公开(公告)号：US07482338B2

公开(公告)日：2009-01-27

申请号：US10573132

申请日：2004-09-24

申请人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips ,  Richard J Schmiesing

发明人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips ,  Richard J Schmiesing

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  C07D243/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/551

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein Q, E and D are as defined in the specification, enantiomers, in vivo-hydrolysable precursors, pharmaceutical compositions and formulations containing them, methods of using them to treat diseases and conditions either alone or in combination with other therapeutically-active compounds or substances, processes and intermediates used to prepare them and uses of them for diagnostic and analytic purposes.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中Q，E和D如说明书中所定义，对映异构体，体内可水解前体，药物组合物和含有它们的制剂，使用它们治疗疾病和病症的方法 单独或与其他治疗活性化合物或物质，用于制备它们的方法和中间体以及它们用于诊断和分析目的的用途组合。

公开(公告)号：US20070191422A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10583581

申请日：2004-12-20

申请人： Glen Ernst ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

发明人： Glen Ernst ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of formula (I), wherein D, Ar1, E and Ar2 are as defined in the specification, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially in the treatment or prophylaxis of psychotic and intellectual impairment disorders.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中D，Ar1，E和Ar2如本说明书中所定义，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是治疗或预防精神病和智力障碍障碍。

公开(公告)号：US20060052368A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US10524482

申请日：2003-08-13

申请人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips ,  Richard Schmiesing

发明人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips ,  Richard Schmiesing

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/551

摘要： Nicotinic acetylcholine receptor agonists of formula I wherein a, b, c, D and R are as defined in the specification, enantiomers, pharmaceutically-acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing and methods for using the same.

摘要翻译： 式I的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂

公开(公告)号：US20070249588A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US10583576

申请日：2004-12-20

申请人： Glen Ernst ,  William Frietze ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

发明人： Glen Ernst ,  William Frietze ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/551

摘要： Acetylcholine receptor ligands of formula (I), wherein D, Ar1, E and Ar2 are as described in the specification, diastereoisomers, enantiomers, pharmaceutically-acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing and methods for using the same.

摘要翻译： 式（I）的乙酰胆碱受体配体，其中D，Ar1，E和Ar2如说明书中所述，非对映异构体，对映体，药学上可接受的盐，制备方法，药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070270458A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US10583582

申请日：2004-12-20

申请人： Glen Ernst ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

发明人： Glen Ernst ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/34 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： Compounds of formula I: wherein D, Ar1, E and Ar2 are as defined in the specification, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially in the treatment or prophylaxis of psychotic and intellectual impairment disorders.

摘要翻译： 式I化合物：其中D，Ar 1，E和Ar 2如说明书中所定义，制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途 ，特别是治疗或预防精神病和智力障碍。

公开(公告)号：US20070043031A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10573132

申请日：2004-09-24

申请人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips ,  Richard Schmiesing

发明人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips ,  Richard Schmiesing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/551

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein Q, E and D are as defined in the specification, enantiomers, in vivo-hydrolysable precursors, pharmaceutical compositions and formulations containing them, methods of using them to treat diseases and conditions either alone or in combination with other therapeutically-active compounds or substances, processes and intermediates used to prepare them and uses of them for diagnostic and analytic purposes.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中Q，E和D如说明书中所定义，对映异构体，体内可水解前体，药物组合物和含有它们的制剂，使用它们治疗疾病和病症的方法 单独或与其他治疗活性化合物或物质，用于制备它们的方法和中间体以及它们用于诊断和分析目的的用途组合。

公开(公告)号：US20070244097A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US10583585

申请日：2004-12-20

申请人： Glen Ernst ,  William Frietze ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

发明人： Glen Ernst ,  William Frietze ,  Robert Jacobs ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  C07D243/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/08

摘要： Acetylcholine receptor ligands of formula I wherein D, E and G are as described in the specification, diastereoisomers, enantiomers, pharmaceutically-acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing and methods for using the same.

摘要翻译： 式I的乙酰胆碱受体配体，其中D，E和G如说明书中所述，非对映异构体，对映异构体，药学上可接受的盐，制备方法，含药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20050239774A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10524484

申请日：2003-08-13

申请人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips

发明人： Glen Ernst ,  Eifion Phillips

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  C07D471/08 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/551

摘要： Acetylcholine receptor ligands of formula I wherein A, D, Ar1, E and Ar2 are as described in the specification, diastereoisomers, enantiomers, pharmaceutically-acceptable salts, methods of making, pharmaceutical compositions containing and methods for using the same.

摘要翻译： 其中A，D，Ar 1，E和Ar 2的式I的乙酰胆碱受体配体如说明书中所述，非对映异构体，对映异构体，药学上可接受的盐，方法 制剂，药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20100160374A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12643202

申请日：2009-12-21

申请人： Khanh Bui ,  Cathy Dantzman ,  Glen Ernst ,  Valerie Hoesch ,  Thomas Hudzik ,  Megan Murphy King ,  Jie Liu ,  Jingbo Yan

发明人： Khanh Bui ,  Cathy Dantzman ,  Glen Ernst ,  Valerie Hoesch ,  Thomas Hudzik ,  Megan Murphy King ,  Jie Liu ,  Jingbo Yan

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-4-(quinolin-8-yl(1-(thiazol-4-ylmethyl)piperidin-4-ylidene)methyl)benzamide, pharmaceutically acceptable salts thereof, and/or mixtures thereof, as well as, pharmaceutical compositions thereof, methods of treatment therewith, and processes of making N-(2-hydroxyethyl)-N-methyl-4-(quinolin-8-yl(1-(thiazol-4-ylmethyl)piperidin-4-ylidene)methyl)benzamide and intermediates thereof.

摘要翻译： N-（2-羟乙基）-N-甲基-4-（喹啉-8-基（1-（噻唑-4-基甲基）哌啶-4-亚基）甲基）苯甲酰胺，其药学上可接受的盐，和/或其混合物 ，以及其药物组合物，其处理方法，以及制备N-（2-羟乙基）-N-甲基-4-（喹啉-8-基（1-（噻唑-4-基甲基）哌啶-4-基） 4-亚基）甲基）苯甲酰胺及其中间体。

公开(公告)号：US20080081833A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11722118

申请日：2005-12-16

申请人： Glen Ernst ,  William Frietze ,  Thomas Simpson

发明人： Glen Ernst ,  William Frietze ,  Thomas Simpson

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P25/28 ,  C07D231/00 ,  C07D231/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D231/40 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula I: wherein A1, A2, D and E are as described in the specification, pharmaceutically-acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, especially for treatment of conditions associated with reductions in nicotinic transmission.

摘要翻译： 式I化合物：其中A 1，A 2，D和E如说明书中所述，其药学上可接受的盐，其制备方法，含有 他们及其在治疗中的应用，特别是用于治疗与烟碱传播减少有关的病症。