公开(公告)号：US09198913B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US12847452

申请日：2010-07-30

申请人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

发明人： William Alexander Denny ,  Andrew Mark Thompson ,  Adrian Blaser ,  Zhenkun Ma ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Iveta Kmentova

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel nitroimidazooxazines, to their preparation, and to their use as drugs for treating Mycobacterium tuberculosis and other microbial infections, either alone or in combination with other anti-infective treatments.

摘要翻译： 本发明涉及新型的硝基咪唑并恶嗪，其制备方法及其用作治疗结核分枝杆菌和其他微生物感染的药物，单独或与其它抗感染治疗组合。

公开(公告)号：US20090275577A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12484263

申请日：2009-06-15

申请人： Richard John Sciotti ,  Jeremy Tyson Starr ,  Christopher Richardson ,  Gordon William Rewcastle ,  Huifen Chen ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Julie Ann Spicer

发明人： Richard John Sciotti ,  Jeremy Tyson Starr ,  Christopher Richardson ,  Gordon William Rewcastle ,  Huifen Chen ,  Brian Desmond Palmer ,  Hamish Scott Sutherland ,  Julie Ann Spicer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I and methods for their preparation are disclosed. Further disclosed are methods of making biologically active compounds of formula I as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of formula I. Compounds of formula I as disclosed herein can be used in a variety of applications including use as antibacterial agents.

摘要翻译： 公开了式I化合物及其制备方法。 还公开了制备式I的生物活性化合物的方法以及包含式I化合物的药学上可接受的组合物的方法。本文公开的式I化合物可用于多种应用，包括用作抗菌剂。

公开(公告)号：US06517836B1

公开(公告)日：2003-02-11

申请号：US09786588

申请日：2001-03-06

申请人： William Alexander Denny ,  Graham John Atwell ,  Brian Desmond Palmer ,  William Robert Wilson

发明人： William Alexander Denny ,  Graham John Atwell ,  Brian Desmond Palmer ,  William Robert Wilson

IPC分类号： A61K3944

CPC分类号： C07D203/08 ,  A61K31/396 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  C07D203/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： A range of aziridin-1-yl nitrobenzamides are provided for use as prodrugs in conjunction with nitroreductase (NR) enzymes. The amides may have 1 or 2-substituents which may be bulky and polar. For example, 5-(aziridin-1-yl)-N-[2-(4-morpholino)ethyl]-2,4-dinitrobenzamide of Formula (A) was found to be highly active against all NR+ cell lines tested.

摘要翻译： 提供一系列的氮杂环丁烷-1-基硝基苯甲酰胺，用作与硝基还原酶（NR）酶结合的前药。 酰胺可以具有1或2个取代基，其可以是体积大的和极性的。 例如，发现式（A）的5-（吖丙啶-1-基）-N- [2-（4-吗啉代）乙基] -2,4-二硝基苯甲酰胺对所有测试的NR +细胞系具有高度的活性。