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    HIGHLY SELECTIVE SIGMA RECEPTOR LIGANDS
    1.
    发明申请
    HIGHLY SELECTIVE SIGMA RECEPTOR LIGANDS 审中-公开
    高选择性SIGMA受体配体

    公开(公告)号：US20150018339A1

    公开(公告)日：2015-01-15

    申请号：US14187035

    申请日：2014-02-21

    申请人： THE UNIVERSITY OF MISSISSIPPI ,  I'UNIVERSITE CATHOLIQUE DE LOUVAIN ,  THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY

    发明人： Christopher R. MCCURDY ,  Christophe Mesangeau ,  Bonnie Ann Avery ,  Ahmed Hassan Amin Abdelazeem ,  Frederick T. Chin ,  Jacques Henri Poupaert

    IPC分类号： C07D277/68 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D265/36 ,  C07D491/107 ,  C07D401/06 ,  C07D235/26 ,  C07D209/08 ,  C07D263/58 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/48 ,  C07D235/26 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/70 ,  C07D279/16 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D491/107 ,  C07D491/12

    摘要： Compounds having the general formula II, III, or IV wherein R1 can be a radical of an optionally substituted C-4 to C-7 N-containing heterocycle or a radical of an optionally substituted cyclic or acyclic tertiary amine or isoindoline-1,3-dione: R2,3,4,5,6 can each independently be any one or combinations of the following moieties, cyano, nitro, acyl, alkyl, amido, azido, isothiocyanate, isocyanate, optionally substituted anilino, halogens, ethers, sulfonamides, thioacyl, nitro, aromatic, heterocyclic, olefinic, acetylene, deuterium, or tritium; Y can be either CH, CH2, O, S, OCH2, N—R, N—Ar, C—R, C—Ar; Z can be either H, O, S, S—R or NR. R groups can be either H, aryls, alkyls, or cycloalkyls; “n” can be 1 to 5 carbons in length and stereoisomers, functional analogs, and pharmaceutically acceptable salts thereof and wherein the moiety bridging R1 and N can be a substituted alkylene, optionally substituted alkenylene or optionally substituted alkynylene and where the alkylene group can include an inserted C3-C5 cycloalkyl group, aromatic, and hetercocyclic group; wherein X′ is halogen, or C1-C4 haloalyl; wherein the Rx is a C1-C5 straight chain or branched chain alkyl or a C1-C4 straight chain or branched chain haloalkyl.

    摘要翻译： 具有通式II，III或IV的化合物，其中R 1可以是任选取代的C-4至C-7N-杂环的基团或任选取代的环状或无环叔胺或异吲哚啉-1,3- 二硫化物：R2,3,4,5,6可以各自独立地是以下部分的任何一种或组合，氰基，硝基，酰基，烷基，酰氨基，叠氮基，异硫氰酸酯，异氰酸酯，任选取代的苯胺基，卤素，醚，磺酰胺 ，硫代酰基，硝基，芳族，杂环，烯属，乙炔，氘或氚; Y可以是CH，CH 2，O，S，OCH 2，N-R，N-Ar，C-R，C-Ar; Z可以是H，O，S，S-R或NR。 R基团可以是H，芳基，烷基或环烷基; “n”可以是长度为1至5个碳原子，立体异构体，功能类似物和其药学上可接受的盐，并且其中桥接R 1和N的部分可以是取代的亚烷基，任选取代的亚烯基或任选取代的亚炔基，并且其中亚烷基可以包括 插入的C 3 -C 5环烷基，芳族和杂环基团; 其中X'是卤素，或C 1 -C 4卤代芳基; 其中Rx是C1-C5直链或支链烷基或C1-C4直链或支链卤代烷基。