公开(公告)号：US20110262368A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12736064

申请日：2008-12-18

申请人： John C. Anthes ,  Kevin D. McCormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Daniel M. Solomon ,  Philippa H. Solomon ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar

发明人： John C. Anthes ,  Kevin D. McCormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Daniel M. Solomon ,  Philippa H. Solomon ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J31/00 ,  A61K31/573 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/00 ,  A61P11/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/10 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/003 ,  C07J31/006 ,  C07J71/0031

摘要： The present invention provides compounds of Formula (VII) and 11-keto analogs thereof, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, and isomers of said compounds and said 11-keto analogs, having the general structure formula (VII): wherein L, R1, R2, R3, R4, and R5 are selected independently of each other and as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing, and methods of using such compounds in the treatment and prophylaxis of a wide range of immune, autoimmune, and inflammatory diseases and conditions. The novel compounds of the present invention possess useful pharmacological activity while having unexpectedly low systemic activity. Thus, the compounds of the invention represent a safer alternative to those known glucocorticoids which have poor side-effect profiles.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式（Ⅶ）的所述化合物和所述11-酮类似物的式（Ⅶ）化合物及其11-酮类似物及其可药用盐，溶剂合物，酯，前体药物，互变异构体和异构体， ：其中L，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5彼此独立地选择并如本文所定义。 还提供了药物组合物，制备方法和使用这些化合物在治疗和预防广泛范围的免疫，自身免疫和炎性疾病和病症中的方法。 本发明的新型化合物具有有用的药理活性，同时具有意想不到的全身活性。 因此，本发明的化合物代表具有差的副作用特征的已知糖皮质激素的更安全的替代方案。

公开(公告)号：US20110182828A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12736063

申请日：2008-12-18

申请人： John C. Anthes ,  Kevin D. Mccormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Daniel M. Solomon ,  Phillippa H. Solomon ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar

发明人： John C. Anthes ,  Kevin D. Mccormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Daniel M. Solomon ,  Phillippa H. Solomon ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J43/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/573 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/10 ,  A61P11/02 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07J43/003

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, or isomers of said compounds), having the general structure: wherein L, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are selected independently of each other and as defined herein. The present invention also provides compounds (and salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, and isomers) of Formulas II, III, IV, V, and VI, as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing, and methods of using such compounds in the treatment and prophylaxis of a wide range of immune, autoimmune, and inflammatory diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式结构的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前体药物，互变异构体或异构体）：其中L，R1，R2，R3，R4，R5和 R6彼此独立地选择并如本文所定义。 本发明还提供如本文定义的式II，III，IV，V和VI的化合物（和盐，溶剂合物，酯，前药，互变异构体和异构体）。 还提供了药物组合物，制备方法和使用这些化合物在治疗和预防广泛范围的免疫，自身免疫和炎性疾病和病症中的方法。

公开(公告)号：US08524697B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12736063

申请日：2008-12-18

申请人： John C. Anthes ,  Kevin D. McCormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar ,  Phillippa H. Solomon

发明人： John C. Anthes ,  Kevin D. McCormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Daniel M. Solomon ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/33 ,  C07D215/00 ,  C07D277/62

CPC分类号： C07J43/003

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, or isomers of said compounds), having the general structure: wherein L, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are selected independently of each other and as defined herein. The present invention also provides compounds (and salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, and isomers) of Formulas II, III, IV, V, and VI, as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing, and methods of using such compounds in the treatment and prophylaxis of a wide range of immune, autoimmune, and inflammatory diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式结构的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前体药物，互变异构体或异构体）：其中L，R1，R2，R3，R4，R5和 R6彼此独立地选择并如本文所定义。 本发明还提供如本文定义的式II，III，IV，V和VI的化合物（和盐，溶剂合物，酯，前药，互变异构体和异构体）。 还提供了药物组合物，制备方法和使用这些化合物在治疗和预防广泛范围的免疫，自身免疫和炎性疾病和病症中的方法。