公开(公告)号：US06794512B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10285836

申请日：2002-11-01

申请人： Andrei Shavnya ,  Subas M. Sayka ,  Martha L. Minich ,  Bryson Rast

发明人： Andrei Shavnya ,  Subas M. Sayka ,  Martha L. Minich ,  Bryson Rast

IPC分类号： C07D23124

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04

摘要： An efficient synthesis of sulfonyl pyrazoles of formula I: wherein the ring of the formula (R5)-A-(SOmR4), m, R1 through R9 are as defined in the specification, comprising reacting a compound of formula II: wherein the ring of the formula (R5)-A-(SOmR4), m R1 through R9 are as defined above and wherein R10 is halo, (C1-C6)alkyl-SO3—, (C6-C10)aryl-SO3—, (C1-C6)alkyl-SO2—, or (C6-C10)aryl-SO2—; wherein each of said (C1-C6)alkyl component of said (C1-C6)alkyl-SO3— and (C1-C6)alkyl-SO2— radicals may optionally be substituted on any carbon atom by one to six fluoro substituents per (C1-C6)alkyl component; with a compound of formula R3—H, wherein R3 is as defined above, in the presence of a fluoride containing salt and in the presence of a solvent.

摘要翻译： 式I的磺酰基吡唑的有效合成：其中式（R 5）-A-（SO m R 4），m，R 1至R 9的环如说明书中所定义， 包括使式II化合物反应：其中式（R 5）-A-（SO m R 4），m R 1至R 9的环如上所定义，其中R 10， 是（C 1 -C 6）烷基-SO 3 - ，（C 6 -C 10）芳基-SO 3 - ，（C 1 -C 6）烷基-SO 2 - 或（C 6 -C 10）芳基-SO 2 - 其中所述（C 1 -C 6）烷基-SO 3 - 和（C 1 -C 6）烷基-SO 2 - 基团的所述（C 1 -C 6）烷基组分中的每一个可任选地在任何碳原子上被1-6个氟取代基取代 -C 6）烷基组分; 与式R 3 -H的化合物，其中R 3如上所定义，在含氟化物盐的存在下和在溶剂存在下。