公开(公告)号：EP0023578B1

公开(公告)日：1984-05-30

申请号：EP80103775.5

申请日：1980-07-02

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： Hirai, Kentaro ,  Ishiba, Teruyuki ,  Matsutani, Shigeru ,  Makino Itsuo ,  Fujishita, Toshio ,  Doteuchi, Masami ,  Otani, Koichi

IPC分类号： C07C103/00 ,  C07C153/057 ,  C07C149/437 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  C07D295/00 ,  C07D333/38 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C323/29 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06 ,  Y10S514/927

公开(公告)号：EP0023578A1

公开(公告)日：1981-02-11

申请号：EP80103775.5

申请日：1980-07-02

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： Hirai, Kentaro ,  Ishiba, Teruyuki ,  Matsutani, Shigeru ,  Makino Itsuo ,  Fujishita, Toshio ,  Doteuchi, Masami ,  Otani, Koichi

IPC分类号： C07C103/00 ,  C07C153/057 ,  C07C149/437 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  C07D295/00 ,  C07D333/38 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C323/29 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06 ,  Y10S514/927

摘要： Aminoalkylbenzene derivative of the formula:
wherein

A is oxygen or sulfur;
Y is oxo, thioxo, or cyanoimino;
a is an integer of 1 to 3;
b is an integer of 0 to 3;
c is an integer of 1 to 4;
R 1 is alkyl;
R 2 is hydrogen or alkyl; or
R 1 and R 2 taken together represent pyrrolidinyl;
R is hydrogen, cycloalkyl, trihaloalkyl, alkoxy, dialkylamino, aryl, aroyl, heterocyclic group, or a group of the formula: wherein


R 3 is hydrogen, halogen, amino, alkyl, alkylamino, dialkylamino, alkylthio, or aryloxy;
R 4 is hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl, or heterocyclic group; or
R 3 and R 4 taken together represent alkylidene or aralkylidene;

with the proviso that the above aryl, aroyl, and heterocyclic group can be substituted by 1 to 3 substituents and their acid addition salts being useful as histamine H 2 blockers, especially peptic ulcer remedies.

摘要翻译： 下式的氨基烷基苯衍生物：... 其中A是氧或硫; Y是氧代，硫代或氰基亚氨基; a是1至3的整数; b是0-3的整数; c为1〜4的整数; R 1为烷基; R 2为氢或烷基; 或R 1和R 2一起代表吡咯烷基; R是氢，环烷基，三卤代烷基，烷氧基，二烷基氨基，芳基，芳酰基，杂环基或下式的基团：其中... R 3是氢，卤素，氨基，烷基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基或芳氧基; R 4是氢，烷基，烯基，芳基或杂环基; 或R 3和R 4一起代表亚烷基或亚烷叉基;条件是上述芳基，芳酰基和杂环基可被1至3个取代基取代，并且它们的酸加成盐可用作组胺H2 阻滞剂，特别是消化性溃疡补救。