公开(公告)号：US20150274777A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14434453

申请日：2013-09-30

申请人： HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： Stephen M. Lynch ,  Arjun Narayanan ,  Sandra Steiner

IPC分类号： C07K7/02 ,  C07K5/02

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/1016

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R1′, R2, R2′, R3, R4, R4′ and R5 are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula (I) as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula (I) are LMP7 inhibitors and may be useful in treating associated inflammatory diseases and disorders such as, for example, rheumatoid arthritis, lupus and irritable bowel disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中X，R 1，R 1，R 2，R 2'，R 3，R 4，R 4'和R 5在详细描述和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式（I）化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式（I）化合物是LMP7抑制剂，并且可用于治疗相关的炎性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，狼疮和肠易激综合征。