公开(公告)号：EP0141387A1

公开(公告)日：1985-05-15

申请号：EP84112913.3

申请日：1984-10-26

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Börner, Helmut ,  Haffer, Gregor, Dr. ,  Sauer, Gerhard, Dr.

IPC分类号： C07D457/12 ,  C07D457/06 ,  C07D519/02

CPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  C07D519/02

摘要： Es wird ein neues
Verfahren zur Herstellung von 2-Brom-8-ergolinylVerbindungen der Formel
R 8 bedeutet NH 2 , NH-CO NEt 2 , CONH 2 ,
und
mit

R 1 = C 1-4 -Alkyl und
R 2 = C 1-4 -Alkyl und Benzyl, R 9 , R 10 jeweils Wasserstoff oder gemeinsam eine Bindung darstellen und der Substituent R 8 α- oder β-ständig sein kann und deren Säureadditionssalzen, aus entsprechenden 8-Ergolinylverbindungen und deren Säureadditionssalzen durch Bromierung mit elementarem Brom in Gegenwart von Bromwasserstoff in einem halogenierten Kohlenwasserstoff beschrieben.

公开(公告)号：EP0003286B1

公开(公告)日：1982-03-24

申请号：EP79100060.7

申请日：1979-01-10

申请人： SANDOZ AG

发明人： Stadler, Paul, Dr. ,  Troxler, Franz, Dr.

IPC分类号： C07D519/02 ,  C07D498/14 ,  A61K31/48

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/02

公开(公告)号：EP0026899A1

公开(公告)日：1981-04-15

申请号：EP80105887.6

申请日：1980-09-29

申请人： SANDOZ AG

发明人： Pfäffli, Paul, Dr. ,  Hauth, Hartmut, Dr. ,  Stütz, Peter, Dr.

IPC分类号： A61K31/48 ,  C07D519/02 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D519/02

摘要： Die Erfindung betrifft auf der Amidbrücke zwischen dem Peptidteil und dem Lysergsäurederivatrest durch einen linearen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest substituierte Peptidergotalkaloide sowie ihre Herstellung durch Kondensation eines Säureadditionssalzes eines entsprechend N-substituierten Aminocyclols mit einem entsprechenden reaktiven Lysergsäurederivat oder Reduktion eines entsprechenden, in 9,10-Stellung ungesättigten Peptidergotalkaloids, wobei die in 9,10-Stellung gesättigten Verbindungen erhalten werden. Die Verbindungen der Erfindung können als Arzneimittel für die Indikation Zerebralinsuffizienz verwendet werden.

摘要翻译： 在酰胺桥由线性脂族碳 - 水合物残留物连接与所述lisergic酸衍生物的其余部分的肽部分中的麦角substituiertem的肽alcaloids由相应的N- substituiertem氨基环醇假说与酸加成盐的缩合来制备 麦角酸或通过在位置9,10还原麦角不饱和的肽类生物碱的，从而获得饱和化合物在位置9,10由此得到的化合物可以用作在脑供血不足的情况下的药物的相应的反应物衍生物。

公开(公告)号：EP0022418A1

公开(公告)日：1981-01-14

申请号：EP80401033.8

申请日：1980-07-09

申请人： PIERRE FABRE S.A.

发明人： Hatinguais, Philippe ,  Tarroux, Roger

IPC分类号： C07D519/02

CPC分类号： C07D519/02

摘要： La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation de l'ergotamine et des alcaloïdes du groupe ergotoxine.
Le procédé de l'invention est caractérisé en ce qu'on réalise les opérations successives suivantes :

a) préparation des sclérotes par broyage d'ergot de seigle (Claviceps purpurea) ;
b) isolement du totum d'alcaloïdes
c) purification des alcaloïdes totaux; et
d) séparation chromatographique de l'ergotamine et des autres alcaloïdes lévogyres.

Application dans la préparation de médicaments.

摘要翻译： 1.一种制备麦角胺基麦角胺和生物碱的方法，其特征在于以下操作是连续进行的：a）通过研磨黑麦（Claviceps purpurea）的麦角来预先浸渍水或用 碱性水溶液，通过粉碎至小于0.5mm的粒度; b）使用乙酸乙酯在所有生物碱的酸性介质中萃取，然后通过使用C6或C7饱和烃沉淀分离所有生物碱; c）通过溶解在乙酸乙酯中并用酸水溶液萃取，然后沉淀生物碱，纯化b）中得到的生物碱; d）麦角胺与酸性氧化铝上的其他生物碱的色谱分离，使用含1％水的甲基乙基酮进行洗脱。

公开(公告)号：EP0003286A2

公开(公告)日：1979-08-08

申请号：EP79100060.7

申请日：1979-01-10

申请人： SANDOZ AG

发明人： Stadler, Paul, Dr. ,  Troxler, Franz, Dr.

IPC分类号： C07D519/02 ,  C07D498/14 ,  A61K31/48

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/02

摘要： Verbindungen der Formel I mit Prolactinsekretionsfördernder Wirkung,
worin R, Benzyl oder durch Hydroxy, Chlor, Fluor, Carbamoyl, Amino, Alkanoylamino mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen, Alkyl, Alkylamino, Alkylcarbamoyl oder Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Dialkylcarbamoyl oder Dialkylamino, wobei jede Alkylgruppe der beiden letzten Radikale 1 bis 4 Kohlenstoffatome enthält, substituiertes Benzyl, R 2 , R 4 und R 5 Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen und R 3 Alkyl mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen bedeuten.

摘要翻译： 本发明提供的 I化合物worin R1为被羟基，氯，氟，氨基，酰氨基，（C 2-5）烷酰基氨基，（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷基氨基，（C1苄基或苄基substituiertem -4）烷氧基，（C 1-4）烷基酰氨基，二[（C 1-4）烷基]氨基，或二[（C 1-4）烷基]氨基，R2，R4和R5各自是（C 1-4）烷基，和 R 3是（C 2-4）烷基是催乳素分泌启动子。

公开(公告)号：EP0001115A3

公开(公告)日：1979-04-04

申请号：EP78100835

申请日：1978-09-06

申请人： LEK, tovarna farmacevtskih in kemicnih izdelkov, n.sol.o.

发明人： Rucman, Rudolf, Dipl.-Ing. ,  Djordjevic, Nebojsa, Dr.

IPC分类号： C07D519/02 ,  A61K31/48

CPC分类号： C07D519/02 ,  Y10S514/821

摘要： Die neue Verbindung 2-Bromergosin wird duch selektive Bromierung des natürlichen Alkaloids Ergosin in 2-Stellung erhalten und dient, gegebenenfalls in Form seines Säureadditionssalzes, als enteral und parenteral applizierbares Arzneimittel zur Behandlung von arteriellen Hypertensionen und von Herz-Arhythmien.

摘要翻译： 具有下式的2-溴羟基喹啉（Ⅰ）及其酸加成盐。 酸加成盐用于治疗动脉高血压和心脏心律失常。