公开(公告)号：US4665201A

公开(公告)日：1987-05-12

申请号：US691723

申请日：1985-01-15

申请人： Tadashi Honda ,  Kayoko Imao ,  Nobuo Nakatsuka ,  Toshihiro Nakanishi

发明人： Tadashi Honda ,  Kayoko Imao ,  Nobuo Nakatsuka ,  Toshihiro Nakanishi

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  C07D311/78 ,  C07D493/08 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07D311/78 ,  C07H19/01 ,  Y10S514/908

摘要： Novel antineoplastic ailanthone derivatives (IIb) represented by the following formula wherein R.sub.2 is C.sub.5 -C.sub.18 .alpha.,.beta.-unsaturated acyl group and its related compounds are disclosed. ##STR1## Particularly, some of the above compounds are far more effective than mitomycin C against mouse lymphocytic leucemia p388.These compounds can be synthesized from known ailanthone via important intermediates, triacyloxy ailanthone, represented by the formula: ##STR2## wherein R.sub.1 is acyl group.

摘要翻译： 公开了由下式表示的新型抗肿瘤性耳聋酮衍生物（IIb），其中R2为C5-C18α，β-不饱和酰基及其相关化合物。 特别地，上述化合物中的一些比针对小鼠淋巴细胞性贫血p388的丝裂霉素C更有效。 这些化合物可以通过重要的中间体，由下式表示的三酰氧基苯胺酮从已知的艾美酮合成：其中R 1是酰基。