公开(公告)号：US08202876B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12444129

申请日：2007-09-24

申请人： Pamela Albaugh ,  Gregory B. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

发明人： Pamela Albaugh ,  Gregory B. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D231/00 ,  C07D403/02 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, c-Kit, LCK, PDGF-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，ARG，BCR异常活化的疾病或病症 -Abl，BRK，EphB，Fms，Fyn，KDR，c-Kit，LCK，PDGF-R，b-Raf，c-Raf，SAPK2，Src，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US20100029605A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12444129

申请日：2007-09-24

申请人： Pamela Albaugh ,  Gregory S. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

发明人： Pamela Albaugh ,  Gregory S. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, c-Kit, LCK, PDGF-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，ARG，BCR异常活化的疾病或病症 -Abl，BRK，EphB，Fms，Fyn，KDR，c-Kit，LCK，PDGF-R，b-Raf，c-Raf，SAPK2，Src，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US20070225286A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11628881

申请日：2005-06-09

申请人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shull You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray

发明人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shull You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, ΣΓK, Ttε2, Λχκ, ΘNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，PDGF-R，trkB，c-SRC，BMX，FGFR3，b-RAF，SigmaGammaK，Ttepsilon2，Lambdachikappa，ThetaNK2alpha2，MKK4，c-RAF，MKK6，SAPK2α和SAPK2β激酶。

公开(公告)号：US20100168182A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12518831

申请日：2007-12-11

申请人： Yuan Mi ,  Pamela Albaugh ,  Yi Fan ,  Ha-Soon Choi ,  Zuosheng Liu ,  Shenlin Huang

发明人： Yuan Mi ,  Pamela Albaugh ,  Yi Fan ,  Ha-Soon Choi ,  Zuosheng Liu ,  Shenlin Huang

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly TrkA, TrkB, TrkC, PDGFR and c-kit.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是TrkA，TrkB，TrkC，PDGFR和c-kit。

公开(公告)号：US07371752B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11003195

申请日：2004-12-03

申请人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

发明人： Guolin Cai ,  Pamela Albaugh ,  Jun Yuan

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: wherein X, Q, W and are as defined herein. These compounds are agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中X，Q，W和如本文所定义。 这些化合物是用于GABA A A受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAAβ受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和 治疗焦虑，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作障碍，用苯二氮卓类药物服用过量，并增加记忆力。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07060451B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10045396

申请日：2001-11-09

申请人： John Tallman ,  Dorothy Gallager ,  Kenneth Shaw ,  Geoffrey White ,  Marci Crandall ,  James Cassella ,  Lavanya Rajachandran ,  Pamela Albaugh

发明人： John Tallman ,  Dorothy Gallager ,  Kenneth Shaw ,  Geoffrey White ,  Marci Crandall ,  James Cassella ,  Lavanya Rajachandran ,  Pamela Albaugh

IPC分类号： G01N33/567 ,  C07K1/00 ,  C07H21/04 ,  C12N1/20 ,  C12P21/02

CPC分类号： G01N33/9426 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2500/00

摘要： Methods are provided that are useful in assaying compounds for cognitive enhancing properties, anxiolytic properties, hypnotic properties, or antidepressant properties. These methods involve determining the in vitro efficacy and EC50 of the compounds at defined series of cloned GABAA subtype receptors composed of specific variants of α, β, and γ subunits in order to develop and an activity profile for each compound. Optionally, the binding affinities of the compounds at GABAA receptors are also determined. As an additional step the in vivo effects of the compounds may be tested in animal models.

摘要翻译： 提供了可用于测定化合物的认知增强性质，抗焦虑性质，催眠性质或抗抑郁药性质的方法。 这些方法包括确定在由α，β和γ亚基的特异性变体组成的限定的克隆的GABA亚型亚型受体系列中的化合物的体外功效和EC 50 为每个化合物开发和活动资料。 任选地，还测定了化合物在GABA A A受体上的结合亲和力。 作为附加步骤，可以在动物模型中测试化合物的体内作用。

公开(公告)号：US20050288321A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10506029

申请日：2003-03-05

申请人： Pamela Albaugh ,  Jochen Ammenn ,  Timothy Burkholder ,  Joshu Clayton ,  Scott Conner ,  Brian Cunningham ,  Thomas Engler ,  Kelly Furness ,  James Henry ,  Sushant Malhotra ,  Mark Joseph Tebbe

发明人： Pamela Albaugh ,  Jochen Ammenn ,  Timothy Burkholder ,  Joshu Clayton ,  Scott Conner ,  Brian Cunningham ,  Thomas Engler ,  Kelly Furness ,  James Henry ,  Sushant Malhotra ,  Mark Joseph Tebbe

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides kinase inhibitors of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的激酶抑制剂。

公开(公告)号：US06720339B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10090935

申请日：2002-03-05

申请人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Alan Hutchison

发明人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Alan Hutchison

IPC分类号： A61K31403

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: W represents substituted or unsubstituted aryl or heteroaryl; T is hydrogen, halogen, hydroxyl, amino or alkyl; X is hydrogen, hydroxy, or lower alkyl; m is 0, 1, or 2; n is 0, 1, or 2; and R3 and R4 represent substituted or unsubstituted organic residues. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中：W表示取代或未取代的芳基或杂芳基; T是氢，卤素，羟基，氨基或烷基; X是氢，羟基或低级烷基; m是0 ，1或2; n为0,1或2; 并且R 3和R 4表示取代或未取代的有机残基。这些化合物是GABAa脑受体的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。这些化合物可用于诊断和治疗焦虑， 睡眠和癫痫发作障碍，用苯二氮卓类药物过量并用于增强记忆力。

公开(公告)号：US06703393B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10107790

申请日：2002-03-27

申请人： Guiying Li ,  John Peterson ,  Pamela Albaugh

发明人： Guiying Li ,  John Peterson ,  Pamela Albaugh

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula and the pharmaceutically acceptable salts thereof where the variables R1, R2, A, R4, R5, R6, R6′, n, and W are defined herein. These compounds bind to the benzodiazepine site of GABAA receptors are provided and, therefore can be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals.

摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量R1，R2，A，R4，R5，R6，R6'，n和W如本文所定义。 这些化合物结合到GABA A受体的苯并二氮杂位点，因此可用于调节配体在体内或体外与GABA A受体的结合，并且特别可用于治疗各种中枢神经系统（CNS） 人类，驯养的伴侣动物和家畜。

公开(公告)号：US6013650A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US167241

申请日：1998-10-06

申请人： Andrew Thurkauf ,  Al Hutchison ,  Pamela Albaugh

发明人： Andrew Thurkauf ,  Al Hutchison ,  Pamela Albaugh

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/00

摘要： Disclosed is a method for treating a subject non-human animal or domestic pet exhibiting symptoms of anxiety with a compound of the formula: ##STR1## wherein X is oxygen or sulfur;W is (un)substituted phenyl, thienyl or pyridyl; and ##STR2## represents (un)substituted aryl or heteroaryl as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了一种用下式化合物治疗患有焦虑症状的受试者非人动物或家养宠物的方法：其中X是氧或硫; W是（取代的）取代的苯基，噻吩基或吡啶基; 并且表示（un）取代的芳基或杂芳基，如说明书中所定义。