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    Process for the preparation of ziprasidone
    1.
    发明授权
    Process for the preparation of ziprasidone 失效
    齐拉西酮制备方法

    公开(公告)号：US08178674B2

    公开(公告)日：2012-05-15

    申请号：US13100833

    申请日：2011-05-04

    申请人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Mahivir Singh Khanna ,  Seema Ahuja

    发明人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Mahivir Singh Khanna ,  Seema Ahuja

    IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

    CPC分类号： C07D417/12

    摘要： The invention relates to processes for the preparation of substantially pure ziprasidone. The invention also relates to the preparation of acid addition salts of ziprasidone. More particularly, it relates to the preparation of substantially pure hydrochloride salt of ziprasidone. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the substantially pure ziprasidone or ziprasidone hydrochloride and use of said compositions for treating schizophrenia.

    摘要翻译： 本发明涉及制备基本上纯的齐拉西酮的方法。 本发明还涉及齐拉西酮的酸加成盐的制备。 更具体地说，本发明涉及齐拉西酮基本上纯的盐酸盐的制备。 本发明还涉及药物组合物，其包括基本上纯的齐拉西酮或齐拉昔酮盐酸盐以及所述组合物用于治疗精神分裂症的用途。

    Process for the Preparation of Ziprasidone
    2.
    发明申请
    Process for the Preparation of Ziprasidone 审中-公开
    齐拉西酮的制备方法

    公开(公告)号：US20080312254A1

    公开(公告)日：2008-12-18

    申请号：US10598370

    申请日：2005-02-28

    申请人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Mahivir Singh Khanna ,  Seema Ahuja

    发明人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Mahivir Singh Khanna ,  Seema Ahuja

    IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D417/14 ,  A61P25/18

    CPC分类号： C07D417/12

    摘要： The invention relates to processes for the preparation of substantially pure ziprasidone. The invention also relates to the preparation of acid addition salts of ziprasidone. More particularly, it relates to the preparation of substantially pure hydrochloride salt of ziprasidone. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include the substantially pure ziprasidone or ziprasidone hydrochloride and use of said compositions for treating schizophrenia.

    摘要翻译： 本发明涉及制备基本上纯的齐拉西酮的方法。 本发明还涉及齐拉西酮的酸加成盐的制备。 更具体地说，本发明涉及齐拉西酮基本上纯的盐酸盐的制备。 本发明还涉及药物组合物，其包括基本上纯的齐拉西酮或齐拉昔酮盐酸盐以及所述组合物用于治疗精神分裂症的用途。

    Barium salt of benzimidazole derivative
    4.
    发明申请
    Barium salt of benzimidazole derivative 审中-公开
    苯并咪唑衍生物的钡盐

    公开(公告)号：US20070060556A1

    公开(公告)日：2007-03-15

    申请号：US10555628

    申请日：2004-05-03

    申请人： Yatendra Kumar ,  Mahavir Khanna ,  Mohan Prasad

    发明人： Yatendra Kumar ,  Mahavir Khanna ,  Mohan Prasad

    IPC分类号： A61K31/555 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02

    CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439

    摘要： A barium salt of the S-enantiomer of omeprazole which is (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole is provided. Further, processes for preparing the barium salt, pharmaceutical compositions comprising the salt and a method of treatment or prevention of gastrointestinal ulcers comprising administration of the salt are provided.

    摘要翻译： 提供了（S）-5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基） - 甲基]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑的奥美拉唑的S-对映异构体的钡盐 。 此外，提供了制备钡盐的方法，包含该盐的药物组合物以及治疗或预防包括施用盐的胃肠溃疡的方法。

    Process for the synthesis of zolpidem
    6.
    发明申请
    Process for the synthesis of zolpidem 审中-公开
    唑吡旦的合成方法

    公开(公告)号：US20050054669A1

    公开(公告)日：2005-03-10

    申请号：US10909468

    申请日：2004-08-02

    申请人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Asok Nath

    发明人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Asok Nath

    IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention relates to processes for the preparation of zolpidem of Formula V as shown in the accompanying drawings or pharmaceutically acceptable salts thereof from N,N-dimethyl-3-(4-methyl)benzoyl propionamide of Formula II. The process includes (a) reacting N,N-dimethyl-3-(4-methyl)benzoyl propionamide of Formula II with bromine to get the bromo amide of Formula III; (b) condensing the bromo amide of Formula III with 2-amino-5-methylpyridine of Formula IV to get the zolpidem base of Formula V; and (c) converting zolpidem base of Formula V to its hemitartarate salt of Formula VII.

    摘要翻译： 本发明涉及由式II的N，N-二甲基-3-（4-甲基）苯甲酰基丙酰胺制备式V的唑吡旦的方法或其药学上可接受的盐。 该方法包括（a）使式II的N，N-二甲基-3-（4-甲基）苯甲酰基丙酰胺与溴反应得到式III的溴酰胺; （b）将式III的溴酰胺与式IV的2-氨基-5-甲基吡啶缩合得到式V的唑吡旦基; 和（c）将式V的唑吡旦基转化为其式VII的半乳聚糖盐。

    Processes for the Preparation of Substituted Sulfoxides
    7.
    发明申请
    Processes for the Preparation of Substituted Sulfoxides 有权
    制备取代的亚砜的方法

    公开(公告)号：US20080275245A1

    公开(公告)日：2008-11-06

    申请号：US11576867

    申请日：2005-10-04

    申请人： Neela Praveen Kumar ,  Mahavir Singh Khanna ,  Mohan Prasad ,  Yatendra Kumar

    发明人： Neela Praveen Kumar ,  Mahavir Singh Khanna ,  Mohan Prasad ,  Yatendra Kumar

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： The present invention relates to a process for enantioselective synthesis of substituted pyridinylmethyl sulfinyl-benzimidazole of compound of Formula (I). The process includes enantioselective catalytic oxidation of a substituted pyridinylmethyl prochiral sulfide derivative of compound of Formula (II) with an oxidizing agent in the presence of a chiral transition metal complex and a base in the absence of an organic solvent.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的取代的吡啶基甲基亚磺酰基 - 苯并咪唑的对映选择性合成方法。 该方法包括式（II）化合物的取代的吡啶基甲基前手性硫化物衍生物在手性过渡金属络合物和碱的存在下，在不存在有机溶剂的情况下与氧化剂的对映选择性催化氧化。

    Stable lamotrigine pharmaceutical compositions and processes for their preparation
    8.
    发明申请
    Stable lamotrigine pharmaceutical compositions and processes for their preparation 审中-公开
    稳定的拉莫三嗪药物组合物及其制备方法

    公开(公告)号：US20070129549A1

    公开(公告)日：2007-06-07

    申请号：US10550173

    申请日：2004-03-22

    申请人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Asok Nath ,  Nitin Maheshwari

    发明人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Asok Nath ,  Nitin Maheshwari

    IPC分类号： C07D211/06

    CPC分类号： C07D211/32 ,  A61K31/4465 ,  C07D213/50

    摘要： The invention relates to processes for the preparation of piperidylmethyl-indanones, and to the use of these compounds as intermediates for the preparation of benzyl-piperidylmethyl-indanones which are active compounds for the treatment of CNS disorders. The invention also relates to a process for the preparation of donepezil or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions that include the donepezil or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及制备哌啶甲基 - 茚满酮的方法，以及这些化合物作为制备作为用于治疗CNS障碍的活性化合物的苄基 - 哌啶基甲基 - 茚满酮的中间体的用途。 本发明还涉及制备多奈哌齐或其药学上可接受的盐的方法，以及包含多奈哌齐或其药学上可接受的盐的药物组合物。

    Synthesis of N,N-dimethyl-3-(4-methyl) benzoyl propionamide a key intermediate of zolpidem
    10.
    发明授权
    Synthesis of N,N-dimethyl-3-(4-methyl) benzoyl propionamide a key intermediate of zolpidem 失效
    合成N，N-二甲基-3-（4-甲基）苯甲酰基丙酰胺是唑吡旦的关键中间体

    公开(公告)号：US06921839B2

    公开(公告)日：2005-07-26

    申请号：US10363377

    申请日：2001-08-28

    申请人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Azok Nath

    发明人： Yatendra Kumar ,  Mohan Prasad ,  Azok Nath

    IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C235/78 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C231/02 ,  C07C235/78

    摘要： The present invention relates to an improved and industrially advantageous process for the preparation of N,N-dimethyl-3-(4-methyl)benzoyl propionamide of Formula I, which is a key intermediate in the synthesis of zolpidem hemitartrate, a non-benzodiazepine hypnotic agent. The process includes reacting 3-(4-methyl)-benzoyl propionic acid of Formula IV, with alkyl chloroformate or pivaloyl chloride to get a mixed anhydride of Formula V; and reacting the mixed anhydride of Formula V with dimethylamine of Formula VI to get the N,N-dimethyl-3-(4-methyl)benzoyl propionamide of Formula I.

    摘要翻译： 本发明涉及用于制备式I的N，N-二甲基-3-（4-甲基）苯甲酰基丙酰胺的改进和工业上有利的方法，其是合成灭丹霉素酒渣酸盐，非苯并二氮杂的关键中间体 催眠药。 该方法包括使式IV的3-（4-甲基） - 苯甲酰基丙酸与氯甲酸烷基酯或新戊酰氯反应，得到式V的混合酸酐; 并使式V的混合酸与式VI的二甲胺反应得到式I的N，N-二甲基-3-（4-甲基）苯甲酰基丙酰胺。