公开(公告)号：EP0174242B1

公开(公告)日：1988-01-13

申请号：EP85401624.3

申请日：1985-08-09

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07C97/10 ,  C07D295/10 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D295/108

摘要： 1. Claims for the Contracting States : BE, CH, DE, FR, GB, IT, LI, LU, NL, SE A 1-(aminophenyl)-2-aminopropanone derivative selected from the group consisting of : a) compounds of the general formula (I) see diagramm : EP0174242,P25,F1 in which X is NH2 , Y is H or a halogen atom, Z is H or a halogen atom, R1 is C1 -C4 alkyl or C3 -C6 cycloalkyl and R2 is H or C1 -C4 alkyl or R1 and R2 , taken together, can form, with the nitrogen atom to which they are bonded, an N-heterocyclic group having from 5 to 7 ring members and which can be substituted, said NR1 R2 groups being selected from the group comprising the pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, piperidino, hexamethyleneimino, piperazino, 4-methylpiperazino and 4-(beta-hydroxyethyl)piperazino, 4-phenylpiperazino and 4-(p-chlorophenyl) piperazino groups ; and b) addition salts thereof. 1. Claims for the Contracting State : AT A method for the preparation of a 1-(aminophenyl)-2-aminopropanone derivative of the general formula : (I) see diagramm : EP0174242,P26,F1 in which X is NH2 , is H or a halogen atom, Z is H or a halogen atom, R1 is C1 -C4 alkyl or C3 -C6 cycloalkyl and R2 is H or C1 -C4 alkyl, or R1 and R2 , taken together, can form, with the nitrogen atom to which they are bonded, an N-heterocyclic group having from 5 to 7 ring members and which can be substituted, said NR1 R2 groups being selected from the group consisting of the pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, piperidino, hexamethyleneimino, piperazino, 4-methylpiperazino and 4-(beta-hydroxyethyl)-piperazino, 4-phenylpiperazino and 4-(p-chlorophenyl) piperazino groups, and addition salts thereof, the said method comprising subjecting a 1-(acetylaminophenyl)-2-amino-propanone derivative of the formula : (II) see diagramm : EP0174242,P26,F2 in which Y, Z, R1 and R2 are defined as indicated above, to a deacetylation reaction with an aqueous solution of HCI, for at least 0,25 hour, at the reflux temperature of the reaction medium, whereby 1 mol of compound II is used for 0,7 to 2 liters of 4 n HCI.

摘要翻译： 1.对缔约国的索赔：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE一种1-（氨基苯基）-2-氨基丙酮衍生物，其选自：a） 通式（I）参见图示：EP0174242，P25，F1，其中X是NH2，Y是H或卤素原子，Z是H或卤素原子，R1是C1-C4烷基或C3-C6环烷基，R2是H 或C 1 -C 4烷基或R 1和R 2一起可以与它们所键合的氮原子形成具有5至7个环成员并且可被取代的N-杂环基，所述NR 1 R 2基团被选定 包括吡咯烷子基，吗啉代，硫代吗啉代，哌啶子基，六亚甲基亚氨基，哌嗪子基，4-甲基哌嗪基和4-（β-羟乙基）哌嗪基，4-苯基哌嗪基和4-（对氯苯基）哌嗪基的基团。 和b）其加成盐。 1.缔约国的索赔：AT制备通式为（I）的1-（氨基苯基）-2-氨基丙酮衍生物的方法见图：其中X为NH 2的EP0174242，P26，F1为H 或卤素原子，Z为H或卤素原子，R 1为C 1 -C 4烷基或C 3 -C 6环烷基且R 2为H或C 1 -C 4烷基，或者R 1和R 2一起可以与氮原子一起形成 所述NR 1 R 2基团选自吡咯烷子基，吗啉代，硫代吗啉代，哌啶子基，六亚甲基亚氨基，哌嗪子基，4-甲基哌嗪基 和4-（β-羟乙基） - 哌嗪基，4-苯基哌嗪基和4-（对氯苯基）哌嗪基及其加成盐，所述方法包括使1-（乙酰氨基苯基）-2-氨基 - 丙酮衍生物 式（II）参见图：EP0174242，P26，F2，其中Y，Z，R1和R2如上所定义，与 在反应介质的回流温度下与HCl水溶液进行脱乙酰化反应至少0.25小时，由此将1mol化合物II用于0.7至2升4n HCl。

公开(公告)号：EP0226511A1

公开(公告)日：1987-06-24

申请号：EP86402703.2

申请日：1986-12-05

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07D239/06 ,  C07D239/04

CPC分类号： C07D239/06 ,  C07D239/04

摘要： La présente invention concerne des dérivés de 5-phényl-1,4,5,6-tétrahydropyrimidine de formule
dans laquelle

X 1 et X 2 . identiques ou différents. représentent chacun H. F. CI. Br ou CF 3 . et
A représente un groupe polyhydropyrimidinyle de structure
où
Y représente H ou OH;
R a représente un groupe alkyle en Ci-C 4 ou un groupe alcanoyle en C 2 -C 5 . R a pouvant représenter l'atome d'hydrogène quand au moins un des groupes X 1 , X 2 et Y est différent de H:
R b représente un groupe alkyle en C 1 -C 3 :
R 1 et R identiques ou différents, représentent chacun l'atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 -C 3 :
et leurs sels d'addition, en tant que produits industriels nouveaux.

Ces nouveaux produits sont utiles en thérapeutique notamment en tant qu agents antidépresseurs et/ou sédatifs.

公开(公告)号：EP0158545B1

公开(公告)日：1987-04-22

申请号：EP85400431.4

申请日：1985-03-06

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07C149/00 ,  C07C147/00 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/265

公开(公告)号：EP0174242A3

公开(公告)日：1986-03-26

申请号：EP85401624

申请日：1985-08-09

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07C97/10 ,  C07D295/10 ,  A61K31/00 ,  C07C103/42 ,  C07C103/44

CPC分类号： C07D295/108

公开(公告)号：EP0174887A1

公开(公告)日：1986-03-19

申请号：EP85401609.4

申请日：1985-08-07

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07C103/50 ,  A61K31/765

CPC分类号： C07C237/00

摘要： La présente invention concerne l'obtention de nouveaux dérivés choisis parmi l'ensemble constitué par

(il les 1-(aminophényl)-2-(alkylamino)-éthanones de formule

où R est CH(CH 3 ) 2 ou C(CH 3 ) 3 ; et,
(ii) leurs sels d'addition.

Ces nouveaux dérivés sont utiles en thérapeutique notamment en tant qu'agents antidépresseurs et stimulants du SNC. Ils sont préparés par désacétylation de dérivés de 1-(acétylaminophényl)-2-(alkylamino)-éthanone.

公开(公告)号：EP0158545A1

公开(公告)日：1985-10-16

申请号：EP85400431.4

申请日：1985-03-06

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07C149/00 ,  C07C147/00 ,  A61K31/00

CPC分类号： A61K31/265

摘要： La présente invention concerne en tant que produits industriels nouveaux les dérivés de formole
où X est S ou SO, Y est alkoxy en C 1 -C 4 , NH 2 ou NHOH, R est H ou CH 3 , R 1 et R 2 , identiques ou différents, représentent chacun H, F, Cl ou Br, et Z est alkyle en C 1 -C 4 ; les isomères optiques correspondants; et leur sels d'addition.
Elle concerne également le procédé de préparation de ces nouveaux produits, ainsi que leur utilisation en thérapeutique notamment en tant qu'agents antidépresseurs.

摘要翻译： 对于缔约国BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE 1.（苄硫基）乙酸的胺衍生物，其特征在于其选自a） - （烷基氨基甲基） - 苄硫基] - 乙酸衍生物，参见图示：EP0158545，P13，F1，其中X是S或SO，Y是C1-C4烷氧基，NH2或NHOH，Z是C1-C4-烷基 R为H或CH 3，R 1和R 2可以相同或不同，表示H，F，Cl，Br; b）它们的光学异构体，和c）其加成盐。 对于缔约国：AT 1.制备下式的[α-（烷基氨基甲基） - 苄硫基] - 乙酸衍生物的方法：参见图示：EP0158545，P14，F1，其中X是S或SO，Y是C1-C4 - 烷氧基，NH 2或NHOH，Z为C 1 -C 4 - 烷基，R为H或CH 3，R 1和R 2可以相同或不同，表示H，F，Cl，Br; 其光学异构体及其加成盐，所述方法的特征在于其包括以下步骤：a）使下式的N-烷基-N-（2）卤代-2-苯基乙基） - 胺反应：参见图示：EP0158545， P14，F2其中Hal表示F，Cl或Br，Ar表示（R1R2）C6H3基团，其中R1和R2如上所定义，Z如上所定义，与式HS- 其中A为C1-C4烷氧基且R为H或CH3，在下式的醇中，其中A定义如上所述，在碱金属存在下，在室温 温度和反应介质的回流温度，以获得下式的[α-（烷基氨基甲基） - 苄硫基] - 乙酸烷基酯：参见图示：EP0158545，P14，F3 b）如果需要，反应至少5公顷的温度 在15至25℃之间，由化合物得到所述的α-（烷基氨基甲基） - 苄硫基] - 乙酸烷基酯 选自NH 3和NH 2 OH分别获得相应的下式的酰胺：参见图示：EP0158545，P14，F4和下式的异羟肟酸：参见图示：EP0158545，P14，F5和c）如果需要，对硫化物 选自式V，VI和VII的化合物的化合物与H 2 O 2进行氧化反应，以获得其中X为SO的式I的亚磺酰基化合物。

公开(公告)号：EP0138716A3

公开(公告)日：1985-06-26

申请号：EP84402067

申请日：1984-10-12

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/30

公开(公告)号：EP0138716A2

公开(公告)日：1985-04-24

申请号：EP84402067.7

申请日：1984-10-12

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/30

摘要： La présente invention a trait à de nouveaux dérivés de 2-tolyl-morpholine, à savoir plus précisément

a) la 2-p-tolyl-4-isopropyl-morpholine et ses sels d'addition,
b) la 2-m-tolyl-4-méthyl-morpholine et ses sels d'addition,
c) la 2-p-tolyl-4-méthyl-morpholine et ses sels d'addition,
d) la 2-o-tolyl-4-tertiobutyl-morpholine et ses sels d'addition,
e) la 2-p-tolyl-4-tertiobutyl-morpholine et ses sels d'addition, et,
f) la 2-(m-trifluorométhylphényl)-2-hydroxy-4-éthyl-4- éthyl-morpholine et ses sels d'addition.

Ces nouveaux dérivés sont utiles en thérapeutique, notamment en tant qu'agents actifs sur le SNC.

摘要翻译： 本发明涉及2 - 甲苯基 - 吗啉，即更精确地）2-对甲苯基 - 4-异丙基 - 吗啉的新的衍生物和它的酸加成盐，b）第2间 - 甲苯基 4-甲基吗啉和其酸加成盐，三）2-对甲苯基 - 4-甲基吗啉和其加成盐，D）2-邻甲苯基 - D-叔丁基 - 吗啉和其盐 另外，E）-2-对甲苯基-4-叔 - 吗啉和其酸加成盐，和f）2-（间三氟甲基苯基）-2-羟基-4-乙基-4-乙基 吗啉及其酸加成盐。 这些新的衍生物可用于治疗，特别是作为对CNS活性剂。

公开(公告)号：EP0097547A1

公开(公告)日：1984-01-04

申请号：EP83401049.8

申请日：1983-05-26

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07C147/14 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C317/44

摘要： La présente invention a trait à de nouveaux produits industriels à savoir les acides halogéno-benzhydrylsulfinylacétohydroxamiques de formule:
dans laquelle:

- X 1 représente F, CI, Br ou CF 3 ; et,
- X 2 , qui peut être identique ou différent de X 1 , représente H, F, CI, Br ou CF 3 .

Ces produits sont utiles en thérapeutiques notamment en tant que substances agissant sur le SNC.

摘要翻译： 本发明涉及新的工业产品，即下式的卤代 - 二苯甲基亚磺酰基乙酰异羟肟酸：其中：-X1表示F，Cl，Br或CF3; 和X2可以与X1相同或不同，代表H，F，Cl，Br或CF3。 这些产品可用于治疗，特别是作用于CNS的物质。

公开(公告)号：EP0097072A1

公开(公告)日：1983-12-28

申请号：EP83401047.2

申请日：1983-05-26

申请人： LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

发明人： Lafon, Louis

IPC分类号： C07C147/14 ,  C07D295/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D295/13

摘要： La présente invention concerne en tant que produits industriels nouveaux, les méthoxybenzylsulfinyl-acétamides de formule
(où R est H ou CH 2 CH 2 B, B représentant un groupe diéthylamino, diméthylamino, morpholino, pipéridino, pyrrolidino, hexaméthylène-imino ou pipérazino) et leurs sels quand R comporte un reste basique.

摘要翻译： 新的工业产品由...组成式的methoxybenzylsulphinylacetamides的（其中R是H或CH2CH2B，B表示二乙基，二甲基氨基，吗啉代，哌啶子基，吡咯烷基，六亚甲基亚或哌嗪基）和它们的盐。当R含有碱性残基。