公开(公告)号：EP4363424A1

公开(公告)日：2024-05-08

申请号：EP22747552.2

申请日：2022-06-28

申请人： Genentech, Inc. ,  F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： GOSSELIN, Francis ,  KOENIG, Stefan G. ,  MERCADO-MARIN, Eduardo V. ,  STUMPF, Andreas ,  ZELL, Daniel ,  ZHANG, Haiming ,  BACHMANN, Stephan ,  CARRERA, Diane Elizabeth ,  DALZIEL, Michael Euan ,  GE, Yonghui ,  ZHANG, Jie ,  BIGLER, Raphael ,  FINET, Laure Elisabeth Simone ,  MONDIERE, Regis Jean Georges ,  NAKAGAWA, Yuki

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

公开(公告)号：EP4313986A1

公开(公告)日：2024-02-07

申请号：EP22718464.5

申请日：2022-04-01

申请人： Genentech, Inc. ,  F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： HONG, Allen Y. ,  WONG, Nicholas ,  KELLY, Sean M. ,  SIROIS, Lauren Elizabeth ,  SCHWEGLER, Sara ,  LINGHU, Xin ,  GOSSELIN, Francis ,  PIECHOWICZ, Katarzyna Aleksandra ,  MOLINARO, Carmela ,  WETZL, Dennis

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/273 ,  C12P7/62

公开(公告)号：EP3626710A1

公开(公告)日：2020-03-25

申请号：EP19191353.2

申请日：2015-09-25

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG ,  GENENTECH, INC.

发明人： GOSSELIN, Francis ,  HAN, Chong ,  IDING, Hans ,  REENTS, Reinhard ,  SAVAGE, Scott ,  WIRZ, Beat

IPC分类号： C07D239/46

摘要： The present disclosure relates to processes for preparing (cyclopentyl[d]pyrimidin-4-yl)piperazine compounds, and more particularly relates to processes for preparing (R)-4-(5-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-5 H -cyclopenta[ d ] pyrimidin-4-yl)piperazine and N-protected derivatives thereof, which may be used as an intermediate in the synthesis of Ipatasertib ( i.e., (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5 H -cyclopenta[ d ]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)-propan-1-one). The present disclosure additionally relates to various compounds that are intermediates employed in these processes.

公开(公告)号：EP3068770A1

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：EP14863015.5

申请日：2014-11-13

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG ,  Genentech, Inc.

发明人： IDING, Hans ,  REENTS, Reinhard ,  SCALONE, Michelangelo ,  GOSSELIN, Francis

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07B2200/07 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C12P17/165

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I), wherein R1 is as defined herein, which is useful as an intermediate in the preparation of active pharmaceutical compounds.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R 1如本文所定义，其可用作制备活性药物化合物的中间体。

公开(公告)号：EP4282973A2

公开(公告)日：2023-11-29

申请号：EP23182382.4

申请日：2014-11-13

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG ,  GENENTECH, INC.

发明人： IDING, Hans ,  REENTS, Reinhard ,  SCALONE, Michelangelo ,  GOSSELIN, Francis

IPC分类号： C12P17/16

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I)

wherein R 1 is as defined herein, which is useful as an intermediate in the preparation of active pharmaceutical compounds.

公开(公告)号：EP4196470A1

公开(公告)日：2023-06-21

申请号：EP21762952.6

申请日：2021-08-10

申请人： Genentech, Inc. ,  F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： LIM, Ngiap-Kie ,  SHEN, Jeff ,  SIROIS, Lauren Elizabeth ,  TIMMERMAN, Jacob C. ,  TRACHSEL, Etienne ,  WHITE, Nicholas Andrew ,  XU, Jie ,  ZHANG, Haiming ,  BACHMANN, Stephan ,  BIGLER, Raphael ,  CLAGG, Kyle Bradley Pascual ,  DIPASQUALE, Antonio Giovanni ,  GOSSELIN, Francis ,  MEIER, Roland Christoph ,  ORCEL, Ugo Jonathan

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

公开(公告)号：EP2858989B1

公开(公告)日：2020-05-06

申请号：EP13726362.0

申请日：2013-05-17

申请人： Genentech, Inc.

发明人： CHAKRAVARTY, Paroma ,  KOTHARI, Sanjeev ,  GOSSELIN, Francis ,  SAVAGE, Scott J. ,  STULTS, Jeffrey

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  C07D239/70

公开(公告)号：EP3197875B1

公开(公告)日：2019-08-14

申请号：EP15782120.8

申请日：2015-09-25

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG ,  Genentech, Inc.

发明人： GOSSELIN, Francis ,  HAN, Chong ,  IDING, Hans ,  REENTS, Reinhard ,  SAVAGE, Scott ,  WIRZ, Beat

IPC分类号： C07D239/70

公开(公告)号：EP3197875A1

公开(公告)日：2017-08-02

申请号：EP15782120.8

申请日：2015-09-25

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG ,  Genentech, Inc.

发明人： GOSSELIN, Francis ,  HAN, Chong ,  IDING, Hans ,  REENTS, Reinhard ,  SAVAGE, Scott ,  WIRZ, Beat

IPC分类号： C07D239/70

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/54 ,  C12N9/78 ,  C12P41/00 ,  C12Y305/05001

摘要： The present disclosure relates to processes for preparing (cyclopentyl[d]pyrimidin-4-yl)piperazine compounds, and more particularly relates to processes for preparing (R)-4-(5-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d] pyrimidin-4-yl)piperazine and N-protected derivatives thereof, which may be used as an intermediate in the synthesis of Ipatasertib (i.e., (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)-propan-1-one). The present disclosure additionally relates to various compounds that are intermediates employed in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及制备（环戊基[d]嘧啶-4-基）哌嗪化合物的方法，更具体地涉及制备（R）-4-（5-甲基-7-氧代-6,7-二氢 -5H-环戊并[d]嘧啶-4-基）哌嗪和其N-保护的衍生物，其可以用作合成Ipatasertib（即（S）-2-（4-氯苯基）-1- （4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（异丙基氨基） - 丙 -1-酮）。 本公开另外涉及作为在这些方法中使用的中间体的各种化合物。

公开(公告)号：EP3036227A1

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：EP14838336.7

申请日：2014-08-21

申请人： Genentech, Inc. ,  Array Biopharma Inc.

发明人： HAN, Chong ,  GREEN, Keena ,  GOSSELIN, Francis ,  SCALONE, Michelangelo ,  NICHOLS, Paul J. ,  LIU, Weidong ,  STENGEL, Peter J. ,  SHAKYA, Sagar ,  CRANE, Zackary D. ,  SPENCER, Keith L.

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D403/00

摘要： The invention provides processes of preparation thereof useful in the preparation of compounds that can be used as CHK1 inhibitors.