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公开(公告)号：EP1572671A1
公开(公告)日：2005-09-14
申请号：EP03789227.0
申请日：2003-12-11
Applicant: Schering Aktiengesellschaft
Inventor： SCHMEES, Norbert , LEHMANN, Manfred , REHWINKEL, Hartmut , STREHLKE, Peter , JAROCH, Stefan , SCHÄCKE, Heike , SCHOTTELIUS, Arndt. J.G.
IPC: C07D265/02 , C07D413/12 , A61K31/536 , A61P29/00
CPC classification number: C07D413/12 , C07D265/02
Abstract: The invention relates to compounds of general formula (I) and the use thereof for producing medicaments that are utilized for treating and preventing diseases which are accompanied by inflammatory, allergic, and/or proliferative processes.
Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物及其用于制备用于治疗和预防伴随炎症，变应性和/或增殖过程的疾病的药物的用途。
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公开(公告)号：EP1133486B1
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：EP99963476.9
申请日：1999-11-29
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： LEHMANN, Manfred , KROLIKIEWICZ, Konrad , SKUBALLA, Werner , STREHLKE, Peter , KALKBRENNER, Frank , EKERDT, Roland , GIESEN, Claudia
IPC: C07D307/88 , C07D265/02 , A61K31/16 , A61K31/365 , A61K31/38 , A61K31/535 , A61K31/50 , A61P23/00 , A61K31/165 , A61P29/00
CPC classification number: C07D265/02 , A61K31/502 , A61K31/5365 , C07D307/88
Abstract: The invention relates to the use of compounds of general formula (I), wherein A, B, A, Ar, R?1, R2 and R3¿ have the meanings detailed more closely in the description, for producing medicaments with an antiinflammatory action. The compounds of general formula (I) show a clear dissociation between antiinflammatory and metabolic effects.
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3.发明授权NICHTSTEROIDALE (HETERO)ZYKLISCH-SUBSTITUIERTE ACYLANILIDE MIT GEMISCHTER GESTAGENER UND ANDROGENER WIRKSAMKEIT 失效NICHTSTEROIDALE（HETERO）ZYKLISCH-SUBSTITUIERTE ACYLANILIDE MIT GEMISCHTER GERMAGENER UND ANDROGENER WIRKSAMKEIT
公开(公告)号：EP0986545B1
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：EP98928338.7
申请日：1998-06-02
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： LEHMANN, Manfred , SCHÖLLKOPF, Klaus , STREHLKE, Peter , HEINRICH, Nikolaus , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , MUHN, Hans-Peter , KRATTENMACHER, Rolf
IPC: C07D249/18 , A61K31/41 , C07D271/12 , C07D285/10 , C07C235/26 , A61K31/16 , C07D307/88 , A61K31/365 , C07D333/72 , A61K31/38 , C07D311/76 , C07D265/02 , A61K31/535 , C07D237/32 , A61K31/50
CPC classification number: C07D285/10 , C07C225/22 , C07C235/38 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C2602/08 , C07D237/32 , C07D249/18 , C07D265/02 , C07D271/08 , C07D307/88 , C07D307/94 , C07D311/76 , C07D333/72 , C07D409/12
Abstract: The invention relates to non-steroidal gestagens of general formula (I), wherein R?1 and R2¿ are the same or different and stand for a hydrogen atom, a C¿1?-C5 alkyl group or a halogen atom, or together with the C atom of the chain stand for a ring with 3-7 units, R?3¿ means a C¿1?-C5 alkyl group or a partially or fully fluorinated C1-C5 alkyl group, A stands for an optionally substituted mono or bi-cyclic aromatic ring, an ester group -COOR?4¿, an alkenyl group -CR5=CR6R7, an alkinyl group -C CR5 or for a partially or fully fluorinated C¿1?-C5 alkyl group, B means a carbonyl group or a CH2 group and Ar is a ring system selected from the group of general partial formulae (2-11). When B represents a CH2 group in general formula (I), Ar additionally means a phenyl radical of partial general formula (12). The novel compounds display a very strong affinity to the gestagen receptor. They can be used on their own or in combination with oestrogen's in contraceptive preparations. They can also be used in the treatment of endometriosis. They can be used with oestrogen's in preparations for the treatment of gynaecological disorders. They can also be used to treat pre-menstrual complaints and in substitution therapy. Their androgen activity enables them to be used for male fertility control, male HRT and to treat andrological syndromes.
Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的非甾体孕激素，其中R 1和R 2相同或不同，代表氢原子，C1-C5烷基或卤素原子，或一起 链的C原子代表具有3-7个单元的环，R 3表示C 1 -C 5烷基或部分或全部氟化的C 1 -C 5烷基，A代表任选取代的单或双 - 环状芳环，酯基-COOR 4，烯基-CR 5 = CR 6 R 7，炔基-CCR 5或部分或全部氟化的C 1 -C 5烷基 基团，B表示羰基或CH2基团，Ar是选自通式（2-11）的环系。 当B表示通式（I）中的CH 2基时，Ar另外表示部分通式（12）的苯基。 新颖的化合物对孕激素受体表现出非常强的亲和力。 它们可以自己使用，也可以与雌激素在避孕药物中配合使用。 它们也可用于治疗子宫内膜异位症。 它们可用于治疗妇科疾病的制剂中的雌激素。 它们也可以用于治疗月经前的投诉和替代治疗。 他们的雄激素活性使他们能够用于男性生育控制，男性HRT和治疗组织学综合征。
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4.发明公开FUNKTIONALISIERTE VINYLAZOLE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE, VERWENDUNG DIESER VINYLAZOLE ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN, VINYLAZOLE SELBST SOWIE VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG 失效官能vinylazoles药物制剂使用本vinylazoles药品生产，vinylazoles SELF及其制造方法。
公开(公告)号：EP0550697A1
公开(公告)日：1993-07-14
申请号：EP92900266.0
申请日：1991-12-09
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： STREHLKE, Peter , BOHLMANN, Rolf , SCHNEIDER, Martin , NISHINO, Yukishige , MUHN-SEIPOLDY, Hans-Peter
IPC: A61K31 , A61P9 , A61P35 , C07D233 , C07D249 , C07D401 , C07D403 , C07D405 , C07D409 , C07D495 , C07D521
CPC classification number: C07D231/12 , A61K31/41 , C07D233/56 , C07D249/08
Abstract: L'invention concerne des compositions pharmaceutiques qui contiennent des vinylazoles ayant la formule générale (I), ainsi que des vinylazoles nouveaux ayant la formule générale (Ia) qui sont couverts par la formule générale (I). Dans les formules, X désigne un atome de N ou un groupe CH; Y désigne un atome de S ou un groupe CH=CH; Z désigne un groupe cyano, un atome de fluor, de chlore ou de brome et R1 ou R2 désignent un groupe carboxyle le cas échéant estérifié, un groupe amide d'acide carboxylique le cas échéant substitué, un groupe aldéhyde, ou un groupe cétonique alkyle ou aryle, un groupe sulfonamide le cas échéant substitué ou un groupe nitrile; alors que l'autre groupe désigné par R1 ou R2 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe cycloalkyle, un groupe aryle éventuellement substitué; un groupe aralkyle; un groupe carboxyle le cas échéant estérifié, un groupe amide d'acide carboxylique le cas échéant substitué, un groupe aldéhyde, un groupe cétonique alkyle ou aryle ou un groupe nitrile. Les composés ayant les formules générales (I) ou (Ia) sont des inhibiteurs efficaces de la biosynthèse d'oestrogènes (inhibiteur de l'aromatase) et sont utiles pour traiter des maladies provoquées par les oestrogènes ou dépendantes de ceux-ci. L'invention concerne également des procédés de production des composés ayant la formule générale (I).
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公开(公告)号：EP0065974A1
公开(公告)日：1982-12-08
申请号：EP82900018.0
申请日：1981-12-04
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： STREHLKE, Peter
CPC classification number: A61K31/415 , A61K8/4946 , A61Q5/006
Abstract: Agent antipelliculaire contenant, en tant que substances actives, le chlorhydrate du sulfure (3,4-ichlorobenzyle)-(2-(1-imidazolylmethyle)-phenyle) ainsi que le chlorhydrate du sulfure 4-chloro-2-(1-midazolylmethyle)-diphenyle.
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6.发明公开CHINOLIN-, ISOCHINOLIN- UND PHTHALAZINDERIVATE ALS ANTAGONISTEN DES GONADOTROPIN FREISETZENDEN HORMONS 审中-公开喹啉，异喹啉和酞嗪衍生物作为促性腺激素释放激素拮抗剂
公开(公告)号：EP1362034A1
公开(公告)日：2003-11-19
申请号：EP02716803.8
申请日：2002-02-21
Applicant: Schering Aktiengesellschaft
Inventor： STREHLKE, Peter , DROESCHER, Peter , BUEHMANN, Ulrich , SCHMEES, Norbert , MUHN, Peter , HESS-STUMPP, Holger , KUEHNE, Roland , GUENTHER, Eckhard , POLYMEROPOULOS, Emmanuel , TER LAAK, Antonius, Marinus
IPC: C07D215/56 , A61K31/47 , A61P5/02 , C07D237/32
CPC classification number: A61K31/47 , C07D215/56 , C07D237/32
Abstract: The invention relates to novel quinoline, isoquinoline and phthalazine derivatives as antagonists of the gonadotropin-releasing hormone.
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公开(公告)号：EP1133486A2
公开(公告)日：2001-09-19
申请号：EP99963476.9
申请日：1999-11-29
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： LEHMANN, Manfred , KROLIKIEWICZ, Konrad , SKUBALLA, Werner , STREHLKE, Peter , KALKBRENNER, Frank , EKERDT, Roland , GIESEN, Claudia
IPC: C07D307/88 , C07D265/02 , A61K31/16 , A61K31/365 , A61K31/38 , A61K31/535 , A61K31/50 , A61P23/00 , A61K31/165
CPC classification number: C07D265/02 , A61K31/502 , A61K31/5365 , C07D307/88
Abstract: The invention relates to the use of compounds of general formula (I), wherein A, B, A, Ar, R?1, R2 and R3¿ have the meanings detailed more closely in the description, for producing medicaments with an antiinflammatory action. The compounds of general formula (I) show a clear dissociation between antiinflammatory and metabolic effects.
Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物在制备具有抗炎作用的药物中的用途，其中A，B，A，Ar，R 1，R 2和R 3具有更详细的含义。 通式（I）的化合物显示抗炎和代谢作用之间明显的解离。
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8.发明公开NICHTSTEROIDALE (HETERO)ZYKLISCH-SUBSTITUIERTE ACYLANILIDE MIT GEMISCHTER GESTAGENER UND ANDROGENER WIRKSAMKEIT 失效非甾（杂）具有混合促孕素和有效性循环取代的酰基酰基苯胺雌雄同体
公开(公告)号：EP0986545A1
公开(公告)日：2000-03-22
申请号：EP98928338.7
申请日：1998-06-02
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： LEHMANN, Manfred , SCHÖLLKOPF, Klaus , STREHLKE, Peter , HEINRICH, Nikolaus , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , MUHN, Hans-Peter , KRATTENMACHER, Rolf
IPC: C07D249/18 , A61K31/41 , C07D271/12 , C07D285/10 , C07C235/26 , A61K31/16 , C07D307/88 , A61K31/365 , C07D333/72 , A61K31/38 , C07D311/76 , C07D265/02 , A61K31/535 , C07D237/32 , A61K31/50
CPC classification number: C07D285/10 , C07C225/22 , C07C235/38 , C07C235/84 , C07C255/57 , C07C2602/08 , C07D237/32 , C07D249/18 , C07D265/02 , C07D271/08 , C07D307/88 , C07D307/94 , C07D311/76 , C07D333/72 , C07D409/12
Abstract: The invention relates to non-steroidal gestagens of general formula (I), wherein R?1 and R2¿ are the same or different and stand for a hydrogen atom, a C¿1?-C5 alkyl group or a halogen atom, or together with the C atom of the chain stand for a ring with 3-7 units, R?3¿ means a C¿1?-C5 alkyl group or a partially or fully fluorinated C1-C5 alkyl group, A stands for an optionally substituted mono or bi-cyclic aromatic ring, an ester group -COOR?4¿, an alkenyl group -CR5=CR6R7, an alkinyl group -C CR5 or for a partially or fully fluorinated C¿1?-C5 alkyl group, B means a carbonyl group or a CH2 group and Ar is a ring system selected from the group of general partial formulae (2-11). When B represents a CH2 group in general formula (I), Ar additionally means a phenyl radical of partial general formula (12). The novel compounds display a very strong affinity to the gestagen receptor. They can be used on their own or in combination with oestrogen's in contraceptive preparations. They can also be used in the treatment of endometriosis. They can be used with oestrogen's in preparations for the treatment of gynaecological disorders. They can also be used to treat pre-menstrual complaints and in substitution therapy. Their androgen activity enables them to be used for male fertility control, male HRT and to treat andrological syndromes.
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9.发明公开TRIHETEROARYLMETHANE, VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG, PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE, DIE DIESE ENTHALTEN SOWIE IHRE VERWENDUNG ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN 失效TRIHETEROARYLMETHANE，药物制剂含制造方法及其它们在药品生产。
公开(公告)号：EP0573529A1
公开(公告)日：1993-12-15
申请号：EP92906097.0
申请日：1992-03-02
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： BOHLMANN, Rolf , STREHLKE, Peter , MUHN-SEIPOLDY, Hans-Peter , NISHINO, Yukishige , SCHNEIDER, Martin
CPC classification number: C07D249/08 , C07D231/12 , C07D233/56
Abstract: Il est décrit des trihétéroarylméthanes de formule générale (I), dans laquelle R désigne un groupe cyano ou CF3, un atome de fluor, de chlore ou de brome, un reste alkoxyimino -CH=N-OR' ou un reste amidoacide -C(O)NR'R'', où R' et R'' désignent indépendamment l'un de l'autre, respectivement, un reste hydrocarbure à chaîne linéaire ou ramifiée, de 1 à 6 atomes de carbone, Q désigne un groupe méthine =CH- ou un atome d'azote, X désigne un atome de soufre ou d'oxygène, et Y et Z désignent, indépendamment l'un de l'autre, respectivement un groupe méthine =CH- ou un atome d'azote, ainsi qu'un procédé de fabrication de ces composés. Les nouveaux composés sont des inhibiteurs de la biosynthèse de l'oestrogène (inhibiteur de l'aromatase) et conviennent pour la fabrication de médicaments. Ils peuvent être utilisés pour le traitement de maladies qui sont conditionnées par l'oestrogène ou qui sont dépendantes des oestrogènes.
