他唑提高了制剂的产品质量,减少了西洛他唑化合物在制备血管扩张及抗血小板功能的药物中的临床毒副作用。

    一种氟马西尼化合物及其制法

    公开(公告)号:CN102267999B

    公开(公告)日:2013-05-29

    申请号:CN201110198315.8

    申请日:2011-07-15

    发明人: 杨明贵

    摘要: 本发明提供了一种氟马西尼化合物的制法,其通过水解反应得到的氟马西尼前体中间体,通过活性炭吸附纯化,再进行酯化反应得到氟马西尼,反应步骤简单,产率高,成本低,产物纯度高,提高了制剂产品质量,减少其作为苯二氮卓类选择性拮抗剂药物的毒副作用,适合于工业化大生产。

    烟酸辛伐他汀药物组合物缓释片

    公开(公告)号:CN101780081B

    公开(公告)日:2013-03-06

    申请号:CN201010136444.X

    申请日:2010-03-31

    发明人: 杨明贵

    摘要: 本发明涉及一种烟酸辛伐他汀药物组合物缓释片,由烟酸0.5-1份,辛伐他汀0.02份,壳聚糖0.7-1.5份,黄原胶0.05-0.1份,其他辅料0.2-1.2份组成。先将烟酸、辛伐他汀、壳聚糖和黄原胶采用溶剂-非溶剂法制成缓释微球,再和其他辅料制成缓释片。其中每片在2、4、6、10、16、20、24小时的释放量分别应为标示量的10%-30%、20%-50%、30%-60%、45%-75%、60%-85%、70%-95%和85%以上。本发明中烟酸和辛伐他汀联合用药用于降低高胆固醇和血脂,疗效更为显著。

    一种美罗培南化合物及其制法

    公开(公告)号:CN102267997B

    公开(公告)日:2013-01-23

    申请号:CN201110198633.4

    申请日:2011-07-15

    发明人: 杨明贵

    摘要: 本发明涉及一种美罗培南化合物及其制法,该方法是将现有技术制备的美罗培南粗品,经过以下步骤制备得到相对纯的美罗培南化合物:向美罗培南粗品原料中加入碱溶液,充分反应至澄清,得美罗培南盐溶液,然后加入活性炭吸附,过滤收集滤液,然后向上述过滤溶液中加入酸,过滤收集沉淀,最后经制备型中性氧化铝色谱柱分离纯化,收集洗脱液,减压浓缩,在25~30℃下真空干燥,得到美罗培南精制品。该方法工艺简单,操作方便,成本低,适合于规模化生产。提高了纯度,保障了其在抗敏感菌感染用药中的安全性,提高了制剂的产品质量,减少了毒副作用。

    一种拉米夫定脂质体固体制剂

    公开(公告)号:CN101953773B

    公开(公告)日:2012-12-26

    申请号:CN201010277433.3

    申请日:2010-09-10

    发明人: 杨明贵

    摘要: 本发明公开了一种拉米夫定脂质体固体制剂,还公开了其在治疗慢性乙型肝炎中的应用,所述脂质体固体制剂包括拉米夫定、二棕榈酰磷脂酰甘油、脱氧胆酸钠、胆固醇,该固体制剂可以为片剂、分散片、胶囊等,其具有优点包封率高、稳定性好,并且提高了溶出率等,在治疗慢性乙型肝炎中,该固体制剂显示出良好的安全性、耐药性和更有效的抗病毒作用,较低的耐药率和病毒反跳率。

    一种西尼地平化合物及其制法

    公开(公告)号:CN102391173B

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201110279668.0

    申请日:2011-09-20

    发明人: 杨明贵

    IPC分类号: C07D211/90

    摘要: 本发明涉及具有以下结构式的高纯度的西尼地平化合物,还涉及一种高纯度西尼地平化合物的制法,其特征在于包括以下步骤:1)将原料西尼地平溶解于无水乙醇中,过滤,除去不溶物,获得滤液;2)将上述西尼地平乙醇溶液过大孔吸附树脂,收集洗脱液中西尼地平部位,减压浓缩,获得含西尼地平的浓缩液;3)将所获得的溶液升温,浓缩后加入丙酮,并梯度降低温度,进行重结晶,获得提纯的西尼地平化合物。本发明方法所得到的西尼地平精制品的纯度不低于99.6%,而且重金属含量极低。本发明的方法提高了制剂产品的质量,减少了毒副作用,适合于工业化大生产。

    硝呋太尔脂质体固体制剂

    公开(公告)号:CN102309451B

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201110271300.X

    申请日:2011-09-14

    发明人: 杨明贵

    摘要: 本发明公开了一种硝呋太尔脂质体固体制剂及其制法,其特征在于主要由以下成分制成,其重量组分为:硝呋太尔100份、神经鞘磷脂100-300份、蛋磷脂酰胆碱100-300份、胆固醇50-100份、50-200份吐温40、维生素E 10-20份,其他药学常用辅料75-150份。本发明采用反相蒸发法制备硝呋太尔脂质体固体,大大提高了硝呋太尔的生物利用度和稳定性,提高了制剂产品质量,减少了毒副作用,提高了疗效,极大的方便了临床应用。

    一种左卡尼汀化合物及其制法

    公开(公告)号:CN101875616B

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201010198458.4

    申请日:2010-06-12

    申请人: 胡建荣

    发明人: 胡建荣

    IPC分类号: C07C229/22 C07C227/08

    摘要: 本发明涉及一种左卡尼汀化合物及其新方法,以4-氯乙酰乙酸乙酯为起始原料,应用L-酒石酸修饰Ni-B/SiO2作为催化剂,在氢氧化钠存在条件下,和三甲胺反应生成左卡尼汀化合物。本发明反应步骤简单,成本明显降低,更加适合于工业化生产。