公开(公告)号：EP1747212A2

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：EP05804807.5

申请日：2005-05-06

申请人： Merck and Co., Inc.

发明人： DREHER, Spencer, D. ,  IKEMOTO, Norihiro ,  SHULTZ, C. Scott ,  WILLIAMS, J. Michael

IPC分类号： C07D315/00

CPC分类号： C07D315/00 ,  C07C303/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/20 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29

摘要： This invention relates to a process for preparing optically active α -amino acid substrates which are used to make potent lethal factor (LF) inhibitors for the treatment of anthrax. This invention further relates to a process for synthesis of potent LF-inhibitors for the treatment of anthrax. Specifically, the invention concerns a novel, high-yielding and highly enantioselective asymmetric hydrogenation reaction of a tetrasubstituted ene-sulfonamide acid or ester.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备用于治疗炭疽的有效致死因子（LF）抑制剂的光学活性α-氨基酸底物的方法。 本发明还涉及用于合成治疗炭疽的有效的LF抑制剂的方法。 具体地，本发明涉及四取代的烯 - 磺酰胺酸或酯的新颖的高产率和高度对映选择性的不对称氢化反应。