公开(公告)号：EP1910282A1

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：EP06760805.9

申请日：2006-07-26

申请人： Nabriva Therapeutics Forschungs GmbH

发明人： MANG, Rosemarie ,  BERNER, Heinz

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/10 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2603/99

摘要： The present invention relates to compounds selected from the group consisting of 14-0- [((Mono- or dialkylamino)-cycloalkylsulfanyl- or -cycloalkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or - imino-oxy]-mutilins, 14-O-[((Cycloalkyl- or heterocyclylamino)-cycloalkylsulfanyl- or - cycloalkyl-oxy)-acetyl, -thioaceyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[((Heterocyc-N-yl- cycloalkyl)-sulfanyl- or -oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, 14-O-[(((Mono- or dialkylamino)-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]- mutilins, 14-O-[(((Cycloalkyl- or heterocyclylamino)-cycloalkyl)-alkylsulfanyl- or -alkyl- oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, and 14-O-[((Heterocyc-N-yl-cycloalkyl)- alkylsulfanyl- or -alkyl-oxy)-acetyl, -thioacetyl or -imino-oxy]-mutilins, and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及选自14-O - [（（单或二烷基氨基） - 环烷基硫烷基 - 或 - 环烷基 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木霉素的化合物，14-O - [（（环烷基 - 或杂环基氨基） - 环烷基硫烷基 - 或 - 环烷基 - 氧基） - 乙酰基 - - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木兰亭，14-O - [（（杂环-N-基 - 环烷基） 或 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨基氧基] - 木兰林，14-O - [（（（单或二烷基氨基） - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷氧基） - 乙酰基， - 硫代乙酰基或 - 亚氨基氧基] - 木兰林，14-O - [（（（环烷基 - 或杂环基氨基） - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨基氧基] - 木
坦酚，以及14-O- [ （（杂环-N-基 - 环烷基） - 烷基硫烷基 - 或 - 烷基 - 氧基） - 乙酰基 - 硫代乙酰基或 - 亚氨氧基] - 木兰亭，以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：EP1896404A1

公开(公告)日：2008-03-12

申请号：EP06741055.5

申请日：2006-06-26

申请人： Nabriva Therapeutics Forschungs GmbH

发明人： MANG, Rosemarie ,  ASCHER, Gerd ,  FERENCIC, Mathias ,  HEILMAYER, Werner ,  NOVAK, Rodger

IPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/16 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/99

摘要： The present invention relates to Compounds of general formula (I), wherein R is hydrogen and R1 is hydroxy or acyloxy, or R is acyl and R1 is hydroxy or acyloxy, X is sulphur, oxygen or NR10, wherein R10 is hydrogen or (C1-4)alkyl; Y is sulphur or oxygen; R2 is hydrogen or one or more substituents, e.g. including substituents such as conventional in organic, e.g. (pleuro)mutilin, chemistry; R4 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R5 is hydrogen or (C1-4)alkyl; R3 and R3' are hydrogen, deuterium, or halogen; R6, R7 and R8 are hydrogen, halogen or deuterium; m is a number selected from 0 to 4, n is a number selected from 0 to 10, and p is a number selected from 0 to 10; with the proviso that n plus p are at least 1. These Compounds are usefül as pharmaceuticals, particularly as antimicrobials.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ化合物，其中R为氢，R 1为羟基或酰氧基，或R为酰基，R 1为羟基或酰氧基，X为硫，氧或NR 10，其中R 10为氢或（ C 1-4）烷基; Y是硫或氧; R 2是氢或一个或多个取代基，例如。 包括诸如常规的有机的取代基。 （胸膜）mutilin，化学; R4是氢或（C 1-4）烷基; R 5是氢或（C 1-4）烷基; R 3和R 3'是氢，氘或卤素; R 6，R 7和R 8是氢，卤素或氘; m是选自0至4的数，n是选自0至10的数，p是选自0至10的数; 条件是n加p至少为1.这些化合物可用作药物，特别是作为抗微生物剂。