公开(公告)号：EP0166183B1

公开(公告)日：1990-10-03

申请号：EP85106121.8

申请日：1985-05-18

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Hausberg, Hans-Heinrich, Dr. ,  Böttcher, Henning, Dr. ,  Seyfried, Christoph, Dr. ,  Bergmann, Rolf, Dr.

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/44

公开(公告)号：EP0180794B1

公开(公告)日：1989-05-31

申请号：EP85112758.9

申请日：1985-10-08

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Böttcher, Henning, Dr. ,  Fuchs, Andreas, Dr. ,  Seyfried, Christoph, Dr.

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D409/14

公开(公告)号：EP0237908A2

公开(公告)日：1987-09-23

申请号：EP87103367.6

申请日：1987-03-09

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Böttcher, Henning, Dr. ,  Seyfried, Christoph, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel I
R¹ u. R²   jeweils unsubstituierte oder ein- oder zwei­fach durch Alkyl und/oder Alkoxy mit jeweils 1-4 C-Atomen, F, Cl, Br, OH und/oder CF₃ sub­stituierte Phenyl- oder 2- oder 3-Thienylreste und

R³ u. R⁴   jeweils H, Alkyl oder Alkoxy mit jeweils 1-4 C-Atomen, F, Cl, Br, OH oder CF₃

bedeuten,

wobei jedoch Y CH bedeutet, wenn
bedeutet, sowie ihre Salze.

摘要翻译： 本发明涉及新的式I化合物<图像>řÚ。R 2各是未取代或单 - 或多被烷基和/或烷氧基各自具有1-4个C原子，氟，氯，溴，OH和/或CF 3取代的苯基取代 - 或2-或3-噻吩基和R 3和R <4>各自为H，烷基或烷氧基各自具有1-4个C原子，氟，氯，溴，OH或CF 3的意思，但是，Y是CH时< IMAGE>表示，和它们的盐。

公开(公告)号：EP0164633A2

公开(公告)日：1985-12-18

申请号：EP85106491.5

申请日：1985-05-25

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Hausberg, Hans-Heinrich, Dr. ,  Böttcher, Henning, Dr. ,  Seyfried, Christoph, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D409/14

摘要： Neue Indolderivate der Formel I
worin
Ind einen unsubstituierten oder ein- bis dreifach durch Alkyl, O-Alkyl, S-Alkyl, OH, F, Cl und/oder Br substituierten Indol-4-yl-rest,

A -C n H 20 - oder -CHCH-CH 2 -,
R einen unsubstituierten oder ein- oder sweifach durch Alkyl, F, CI, Br und oder CF 3 substituierten Phenyl- oder 2-oder 3-Thienylrest und
n 2,3 oder 4 bedeuten und die Alkylgruppen jeweils 1 - 4 C-Atome besitzen,
sowie deren Salze zeigen dämpfende Wirkungen auf das Zentralnervensystem, insbesondere neuroleptische Wirkungen.

摘要翻译： 式I的吲哚衍生物，其中Ind表示未被取代或被烷基，O-烷基，S-烷基，OH，F，Cl和/或Br，A， 表示-CnH2n-或-CHCH-CH2-，R表示未被取代或被烷基，F，Cl，Br和/或CF3单取代或二取代的苯基或2-或3-噻吩基，n表示2,3或 4和每种情况下的烷基具有1-4个C原子，并且它们的盐对中枢神经系统具有阻尼作用，特别是精神抑制作用。

公开(公告)号：EP0144012A1

公开(公告)日：1985-06-12

申请号：EP84113621.1

申请日：1984-11-12

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Böttcher, Henning, Dr. ,  Hausberg, Hans-Heinrich, Dr. ,  Seyfried, Christoph, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Indolderivate der allgemeinen Formel I
worin
Ind einen durch eine Hydroxymethyl- oder COW- Gruppe substituierten Indol-3-ylrest, der zusätzlich ein- oder zweifach durch Alkyl, O-Alkyl, OH, F, Cl oder Br substituiert sein kann,

W H, OH OAlkyl, NH 2 , NHAlkyl oder N(Alkyl) 2 ,
A -(CH 2 ) n -, CH 2 -S-CH 2 CH 2 -, -CH 2 -SO-CH 2 CH 2 oder -CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 ,
n 2, 3, 4 oder 5,
die beiden Reste Y jeweils H oder zusammen eine C-C-Bindung,
der eine Rest Z Ar,
der andere Rest Z H und
Ar eine unsubstituierte oder eine ein- oder zweifach durch O-Alkyl und oder OH oder durch eine Methylendioxygruppe substituierte Phenylgruppe oder eine 2- oder 3-Thienylgruppe bedeuten,
worin die Alkylgruppen jeweils 1 - 4 C-Atome besitzen,
worin jedoch n nur dann 2 oder 3 bedeutet, wenn gleichzeitig die Hydroxymethyl- oder COW-Gruppe in der 4-, 5-, 6- oder 7-Stellung des Indol-3-yl-rests steht.
sowie deren physiologisch unbedenkliche Säureadditionssalze zeigen Wirkungen auf das Zentralnervensystem.

摘要翻译： 1.通式的吲哚衍生物参见图示：EP0144012，P18，F1，其中Ind是被羟甲基或COW基团取代的吲哚-3-基，其另外可以被烷基，O-烷基， OH，F，Cl或Br，W是H，OH，O烷基，NH 2，NH烷基或N（烷基）2，A是 - （CH 2）n - ， - CH 2 -S-CH 2 - ， - CH 2 -SO-CH 2 CH 2 - 或-CH 2 -SO 2 -CH 2 CH 2 - ，n为2,3,4或5，两个基团Y各自为H或一起为CC键，一个基团Z为Ar，另一个基团Z为H且Ar 是未取代的或被O-烷基和/或OH单取代或二取代或被亚甲二氧基取代的苯基，或Ar是2-噻吩基或3-噻吩基，其中各个烷基具有式 然而，当n为2或3时，羟甲基或COW基团必须在吲哚-3-基自由基的4-，5-，6-或7-位，还有生理上 其可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：EP0105397A1

公开(公告)日：1984-04-18

申请号：EP83109244.0

申请日：1983-09-19

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Böttcher, Henning, Dr. ,  Gottschlich, Rudolf, Dr. ,  Hausberg, Hans-Heinrich, Dr. ,  Seyfried, Christoph, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Schwefelhaltige Indolderivate der allgemeinen Formel
worin

Ind einen Indol-3-ylrest, der ein- oder zwei- fach durch Alkyl, 0-Alkyl, S-Alkyl, SO-Alkyl, SO 2 -Alkyl, OH, F, Cl, Br, CF 3 und/oder CN oder durch eine Methylendioxygruppe substituiert sein kann,
A -(CH 2 ) n -E-C m H 2m - oder -(CH 2 ) n -E-C m-1 H 2m-2 CO-,
n 0 oder 1,
m 2,3 oder 4,
E S, SO oder S0 2 und
Ar eine unsubstituierte oder ein- oder zweifach durch Alkyl, O-Alkyl, S-Alkyl, SO-Alkyl, SO 2 -Alkyl, OH, F, Cl, Br, CF 3 und/oder CN oder durch eine Methylendioxygruppe substituierte Phenylgruppe
bedeuten und worin

die Alkylgruppen jeweils 1 - 4 C-Atome besitzen, sowie deren physiologisch unbedenkliche Säureadditionssalze zeigen Wirkungen auf das Zentralnervensystem.

摘要翻译： 通式吲哚衍生物I 含硫其中工业的吲哚-3-基团，所述一分维或两次被烷基，O-烷基，S-烷基，SO烷基，SO 2 - 烷基，OH，氟，氯 可以为Br，CF 3和/或CN或由亚甲二氧基取代，A是 - （CH 2）NE-CmH2m-或 - （CH 2）NE-CM-1H2m-2 CO-，n为0或1，m是2,3或4， ES，SO或SO 2，并且Ar是未取代或单 - 或多被烷基，O-烷基，S-烷基，SO烷基，SO 2 - 烷基，OH，F，氯，溴，CF 3和/或CN或由亚甲二氧基二取代的 表示取代的苯基，并且其中所述烷基基团各自具有1 - 具有4个碳原子，以及中枢神经系统上及其生理学上可接受的酸加成盐显示出效果。