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    Oxidation of organosulphur compounds
    91.
    发明授权
    Oxidation of organosulphur compounds 失效
    有机硫化合物的氧化

    公开(公告)号：US5621097A

    公开(公告)日：1997-04-15

    申请号：US553009

    申请日：1995-11-03

    申请人： Scott W. Brown ,  Angela M. Lee ,  Stephen C. Oakes

    发明人： Scott W. Brown ,  Angela M. Lee ,  Stephen C. Oakes

    IPC分类号： B01J27/188 ,  B01J31/08 ,  C07C303/16 ,  C07C309/29 ,  C07C315/02 ,  C07D499/00 ,  C07D499/46 ,  C07D499/48

    CPC分类号： C07D499/00 ,  B01J27/188 ,  B01J31/08 ,  C07C303/16 ,  C07C315/02 ,  B01J2231/70 ,  Y02P20/582

    摘要： A process for the oxidation of organosulphur compounds with hydrogen peroxide is provided. The process employs solid supported polyacids comprising tungsten, molybdenum and/or vanadium as catalysts. The supports are selected from compounds, preferably oxides, of Group IIa, IIb, IIIb, IVa and IVb elements, and strong base ion exchange resins. Certain embodiments of the process provide for the oxidation of sulphides to sulphoxides or sulphones, particularly for the oxidation of penicillins to penicillin sulphoxides. Other embodiments of the process provide for the selective oxidation of thiols to sulphoxides.

    摘要翻译： 提供了一种用过氧化氢氧化有机硫化合物的方法。 该方法使用包含钨，钼和/或钒的固体负载的多元酸作为催化剂。 载体选自IIa，IIb，IIIb，IVa和IVb族元素的化合物，优选氧化物，以及强碱离子交换树脂。 该方法的某些实施方案提供了硫化物氧化成亚砜或砜，特别是将青霉素氧化成青霉素亚砜。 该方法的其它实施方案提供硫醇选择性氧化成亚砜。

    Process for the preparation of acylureido penicillin derivatives
    96.
    发明授权
    Process for the preparation of acylureido penicillin derivatives 失效
    酰基脲基青霉素衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4556516A

    公开(公告)日：1985-12-03

    申请号：US577755

    申请日：1984-02-07

    申请人： Don K. Kim

    发明人： Don K. Kim

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D233/38 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/10 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/70

    CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D233/38 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for the preparation of acylureido penicillin derivatives is disclosed. In particular this invention concerns an economical process for the preparation with high yield of penicillin derivatives of the formula ##STR1## where R.sup.1 represents phenyl or hydroxyphenyl and R.sup.2 a member selected from the group consisting of hydrogen, a protecting group, sodium, potassium and calcium. The compounds are useful as anti-bacterial agents for human and animals.

    摘要翻译： 公开了制备酰基脲基青霉素衍生物的方法。 特别地，本发明涉及一种经济的制备方法，该方法用于制备具有下式的青霉素衍生物，其中R1代表苯基或羟基苯基，R2是选自氢，保护基，钠，钾和钙的成员 。 这些化合物可用作人和动物的抗菌剂。

    Acetylmethyl ester of hetacyllin and/or salts of this ester
    97.
    发明授权
    Acetylmethyl ester of hetacyllin and/or salts of this ester 失效
    hetacyllin的乙酰基甲酯和/或该酯的盐

    公开(公告)号：US4439363A

    公开(公告)日：1984-03-27

    申请号：US352118

    申请日：1982-02-25

    申请人： Wojciech A. Gruszecki ,  Irena M. Busko-Oszczopowicz ,  Maria Gdulewicz-Gruszecka ,  Jerzy J. Cieslak ,  Edward Borowski ,  Teresa Gumiezna

    发明人： Wojciech A. Gruszecki ,  Irena M. Busko-Oszczopowicz ,  Maria Gdulewicz-Gruszecka ,  Jerzy J. Cieslak ,  Edward Borowski ,  Teresa Gumiezna

    IPC分类号： C07D499/08 ,  A61K31/415 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D499/46 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/80

    CPC分类号： C07D499/80

    摘要： The acetylmethyl ester of hetacyllin and/or its salts of an organic or inorganic acid are described and methods for their synthesis wherein a tertiary amine and chloroacetone are introduced to hetacyllin in an organic solvent or chloroacetone is introduced to hetacyllin in the form of a salt with an alkali metal in an organic solvent, and then from the reaction mixture, the acetylmethyl ester of hetacyllin is isolated in free form and, if desired, a salt of the ester is obtained by reaction with an organic or inorganic acid in an organic solvent.As tertiary amines, trialkylamine, N-methylpiperidine, N-ethylpiperidine or N-methylmorpholine are used; as organic solvents in obtaining the ester, dimethylformamide, dimethylacetamide or dimethylsulfoxide are used. In obtaining salts of the ester the organic solvents used are aliphatic alcohols of a chain length C.sub.2 -C.sub.5 ; ketones, preferably acetone; ethers, such as diethyl, dipropyl, diisopropyl, dibutyl ethers, or their mixtures.The obtained compounds show an antibacterial action like ampicillin but after administration per os they show a considerably higher level of the antibiotic than that after administration of free ampicillin or its esters.

    摘要翻译： 描述了hetacyllin的乙酰甲基酯和/或其有机或无机酸的盐，并将其合成方法，其中叔胺和氯丙酮在有机溶剂或氯丙酮中引入hetacyllin，以盐的形式引入到hetacyllin中， 在有机溶剂中的碱金属，然后从反应混合物中分离出游离形式的海参酰基乙酰甲基酯，如果需要，通过在有机溶剂中与有机或无机酸反应获得酯的盐。 作为叔胺，使用三烷基胺，N-甲基哌啶，N-乙基哌啶或N-甲基吗啉; 作为获得酯的有机溶剂，使用二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或二甲基亚砜。 在获得酯的盐时，使用的有机溶剂是链长C 2 -C 5的脂族醇; 酮，优选丙酮; 醚，如二乙基，二丙基，二异丙基，二丁基醚或它们的混合物。 所得化合物显示出抗菌作用，如氨苄青霉素，但是在施用之后，它们显示比施用游离氨苄青霉素或其酯后显着高得多的抗生素水平。