公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07973037B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/435 ,  A61K31/385 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D211/08 ,  C07D333/02 ,  C07D255/03

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07375134B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： A01N37/34

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

公开(公告)号：US20080188529A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US12082104

申请日：2008-04-08

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C233/40 ,  A61K31/165 ,  C07D213/57

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20110230446A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

申请人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Chirstophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

发明人： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Chirstophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/663 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20050240023A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10505796

申请日：2003-02-28

申请人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

发明人： Christopher Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Ku ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07D209/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US07687524B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US10581692

申请日：2004-12-09

申请人： Michael Boyd ,  Cheuk Lau ,  Christophe Mellon ,  Bruno Roy ,  John Scheigetz ,  Vouy Linh Truong

发明人： Michael Boyd ,  Cheuk Lau ,  Christophe Mellon ,  Bruno Roy ,  John Scheigetz ,  Vouy Linh Truong

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  C07D211/70 ,  C07C255/46

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/663 ,  A61K45/06 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20070161542A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10582467

申请日：2004-12-09

申请人： Chidambaram Ramachandran ,  Michel Therien ,  Cheuk Lau ,  Robert Zamboni

发明人： Chidambaram Ramachandran ,  Michel Therien ,  Cheuk Lau ,  Robert Zamboni

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07K5/06191 ,  C12Q1/42

摘要： Photoaffinity probes (photoprobes) of the PTP1B enzyme contain the trifluoromethylphenyl diazirene photophore attached to compounds which bind to the PTP1B enzyme. The photoprobes bind irreversibly to the PTP1B enzyme upon irradiation, and can be used to study the binding of compounds to the PTP1B enzyme. Compounds that bind to the PTP1B enzyme may inhibit PTP1B and may be useful in the treatment of type 2 diabetes.

摘要翻译： PTP1B酶的光亲和性探针（光电探测器）含有与结合PTP1B酶的化合物连接的三氟甲基苯基二氮烯光电光。 光电子照射后不可逆地与PTP1B酶结合，可用于研究化合物与PTP1B酶的结合。 与PTP1B酶结合的化合物可能抑制PTP1B，可用于治疗2型糖尿病。

公开(公告)号：US08518964B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12085331

申请日：2006-11-17

申请人： Jean-Francois Truchon ,  Nicolas Lachance ,  Cheuk Lau ,  Yves Leblanc ,  Christophe Mellon ,  Patrick Roy ,  Elise Isabel ,  Ryan D Otte ,  Jonathan R Young

发明人： Jean-Francois Truchon ,  Nicolas Lachance ,  Cheuk Lau ,  Yves Leblanc ,  Christophe Mellon ,  Patrick Roy ,  Elise Isabel ,  Ryan D Otte ,  Jonathan R Young

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides inhibitors of kinases, specifically IκB kinases, JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting said kinase activity by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders, cancer or NF-κB-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供激酶抑制剂，特别是IkappaB激酶，JAK1，JAK2，JAK3和TYK2。 本发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物和通过将该化合物施用于需要治疗骨髓增生性疾病，癌症或NF-κB介导的疾病的患者来抑制所述激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20070099893A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US10581692

申请日：2004-12-09

申请人： Michael Boyd ,  Cheuk Lau ,  Christophe Mellon ,  Bruno Roy ,  John Scheigetz ,  Vouy Truong

发明人： Michael Boyd ,  Cheuk Lau ,  Christophe Mellon ,  Bruno Roy ,  John Scheigetz ,  Vouy Truong

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/397 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/663 ,  A61K45/06 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症