利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

72 条记录 (耗时 0.018 秒)

    Dérivés de phényl-pipérazine, procédé de préparation et utilisation en thérapeutique
    11.
    发明授权
    Dérivés de phényl-pipérazine, procédé de préparation et utilisation en thérapeutique 失效
    苯并哌嗪衍生物及其制备和治疗用途的方法

    公开(公告)号：EP0211746B1

    公开(公告)日：1990-05-23

    申请号：EP86401644.9

    申请日：1986-07-23

    申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

    发明人： Lafon, Louis

    IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D241/04

    摘要： 1. Claims for the Contracting States : BE CH DE FR GB IT LI LU NL SE A derivative belonging to the family of substituted phenylpiperazines selected from the group comprising : 1) 3-methyl-2-phenylpiperazine, 2) 1-isopropyl-3-phenylpiperazine, 3) 1-ethyl-2-methyl-3-phenylpiperazine, 4) 1-isopropyl-2-methyl-3-phenylpiperazine, 5) 1,2,4-trimethyl-3-phenylpiperazine, 6) (halogenophenyl)alkylpiperazines which have, in their molecule a halogen atom present on the phenyl ring and at least one alkyl group present on the piperazinyl ring, and which correspond to the general formula : (Io ) see diagramm : EP0211746,P19,F3 wherein X0 is F, Cl or Br and R1 , R2 and R3 are as defined above, with the additional proviso that at least one of the symbols R1 , R2 and R3 is different from H, and 7) addition salts thereof. 1. Claims for the Contracting State : AT A method for the preparation of a compound belonging to the phenylpiperazine family and selected from the group consisting of compounds of the formula (I) see diagramm : EP0211746,P21,F2 wherein : (a) X = R1 = R3 = H, and R2 = CH3 ; (b) X = R2 = R3 = H, and R1 = CH(CH3 )2 ; (c) X = R3 = H, R1 = CH2 CH3 , and R2 = CH3 ; (d) X = R3 = H, R1 = CH(CH3 )2 , and R2 = CH3 ; (e) X = H, and R1 = R2 = R3 = CH3 ; (f) X = F, Cl, or Br, R1 is H or C1 -C4 alkyl, R2 is H, or C1 -C4 alkyl, and R3 is H or C1 -C4 alkyl, with the additional proviso, with respect to said item (f), that at least one of the R1 , R2 and R3 is different from H ; and (g) addition salts thereof ; said method being characterized in that it comprises A) reacting a 1-phenylalkane-1,2-dione of the formula : (II) see diagramm : EP0211746,P21,F3 wherein X and R2 are defined as above with ethylenediamine : (III) H2 NCH2 CH2 NH2 to give a 2-phenyldihydropyrazine of the formula : (IV) see diagramm : EP0211746,P22,F1 wherein X and R2 are defined as above ; B) subjecting the resulting compound of the formula IV to a reduction reaction with a reducing agent, selected in particular from the group comprising LiAlH4 , and NaBH4 , to give a 2-phenylpiperazine of the formula I, wherein R1 = R3 = H ; and C) if necessary, subjecting the resulting compound of the formula I wherein R1 = R3 = H to an alkylation reaction in order to introduce the group R1 = C1 -C4 alkyl or the groups R1 and R3 each representing a C1 -C4 alkyl group.

    摘要翻译： 1.对缔约国的索赔：BE CH DE FR GB IT LI LU NL SE属于取代的苯基哌嗪家族的衍生物，其选自：1）3-甲基-2-苯基哌嗪，2）1-异丙基-3 苯基哌嗪，3）1-乙基-2-甲基-3-苯基哌嗪，4）1-异丙基-2-甲基-3-苯基哌嗪，5）1,2,4-三甲基-3-苯基哌嗪，6）（卤代苯基） 在其分子中具有存在于苯环上的卤素原子和存在于哌嗪基环上的至少一个烷基的烷基哌嗪，其对应于以下通式：（Io）参见图示：EP0211746，P19，F3，其中X0为F ，Cl或Br和R 1，R 2和R 3如上所定义，另外条件是R1，R2和R3中的至少一个不同于H，和7）其加成盐。 1.对缔约国的索赔：AT制备属于苯基哌嗪族并选自式（I）化合物的化合物的方法参见图表：EP0211746，P21，F2其中：（a）X = R1 = R3 = H，R2 = CH3; （b）X = R2 = R3 = H，R1 = CH（CH3）2; （c）X = R3 = H，R1 = CH2 CH3，R2 = CH3; （d）X = R3 = H，R1 = CH（CH3）2，R2 = CH3; （e）X = H，R1 = R2 = R3 = CH3; （f）X = F，Cl或Br，R 1为H或C 1 -C 4烷基，R 2为H或C 1 -C 4烷基，且R 3为H或C 1 -C 4烷基，另外附加条件相对于所述 （f）项中，R 1，R 2和R 3中的至少一个不同于H; 和（g）其加成盐; 所述方法的特征在于，其包括：A）使下式的式（I）的1-苯基烷烃-1,2-二酮与乙二胺反应：（III）参见图：EP0211746，P21，F3其中X和R2如上定义： H 2 NCH 2 CH 2 NH 2，得到下式的2-苯基二氢吡嗪：（Ⅳ）参见图表：EP0211746，P22，F1，其中X和R2如上定义; B）使所得到的式Ⅳ化合物与特别选自LiAlH 4和NaBH 4的还原剂进行还原反应，得到式I的2-苯基哌嗪，其中R1 = R3 = H; 和C）如果需要，将所得的其中R1 = R3 = H的式I化合物进行烷基化反应，以引入基团R 1 = C 1 -C 4烷基或各自表示C 1 -C 4烷基的基团R 1和R 3 。

    Dérivés de 1-(aminophényl)-2-amino-propanone, leur utilisation en thérapeutique et leur procédé de préparation
    16.
    发明授权
    Dérivés de 1-(aminophényl)-2-amino-propanone, leur utilisation en thérapeutique et leur procédé de préparation 失效
    1-（氨基苯基）-2-氨基丙酮衍生物，其在治疗中的使用及其制备方法

    公开(公告)号：EP0174242B1

    公开(公告)日：1988-01-13

    申请号：EP85401624.3

    申请日：1985-08-09

    申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

    发明人： Lafon, Louis

    IPC分类号： C07C97/10 ,  C07D295/10 ,  A61K31/00

    CPC分类号： C07D295/108

    摘要： 1. Claims for the Contracting States : BE, CH, DE, FR, GB, IT, LI, LU, NL, SE A 1-(aminophenyl)-2-aminopropanone derivative selected from the group consisting of : a) compounds of the general formula (I) see diagramm : EP0174242,P25,F1 in which X is NH2 , Y is H or a halogen atom, Z is H or a halogen atom, R1 is C1 -C4 alkyl or C3 -C6 cycloalkyl and R2 is H or C1 -C4 alkyl or R1 and R2 , taken together, can form, with the nitrogen atom to which they are bonded, an N-heterocyclic group having from 5 to 7 ring members and which can be substituted, said NR1 R2 groups being selected from the group comprising the pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, piperidino, hexamethyleneimino, piperazino, 4-methylpiperazino and 4-(beta-hydroxyethyl)piperazino, 4-phenylpiperazino and 4-(p-chlorophenyl) piperazino groups ; and b) addition salts thereof. 1. Claims for the Contracting State : AT A method for the preparation of a 1-(aminophenyl)-2-aminopropanone derivative of the general formula : (I) see diagramm : EP0174242,P26,F1 in which X is NH2 , is H or a halogen atom, Z is H or a halogen atom, R1 is C1 -C4 alkyl or C3 -C6 cycloalkyl and R2 is H or C1 -C4 alkyl, or R1 and R2 , taken together, can form, with the nitrogen atom to which they are bonded, an N-heterocyclic group having from 5 to 7 ring members and which can be substituted, said NR1 R2 groups being selected from the group consisting of the pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, piperidino, hexamethyleneimino, piperazino, 4-methylpiperazino and 4-(beta-hydroxyethyl)-piperazino, 4-phenylpiperazino and 4-(p-chlorophenyl) piperazino groups, and addition salts thereof, the said method comprising subjecting a 1-(acetylaminophenyl)-2-amino-propanone derivative of the formula : (II) see diagramm : EP0174242,P26,F2 in which Y, Z, R1 and R2 are defined as indicated above, to a deacetylation reaction with an aqueous solution of HCI, for at least 0,25 hour, at the reflux temperature of the reaction medium, whereby 1 mol of compound II is used for 0,7 to 2 liters of 4 n HCI.

    摘要翻译： 1.对缔约国的索赔：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE一种1-（氨基苯基）-2-氨基丙酮衍生物，其选自：a） 通式（I）参见图示：EP0174242，P25，F1，其中X是NH2，Y是H或卤素原子，Z是H或卤素原子，R1是C1-C4烷基或C3-C6环烷基，R2是H 或C 1 -C 4烷基或R 1和R 2一起可以与它们所键合的氮原子形成具有5至7个环成员并且可被取代的N-杂环基，所述NR 1 R 2基团被选定 包括吡咯烷子基，吗啉代，硫代吗啉代，哌啶子基，六亚甲基亚氨基，哌嗪子基，4-甲基哌嗪基和4-（β-羟乙基）哌嗪基，4-苯基哌嗪基和4-（对氯苯基）哌嗪基的基团。 和b）其加成盐。 1.缔约国的索赔：AT制备通式为（I）的1-（氨基苯基）-2-氨基丙酮衍生物的方法见图：其中X为NH 2的EP0174242，P26，F1为H 或卤素原子，Z为H或卤素原子，R 1为C 1 -C 4烷基或C 3 -C 6环烷基且R 2为H或C 1 -C 4烷基，或者R 1和R 2一起可以与氮原子一起形成 所述NR 1 R 2基团选自吡咯烷子基，吗啉代，硫代吗啉代，哌啶子基，六亚甲基亚氨基，哌嗪子基，4-甲基哌嗪基 和4-（β-羟乙基） - 哌嗪基，4-苯基哌嗪基和4-（对氯苯基）哌嗪基及其加成盐，所述方法包括使1-（乙酰氨基苯基）-2-氨基 - 丙酮衍生物 式（II）参见图：EP0174242，P26，F2，其中Y，Z，R1和R2如上所定义，与 在反应介质的回流温度下与HCl水溶液进行脱乙酰化反应至少0.25小时，由此将1mol化合物II用于0.7至2升4n HCl。

    Dérivés de 5-phényl-1,4,5,6-tétrahydropyrimidine, procédé de préparation et utilisation en thérapeutique
    17.
    发明公开
    Dérivés de 5-phényl-1,4,5,6-tétrahydropyrimidine, procédé de préparation et utilisation en thérapeutique 失效
    5-苯基-1,4,5,6-四氢嘧啶衍生物，其制备和使用在药物的方法。

    公开(公告)号：EP0226511A1

    公开(公告)日：1987-06-24

    申请号：EP86402703.2

    申请日：1986-12-05

    申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

    发明人： Lafon, Louis

    IPC分类号： C07D239/06 ,  C07D239/04

    CPC分类号： C07D239/06 ,  C07D239/04

    摘要： La présente invention concerne des dérivés de 5-phényl-1,4,5,6-tétrahydropyrimidine de formule
    dans laquelle

    X 1 et X 2 . identiques ou différents. représentent chacun H. F. CI. Br ou CF 3 . et
    A représente un groupe polyhydropyrimidinyle de structure
    où
    Y représente H ou OH;
    R a représente un groupe alkyle en Ci-C 4 ou un groupe alcanoyle en C 2 -C 5 . R a pouvant représenter l'atome d'hydrogène quand au moins un des groupes X 1 , X 2 et Y est différent de H:
    R b représente un groupe alkyle en C 1 -C 3 :
    R 1 et R identiques ou différents, représentent chacun l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 -C 3 :
    et leurs sels d'addition, en tant que produits industriels nouveaux.

    Ces nouveaux produits sont utiles en thérapeutique notamment en tant qu agents antidépresseurs et/ou sédatifs.