喹啉-4-酰胺衍生物,它们的制备以及它们作为神经激肽3(NK-3)和神经激肽2(NK-2)受体拮抗剂的应用

    公开(公告)号:CN1207729A

    公开(公告)日:1999-02-10

    申请号:CN96199747.8

    申请日:1996-11-22

    摘要: 通式(Ⅰ)的化合物,或它们的盐,或它们的溶剂化物,其中,Ar为随意取代的芳基或C5-7环烷二烯基,或随意取代的单环或骈环芳香杂环基;R为C1-6烷基,C3-7环烷基,C3-7环烷基烷基,随意取代的苯基或苯基C1-6烷基,随意取代的含有至多4个选自O和N杂原子的5元杂芳基,羟基C1-6烷基,氨基C1-6烷基,C1-6烷基氨基烷基,二C1-6烷基氨基烷基,C1-6酰基氨基烷基,C1-6烷氧基烷基,C1-6烷基羰基,羧基,C1-6烷氧羰基,C1-6烷氧羰基C1-6烷基,氨基羰基,C1-6烷基氨基羰基,二C1-6烷基氨基羰基,卤代C1-6烷基;或R为基团-(CH2)p-,其中p为2或3,该基团与Ar的碳原子形成环;R1代表氢或至多4个选自由下列基团组成的任意取代基:C1-6烷基,C1-6烯基,芳基,C1-6烷氧基,羟基,卤素,硝基,氰基,羧基,酰胺基,磺酰胺基,C1-6烷氧羰基,三氟甲基,酰氧基,邻苯二甲酰亚胺基,氨基或单和二-C1-6烷基氨基;R2代表氢,C1-6烷基,羟基,卤素,氰基,氨基,单或二-C1-6烷基氨基,烷基磺酰基氨基,单或二-C1-6烷酰基氨基,其中任何烷基为被氨基或单或二烷氨基随意取代,或R2为基团-X-(CH2)n-Y,其中X为键或-O-,并且n为1至5范围内的整数,条件是若X为-O-,n仅为2至5的整数,并且Y代表基团NY1Y2,其中Y1和Y2为独立选自氢,C1-6烷基,C1-6烯基,芳基或芳基-C1-6烷基或Y为羟基,卤素或随意取代的N-键合的单环或骈环杂环基,R3为支链或直链C1-6烷基,C3-7环烷基,C4-7环烷基烷基,随意取代的芳基,或随意取代的单环或骈环芳香杂环基;和R4代表氢或C1-6烷基。