公开(公告)号：EP1790345A1

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：EP05023893.0

申请日：2005-11-02

申请人： Esbatech AG

发明人： Lüthi, Urs ,  Danzhi, Huang ,  Kolb, Peter ,  Cecchini, Marco ,  Majeux, Nicolas ,  Dey, Fabian ,  Audédat, Stephan Valentin ,  Caflisch, Amedeo ,  Barberis, Alcide

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/341 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D251/54

摘要： It has been found that compounds of formula (I)

wherein, in preferred embodiments
X 1 and X 2 are N-H or N-R 3 or N-R 4 ,
R N and R C are both H
R 1 and R 3 are independently from each other optionally substituted phenyl, or R 1 and R 2 and/or R 3 and R 4 form together with the N to which R2 and/or R 4 , respectively, are bound a 5 or 6 membered heterocycle comprising 1 or 2 heteroatoms, and
A is preferably halogen substituted phenyl or a preferably phenyl substituted furanyl
are good β-secretase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 已经发现，在优选实施方案中，X 1和X 2为NH或NR 3或NR 4，RN和RC均为HR 1和R 3的式（I）化合物彼此独立地为任选取代的苯基，或 R 1和R 2和/或R 3和R 4与分别与R 2和/或R 4结合的N键合在一起包含1或2个杂原子的5或6元杂环，A优选为卤素取代的苯基 或优选苯基取代的呋喃基是用于治疗阿尔茨海默病的良好的分泌酶抑制剂。

公开(公告)号：EP1734039A1

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：EP05012616.8

申请日：2005-06-13

申请人： Esbatech AG

发明人： Lüthi, Urs ,  Danzhi, Huang ,  Kolb, Peter ,  Cecchini, Marco ,  Majeux, Nicolas ,  Dey, Fabian ,  Audétat, Stephan Valentin ,  Caflisch, Amedeo ,  Barberis, Alcide

IPC分类号： C07D295/12 ,  C07C275/40 ,  C07D249/12 ,  C07D285/08 ,  C07D295/22 ,  C07D251/52 ,  C07D495/04 ,  C07D471/08 ,  A61K31/17 ,  A61K31/53 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61K31/53 ,  C07C275/40 ,  C07D249/12 ,  C07D251/52 ,  C07D285/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D471/08 ,  C07D495/04

摘要： It has been found that compounds of formula I

wherein
A is N or CR,
Y is O or S and
Q is an aromatic group or an araliphatic group having the following formula

wherein
B = N or CR',
or Q has the following formula

wherein
D = O or S or N or NR 4 or CR 5
are good β-secretase inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 已经发现，其中A为N或CR，Y为O或S且Q为芳族基团的式I化合物或具有下式的芳脂族基团其中B = N或CR'或Q具有下式其中 D = O或S或N或NR 4或CR 5是治疗阿尔茨海默病的良好的分泌酶抑制剂。