公开(公告)号：US4963677A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US268450

申请日：1988-11-08

申请人： Lawrence Sellin ,  Reijo J. Backstrom ,  Kalevi E. Heinola ,  Erkki J. Honkanen ,  Tord K. W. Langenskiold ,  Irma O. Ojala ,  Aino K. Pippuri ,  Jarmo J. Pystynen

发明人： Lawrence Sellin ,  Reijo J. Backstrom ,  Kalevi E. Heinola ,  Erkki J. Honkanen ,  Tord K. W. Langenskiold ,  Irma O. Ojala ,  Aino K. Pippuri ,  Jarmo J. Pystynen

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which A is --N.dbd.N--NH--, --X--C(R.sub.2).dbd.N--, --N.dbd.C(R.sub.2)--X--, --X--C(R.sub.2)--CH(R.sub.2).dbd.N-- or --N.dbd.C(R.sub.2)--CH(R.sub.2)--X--, wherein X is sulphur, oxygen or nitrogen and R.sub.2 is provided that where two R.sub.2 -groups are present in the A group one of the R.sub.2 groups is hydrogen, amino, substituted amino, C.sub.1-6 alkyl, substituted acylamino or one of the following groups: ##STR2## wherein R.sub.a is hydrogen, amino, substituted amino, C.sub.1-6 alkoxy, heterocyclic five membered ring or --NHCOR', wherein R' is C.sub.1-6 alkyl, aryl or heterocyclic five membered ring, R.sub.b is hydrogen, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio or hydroxy, R.sub.c is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or oxygen and R.sub.d is C.sub.1-6 alkyl or oxygen, R.sub.e is hydrogen, hydroxy or C.sub.1-6 alkoxy, R.sub.f is C.sub.1-6 alkyl, provided that where two R.sub.2 -groups are present in the A group, one of the R.sub.2 groups is hydrogen; B is --(CH.sub.2).sub.m --C(R.sub.3 R.sub.4)--(CH.sub.2).sub.n --, --C(R.sub.3).dbd.CH--, --CH.dbd.C(R.sub.3)--, --O--[C(R.sub.3 R.sub.4)].sub.n --, --[C(R.sub.3 R.sub.4)].sub.n --O--, --S--[C(R.sub.3 R.sub.4)].sub.n -- or --[C(R.sub.3 R.sub.4)].sub.n --S-- wherein R.sub.3 and R.sub.4, which can be independently the same or different, are hydrogen, C1-.sub.6 alkyl, aryl (preferably phenyl) or pyridyl and m and n are independently zero or 1; D is either oxygen or sulphur; the two R-groups are indepenently hydrogen, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkyl, amino, acylamino or substituted acylamino, nitro, halogen, cyano, aldehyde, carboxy, carbamoyl; R.sub.1 is a hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or R and R.sub.1 form together a fused 6-membered heterocyclic ring. The compound is effective in the treatment of congestive heart failure.

摘要翻译： 其中A为-N = N-NH-，-XC（R2）= N-，-N = C（R2）-X的式I化合物及其药学上可接受的盐 - ，-XC（R2）-CH（R2）= N-或-N = C（R2）-CH（R2）-X-，其中X为硫，氧或氮，R2为两个R2-基团 存在于A基团中的一个R2基团是氢，氨基，取代的氨基，C 1-6烷基，取代的酰基氨基或以下基团之一： 其中R a是氢，氨基，取代的氨基，C 1-6烷氧基，杂环五元环或-NHCOR'，其中R'是C 1-6烷基，芳基或杂环五元环，R b是氢， C 1-6烷氧基，C 1-6烷硫基或羟基，R c是氢，C 1-6烷基或氧，R d是C 1-6烷基或氧，Re是氢，羟基或C 1-6烷氧基，R f是C 1-6烷基，条件是其中两个R 2 - A组存在，R2基团之一为氢; B是 - （CH 2）m C（R 3 R 4） - （CH 2）n - ， - C（R 3）= CH-，-CH = C（R 3） - ，-O- [C（R 3 R 4）] n - （R3R4）] nO-，-S- [C（R3R4）] n - 或 - [C（R3R4）] nS-，其中R3和R4可以独立地相同或不同，是氢，C1-6烷基，芳基 （优选苯基）或吡啶基，m和n分别为0或1; D是氧或硫; 两个R基团是独立的氢，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基，氨基，酰氨基或取代的酰基氨基，硝基，卤素，氰基，醛，羧基，氨基甲酰基; R 1是氢或C 1-6烷基，或R 1和R 1一起形成稠合的6元杂环。 该化合物可有效治疗充血性心力衰竭。