公开(公告)号：EP0700291A1

公开(公告)日：1996-03-13

申请号：EP94911577.0

申请日：1994-03-11

申请人： MERCK & CO. INC.

发明人： DURETTE, Philippe, L. ,  ESSER, Craig, K. ,  HAGMANN, William ,  KOPKA, Ihor, E.

IPC分类号： C07J41 ,  A61K31 ,  A61P5 ,  C07J1 ,  C07J21 ,  C07J51 ,  C07J73

CPC分类号： C07J73/005 ,  C07J1/0011 ,  C07J21/003 ,  C07J51/00

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, wherein R1 is -H or C¿1-10? alkyl; R?2¿ is -H or C¿1-10? alkyl; R?3¿ is C¿1-10? alkyl, C2-10 alkenyl, C1-10 alkoxyl, cyano, or triphenylthio- C1-6 alkyl; and R?4¿ is a mono-substituent or di-substituent are useful as inhibitors of 5α-reductase. These compounds can be used alone or in combination with other active agents to treat acne, androgenic alopecia, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, prostatitis, and treat and prevent prostatic carcinoma.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中R1是-H或C1-10- 烷基; R 2是-H或C 1 -10？ 烷基; R？3是C？1-10？ 烷基，C 2-10烯基，C 1-10烷氧基，氰基或三苯硫基-C 1-6烷基; 而R 4'是单取代基或二取代基可用作5α-还原酶的抑制剂。 这些化合物可单独使用或与其他活性剂联合使用来治疗痤疮，雄激素性脱发，女性多毛症，良性前列腺增生，前列腺炎，以及治疗和预防前列腺癌。