公开(公告)号：EP1857114A1

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：EP06728775.5

申请日：2006-03-08

申请人： ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： MASUDA, Hideo ,  SUGIHARA, Hikaru ,  NISHIURA, Akio ,  HAYASHI, Kazuyuki

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K9/72 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  Y10T428/13 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a particle having a mean particle size of 0.01 to 20 µm, containing tert-butyl (4R)-4-{[((1R)-2-[(1-benzylpiperidin-4-yl)amino]-1-{[(cyclohexylmethyl)thio]methyl}-2-oxoethyl)amino]carbonyl}-1,3-thiazolidine-3-carboxylate. A preparation containing the particle is excellent in pulmonary delivery through inhalation and is easy to handle because of excellent dispersibility of the particle, and thus the present compound can be used as a pulmonary preparation.

摘要翻译： 本发明涉及平均粒度为0.01〜20μm的颗粒，其含有（4R）-4 - {[（1R）-2 - [（1-苄基哌啶-4-基）氨基] - 1 - {[（环己基甲基）硫基]甲基} -2-氧代乙基）氨基]羰基} -1,3-噻唑烷-3-羧酸乙酯。 含有该颗粒的制剂在通过吸入的肺部输送中是优异的，并且由于颗粒的优异的分散性而易于处理，因此本发明化合物可用作肺制剂。