公开(公告)号：JP6228130B2

公开(公告)日：2017-11-08

申请号：JP2014552503

申请日：2013-01-21

Applicant: アジオス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド

Inventor： ポポビシ−マラー, ジャネタ ,  サウンダーズ, ジェフリー オー. ,  サリトゥロ, フランセスコ ジー. ,  ツァイ, ジャンウェイ ,  ヤン, シュンチー ,  ジョウ, ディン

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  C07D213/56

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D215/48 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/24 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191

公开(公告)号：JP6001074B2

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：JP2014530581

申请日：2012-08-13

Applicant: アルテオゼン, インク ,  ALTEOGEN, INC

Inventor： パク、ソン チェ ,  チョン、ヘ−シン ,  イ、サン ミ ,  キム、チ ソン

IPC: C12P21/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  A61K38/48 ,  C07K14/47

CPC classification number: C07K14/8125 ,  A61K35/16 ,  A61K38/05 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/177 ,  A61K39/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/52 ,  C07K14/745 ,  C07K14/755 ,  C07K14/785 ,  C07K5/06191 ,  C07K9/005 ,  A61K38/00 ,  C07K2319/00

公开(公告)号：JP2014169317A

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：JP2014103398

申请日：2014-05-19

Applicant: Millennium Pharmaceuticals Inc ,  ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドMillennium Pharmaceuticals, Inc.

Inventor： ERIC L ELLIOTT ,  ABU J FERDOUS ,  MICHAEL J KAUFMAN ,  SONJA A KOMAR ,  DEBRA L MAZAIK ,  QUENTIN J MCCUBBIN ,  PHUONG M NGUYEN ,  VAITHIANATHAN PALANIAPPAN ,  RAYMOND D SKWIERCZYNSKI ,  NOBEL T TRUONG ,  CSANAD M VARGA ,  PETER N ZAWANEH

IPC: C07F5/02 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/48 ,  A61K31/69 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/46 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07F5/04 ,  A61K31/198 ,  A61K31/454 ,  A61K31/69 ,  C07C233/83 ,  C07F5/025 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel boronate ester compounds useful as proteasome inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the novel compounds, and methods of using the compositions in the treatment of various diseases.SOLUTION: Novel compounds useful as proteasome inhibitors are represented by compounds of the formula (I-1). The compounds of the formula (I-1) form pharmaceutical compositions comprising crystalline forms of the compounds, fillers, and optional lubricants. These are suitable for producing pharmaceutical dosage forms of lyophilized powder.

Abstract translation: 要解决的问题：提供可用作蛋白酶体抑制剂的新型硼酸酯化合物，包含新化合物的药物组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。解决方案：用作蛋白酶体抑制剂的新型化合物由 式（I-1）。 式（I-1）的化合物形成包含化合物的结晶形式，填充剂和任选的润滑剂的药物组合物。 这些适用于生产冻干粉末的药物剂型。

公开(公告)号：JP5452223B2

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：JP2009521950

申请日：2007-07-24

Applicant: テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション

Inventor： コンドン、スティーブン、エム． ,  ラポルト、マシュー、ジー． ,  デン、イーチュン ,  リッピン、スーザン、アール．

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07H19/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K38/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07K5/06191

Abstract: Smac mimetics that inhibit IAPs.

公开(公告)号：JP5419685B2

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：JP2009510248

申请日：2007-05-16

Applicant: ファーマサイエンス・インコーポレイテッドPharmascience Inc.

Inventor： アラン ローラン， ,  スコット ジャービス， ,  パトリック ビューロー， ,  アラン ブードロー， ,  ジェームス ジャキュース，

IPC: C07K5/06 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/00 ,  C07D209/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/57484 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/06 ,  C07D493/10 ,  C07K5/022 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191 ,  G01N2333/4703 ,  G01N2333/70596 ,  G01N2500/02

公开(公告)号：JP5285130B2

公开(公告)日：2013-09-11

申请号：JP2011162436

申请日：2011-07-25

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： ワナメーカー，マリオン ,  デービス，ロバート

IPC: A61K38/00 ,  C07K5/062 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06

CPC classification number: C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D307/02 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808

Abstract: This invention described an ICE inhibitor prodrug (I) having good bioavailability. Compound of formula (I) is useful for treating IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory peritonitis, septic shock, pancreatitis, traumatic brain injury, organ transplant rejection, osteoarthritis, asthma, psoriasis, Alzheimer's disease, myocardial infarction, congestive heart failure, Huntington's disease, atherosclerosis, atopic dermatitis, leukemias and related disorders, myelodysplastic syndrome, uveitis or multiple myeloma.

Abstract translation: 本发明描述了具有良好生物利用度的ICE抑制剂前药（I）。 式（I）化合物可用于治疗IL-1介导的疾病如类风湿性关节炎，炎性肠病，克罗恩病，溃疡性结肠炎，炎性腹膜炎，败血性休克，胰腺炎，外伤性脑损伤，器官移植排斥，骨关节炎，哮喘， 牛皮癣，阿尔茨海默病，心肌梗死，充血性心力衰竭，亨廷顿病，动脉粥样硬化，特应性皮炎，白血病和相关疾病，骨髓增生异常综合征，葡萄膜炎或多发性骨髓瘤。

公开(公告)号：JP5249582B2

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：JP2007532181

申请日：2006-08-24

Applicant: 独立行政法人科学技術振興機構

Inventor： 俊文 竹内 ,  隆行 菱谷

IPC: C08F212/14 ,  C07K14/00 ,  C08F2/44 ,  C08F220/68 ,  C12N9/00 ,  G01N33/53 ,  G01N37/00

CPC classification number: C07K5/06191 ,  B01J20/261 ,  B01J20/265 ,  B01J20/267 ,  B01J20/268 ,  B01J20/285 ,  B01J20/30 ,  B01J20/3244 ,  B01J20/3268 ,  B01J20/327 ,  B01J20/328 ,  B01J2220/52 ,  C07C237/06 ,  C08F220/56 ,  C08F222/22 ,  C08F222/385 ,  G01N2600/00

公开(公告)号：JP5228202B2

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：JP2009521954

申请日：2007-07-24

Applicant: テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション

Inventor： コンドン、スティーブン、エム． ,  ラポート、マシュー、ジー． ,  ドン、イーチュン ,  リッピン、スーザン、アール．

IPC: C07K5/06 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

CPC classification number: C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034

Abstract: The present invention provides IAP antagonists that are peptidomimetic compounds that mimic the tertiary binding structure and activity of the N-terminal four amino acids of mature Smac to lAPs.

公开(公告)号：JP2012087155A

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：JP2012023052

申请日：2012-02-06

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHAUDHARY KLEEM ,  FLEURY MELISSA ,  KIM CHOUNG U ,  MCMURTRIE DARREN J ,  SHENG XIAONING C

IPC: C07K5/087 ,  A61K38/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  C07F9/5727 ,  C07F9/65583 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: phosphorus-substituted anti-viral inhibitory compounds; compositions containing such compounds; therapeutic methods that include the administration of such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.SOLUTION: The present invention relates generally to the accumulation or retention of therapeutic compounds inside cells. The invention is more particularly related to attaining high concentrations of phosphonate molecules in liver cells. Such effective targeting may be applicable to a variety of therapeutic formulations and procedures.

Abstract translation: 待解决的问题：提供：磷取代的抗病毒抑制化合物; 含有这些化合物的组合物; 包括施用这些化合物的治疗方法; 以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。 解决方案：本发明一般涉及细胞内治疗化合物的积累或保留。 本发明更具体地涉及在肝细胞中获得高浓度的膦酸酯分子。 这种有效靶向可以适用于多种治疗剂型和方法。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4890719B2

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：JP2001586252

申请日：2001-05-18

Applicant: バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： デービス，ロバート ,  ワナメーカー，マリオン

IPC: A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07K5/02

CPC classification number: C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07D307/02 ,  C07D477/02 ,  C07D477/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808

Abstract: This invention described an ICE inhibitor prodrug (I) having good bioavailability. Compound of formula (I) is useful for treating IL-1 mediated diseases such as rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, ulcerative colitis, inflammatory peritonitis, septic shock, pancreatitis, traumatic brain injury, organ transplant rejection, osteoarthritis, asthma, psoriasis, Alzheimer's disease, myocardial infarction, congestive heart failure, Huntington's disease, atherosclerosis, atopic dermatitis, leukemias and related disorders, myelodysplastic syndrome, uveitis or multiple myeloma.

Abstract translation: 本发明描述了具有良好生物利用度的ICE抑制剂前药（I）。 式（I）化合物可用于治疗IL-1介导的疾病如类风湿性关节炎，炎性肠病，克罗恩病，溃疡性结肠炎，炎性腹膜炎，败血性休克，胰腺炎，外伤性脑损伤，器官移植排斥，骨关节炎，哮喘， 牛皮癣，阿尔茨海默病，心肌梗死，充血性心力衰竭，亨廷顿病，动脉粥样硬化，特应性皮炎，白血病和相关疾病，骨髓增生异常综合征，葡萄膜炎或多发性骨髓瘤。