公开(公告)号：US07595327B2

公开(公告)日：2009-09-29

申请号：US11377886

申请日：2006-03-16

申请人： Jeremy I. Levin ,  Zhong Li ,  George Diamantidis ,  Frank E. Lovering ,  Weiheng Wang ,  Jeffrey S. Condon ,  Yang-I Lin ,  Jerauld S. Skotnicki ,  Kaapjoo Park

发明人： Jeremy I. Levin ,  Zhong Li ,  George Diamantidis ,  Frank E. Lovering ,  Weiheng Wang ,  Jeffrey S. Condon ,  Yang-I Lin ,  Jerauld S. Skotnicki ,  Kaapjoo Park

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D215/04 ,  C07D235/12 ,  C07D249/18 ,  C07D271/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： This invention provides compounds of Formula I, having the structure: that are useful in treating diseases or disorders mediated by TNF-α, such as arthritis (rheumatoid arthritis (RA), juvenile RA, psoriatic arthritis, osteoarthritis etc), tumor metastasis, tissue ulceration, abnormal wound healing, periodontal disease, bone disease, diabetes (insulin resistance) and HIV infection, ankylosing spondylitis, psoriasis, sepsis, multiple sclerosis, Crohn's disease, degenerative cartilage loss, asthma, idiopathic pulmonary fibrosis, vasculitis, systemic lupus erythematosus, irritable bowel syndrome, acute coronary syndrome, hepatitis C, cachexia, COPD, stroke or type 2 diabetes, and for alleviation of symptoms thereof. The invention further provides methods for use of the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的式I化合物：其可用于治疗由TNF-α介导的疾病或病症，例如关节炎（类风湿性关节炎（RA），幼年型RA，牛皮癣关节炎，骨关节炎等），肿瘤转移，组织 溃疡，异常伤口愈合，牙周病，骨病，糖尿病（胰岛素抵抗）和HIV感染，强直性脊柱炎，牛皮癣，败血症，多发性硬化，克罗恩病，退行性软骨损失，哮喘，特发性肺纤维化，血管炎，系统性红斑狼疮， 肠易激综合征，急性冠状动脉综合征，丙型肝炎，恶病质，COPD，中风或2型糖尿病，以及缓解其症状。 本发明还提供了使用该化合物的方法。