公开(公告)号：US5760235A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US740009

申请日：1996-10-23

申请人： Sandor Bajusz ,  Daniel Bagdy ,  Eva Barabas ,  Andras Feher ,  Gabriella Szabo ,  Gyorgyne Szell ,  Belane Veghelyi ,  Gyula Horvath ,  Attila Juhasz ,  Janosne Lavich ,  Laszlone Mohai ,  Imre Moravcsik ,  Gaborne Szeker ,  Istvan Pallagi ,  Katalin Palne Aranyosi

发明人： Sandor Bajusz ,  Daniel Bagdy ,  Eva Barabas ,  Andras Feher ,  Gabriella Szabo ,  Gyorgyne Szell ,  Belane Veghelyi ,  Gyula Horvath ,  Attila Juhasz ,  Janosne Lavich ,  Laszlone Mohai ,  Imre Moravcsik ,  Gaborne Szeker ,  Istvan Pallagi ,  Katalin Palne Aranyosi

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D405/06 ,  C07K1/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60

摘要： This invention relates to new peptide derivatives of the general formula (I) A-Xaa-Arg-H, wherein A represents a D- or L-isochroman-1-carbonyl, D- or L-isochroman-3-carbonyl group, furthermore an acyl group of the general formula: D- or DL-A'--CH(OH)--CO, wherein A' represents a phenyl, benzyl, 1-naphthyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthyl, 2-naphthylmethyl, 9-fluorenyl, benzhydryl, cyclohexyl, cyclohexylmethyl, 2-pyridyl, 3-pyridyl or 4-pyridyl group, and Xaa represents an L-prolyl or an L-pipecolinic acid residue, and Arg stands for an L-arginine residue, their acid addition salts formed with an organic or inorganic acid and pharmaceutical compositions containing the same. Furthermore the invention relates to a process for preparing them. The compounds of the invention have valuable therapeutic, particularly anticoagulant, properties.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU93 / 00013 Sec。 371日期1994年12月5日第 102（e）日期1994年12月5日PCT提交1993年3月4日PCT公布。 出版物WO93 / 18060 PCT 日本公开专利文献1日本公开专利文献1日本公开专利文献1日本公开专利文献1：日本专利公开公报发明内容本发明涉及通式（I）A-Xaa-Arg-H的新型肽衍生物，其中A表示D-或L-异色满-1-羰基，D-或L-异色满-3 - 羰基，此外还有通式为D-或DL-A'-CH（OH）-CO的酰基，其中A'代表苯基，苄基，1-萘基，1-萘基甲基，2-萘基，2 - 萘基甲基，9-芴基，二苯甲基，环己基，环己基甲基，2-吡啶基，3-吡啶基或4-吡啶基，Xaa表示L-脯氨酰基或L-哌啶酸残基，Arg表示L-精氨酸残基 ，它们与有机或无机酸形成的酸加成盐和含有它们的药物组合物。 此外，本发明涉及一种制备它们的方法。 本发明的化合物具有有价值的治疗，特别是抗凝血剂的性质。