利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

120 条记录 (耗时 0.019 秒)

    Pharmazeutische Zubereitung auf Gestagen-Basis
    91.
    发明公开
    Pharmazeutische Zubereitung auf Gestagen-Basis 失效
    制药工业株式会社

    公开(公告)号：EP0587047A2

    公开(公告)日：1994-03-16

    申请号：EP93114056.0

    申请日：1993-09-02

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Oettel, Michael, Prof. ,  Osterwald, Hermann, Dr. ,  Dittgen, Michael, Prof.

    IPC分类号： A61K47/32 ,  A61K31/57

    CPC分类号： A61K9/7061 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K47/32

    摘要： Die Erfindung betrifft eine pharmazeutische Zubereitung auf Gestagen-Basis zum Einsatz in der sog. Hormone-Replacement-Therapie, d. h. zur Behandlung klimakterischer Beschwerden, des Postmenopausen-Syndroms und der Osteoporose. Die Aufgabe der Erfindung besteht darin, durch Schaffung einer neuartigen Zubereitung eine verlustfreie und rasche Aufnahme des jeweiligen Gestagens zu ermöglichen. Die erfindungsgemäße Lösung besteht in der Einbettung des Gestagens in ein Carboxyvinylpolymeres oder dessen Neutralisationsprodukt und der Herstellung eines engen Kontakts zum Resorptionsorgan. Unter die Erfindung fallen Gele, bezogene Arzneiformen, Salben, transdermale therapeutische Systeme und Formulierungen wie Tabletten, Dragees oder Kapseln, deren Umwandlung im Organismus ein Gel ergibt. Von der Erfindung werden solche Gestagene wie Dienogest, Chlormadinonacetat, Norgestimat, Lynestrenol, Levonorgestrel, Cyproteronacetat, Desogestrel, Gestoden sowie Norethisteronacetat erfaßt. Die Carboxyvinylpolymere sind Copolymerisate aus einem oder mehreren Acryl- und bzw. oder Methacrylestern mit Acryl-, Methacryl-, Itacon-, Croton-, Malein- oder Fumarsäure, bei denen der Säureanteil zwischen 2 und 50 %, vorzugsweise zwischen 5 und 25 % liegt.

    摘要翻译： 本发明涉及用于激素替代疗法的孕激素基药物组合物，即用于治疗绝经期症状，绝经后综合征和骨质疏松症。 本发明的目的是通过创建一种新型的组合物，使得特定孕激素的无损和快速摄取成为可能。 根据本发明的成果包括将孕激素嵌入羧乙烯基聚合物或其中和产物中并与吸收器官紧密接触。 本发明涉及凝胶，涂覆的药物形式，软膏，透皮治疗系统和制剂，例如片剂，包衣片剂或胶囊，其在体内的转化产生凝胶。 本发明包括孕激素如依诺孕酮，乙酸氯地孕酮，诺孕酯，盐酸雌二醇，左炔诺孕酮，醋酸环丙孕酮，去氧孕烯，孕二烯酮和醋酸炔诺酮。 羧基乙烯基聚合物是一种或多种丙烯酸和/或甲基丙烯酸酯与丙烯酸，甲基丙烯酸，衣康酸，巴豆酸，马来酸或富马酸的共聚物，其中酸含量为2至50％，优选5至25％。

    AUSGANGSVERBINDUNGEN ZUR HERSTELLUNG VON CALCITRIOL SOWIE DESSEN ABKÖMMLINGEN, VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIESER AUSGANGSVERBINDUNGEN SOWIE ZWISCHENPRODUKTE FÜR DIESES VERFAHREN
    92.
    发明公开
    AUSGANGSVERBINDUNGEN ZUR HERSTELLUNG VON CALCITRIOL SOWIE DESSEN ABKÖMMLINGEN, VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIESER AUSGANGSVERBINDUNGEN SOWIE ZWISCHENPRODUKTE FÜR DIESES VERFAHREN 失效
    起始生产这种起始化合物和中间体产品将此处理过程准备骨化三醇及其衍生物，方法化合物。

    公开(公告)号：EP0572489A1

    公开(公告)日：1993-12-08

    申请号：EP92905423.0

    申请日：1992-02-19

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： SCHÖNECKER, Bruno ,  DROESCHER, Peter ,  ADAM, Günter ,  MARQUARDT, Volker ,  WALTHER, Dirk ,  FISCHER, Reinald ,  PROUSA, Richard

    IPC分类号： C07J3 ,  C07J9 ,  C07J31 ,  C07J41 ,  C07J51 ,  C07J71 ,  C07J75

    CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Il est décrit de nouveaux composés de départ pour la fabrication de calcitriol (1alpha, 25-dihydroxycholecalciférol) et de ses dérivés présentant, comparativement au calcitriol, des modifications, notamment dans la chaîne latérale C-17, un procédé d'obtention de ces composés, ainsi que des produits intermédiaires pour ce procédé. Les nouveaux composés de départ répondent à la formule générale (I) dans laquelle R1 désigne un atome d'H, un groupe alkyle, silyle, acyle, aroyle, alcoxycarbonyle ou alcoxy-alkyle ayant la signification définie de façon plus précise dans la description et, soit a) A désigne un groupe méthylène et R le reste -(CH2)n-CH2-CR2R3OH(n = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7), où R2 et R3 désignent, indépendamment l'un de l'autre, respectivement, un atome d'H, un groupe alkyle C1-4, ou R2 et R3 désignent un cycle cyclopropyl-bis hexyle, soit b) A est une liaison directe et R est un reste carbaldéhyde. Les nouveaux composés sont fabriqués à partir du composé connu (20S)-20-hydroxyméthyl-1, 4-pregnadiène-3-one, par isomérisation en 1,5-diène-3-one puis, dans le cas a) transformation du groupe 20-hydroxyméthyle en un groupe 20-sulfonyloxyméthyle, réduction du groupe 3-céto en groupe hydroxy, formation de la chaîne latérale, oxydation en un composé 7-céto, époxydation en position 1,2, transformation de la 7-cétone en tosylhydrazide correspondant, suivie d'une réduction du 7-tosylhydrazide au moyen d'hydrure de lithium-aluminium. Dans le cas b) le groupe 20-hydroxyméthyle est protegé par un groupe protecteur facilement séparable, puis le 5,7-diène est préparé de façon analogue à la méthode spécifiée sous a), le groupe protecteur est séparé et le composé 20-hydroxyméthyle est oxydé en aldéhyde correspondant.

    Phenolverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Mittel, die diese enthalten
    93.
    发明公开
    Phenolverbindungen, Verfahren zu deren Herstellung und pharmazeutische Mittel, die diese enthalten 失效
    酚类化合物，它们的制备方法和含有这些药剂的药物。

    公开(公告)号：EP0069374A2

    公开(公告)日：1983-01-12

    申请号：EP82105985.4

    申请日：1982-07-05

    申请人： JENAPHARM GmbH

    发明人： Teubner, Herbert, Dr. ,  Kramer, Axel, Dr. ,  Weuffen, Wolfgang, Prof.Dr.Dr. ,  Schrötter, Eberhard, Dr. ,  Grübel, Gerhard

    IPC分类号： C07C39/367 ,  C07C39/44 ,  C07C43/23 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085

    CPC分类号： C07C39/367 ,  A61K31/055 ,  A61K31/085 ,  C07C39/44 ,  C07C43/23

    摘要： Die Erfindung betrifft Derivate des Phenols sowie ein Verfahren zu deren Herstellung gemäss der allgemeinen Formel in der R, Brom oder Chlor, R 2 Methyl oder Ethyl, R 3 Wasserstoff bzw. Natrium, Kalium, Ammonium bzw. substituiertes Ammonium, Magnesium, Kalzium, Barium, Aluminium, Zinn, Wismut, Kupfer oder Zink, R 4 und R s Wasserstoff, Alkyl oder Alkoxy mit bis zu 5 C-Atomen, Brom oder Chlor bedeuten. Die Zielverbindungen werden durch Benzylierung von 6-Halogen- bzw. 4-Halogen-2-alkylphenolen, Halogenierung von 2-Alkyl-4-benzylphenolen bzw. -6-benzylphenolen oder durch Alkylierung von 6-Halogen-4-benzylphenolen bzw. von 4-Halogen-6-benzylphenolen und gegebenenfalls durch Umsetzung der Reaktionsprodukte mit den Hydroxiden, Alkoholaten, Karbonaten oder Hydrogenkarbonaten der oben genannten Metalle erhalten.
    Es können wahlweise wasser- oder lipidlösliche Wirkstoffe erhalten werden, die in pharmazeutischen Zubereitungen ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum aufweisen.

    摘要翻译： 本发明涉及苯酚的衍生物，并根据通式I，其中R1是溴或氯它们的制备方法，R 2是甲基或乙基，R 3是氢或钠，钾，铵或取代铵，镁，钙，钡， 意味着铝，锡，铋，铜或锌，R 4和R 5是氢，烷基或烷氧基具有至多5个碳原子，溴或氯。 所述目标化合物是benzylphenols 2-烷基-4-通过的6-卤代或4-卤代-2-烷基苯酚，或benzylphenols -6-或6-卤代-4- benzylphenols的卤化苄基化通过烷基化或4 - 卤素-6- benzylphenols和任选通过将反应产物与上述金属的氢氧化物，醇化物，碳酸盐或碳酸氢盐反应而获得。 它可以得到水或脂溶性活性化合物任选地具有以药物制剂活性的宽的抗菌谱。