公开(公告)号：US09168254B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US14351835

申请日：2012-10-12

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Donald T. Corson ,  Christopher M. Lindemann ,  Daniel J. Watson

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

Abstract: Polymorphs of N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-N6-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine are provided herein. Processes for preparing the polymorphs and pharmaceutical composition comprising the polymorphs are also disclosed.

Abstract translation: N 4 - （4 - （[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基）-3-甲基苯基）-N6-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基） 吡啶-2-基）喹唑啉-4,6-二胺。 还公开了制备多晶型物的方法和包含多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US20150299182A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14441133

申请日：2013-11-08

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Amgen Inc.

Inventor： Sylvie Asselin ,  Lisa Brett ,  Ying Chen ,  Donald T. Corson ,  Andrew Cosbie ,  Robert Farrell ,  Indrani W. Gunawardana ,  Jinkun Huang ,  Jonathan W. Lane ,  Dennis Lei ,  Christopher M. Lindemann ,  Van Luu ,  Coralee G. Mannila ,  Robert Milburn ,  Henry Morrison ,  Helming Tan ,  Jason Tedrow ,  Daniel J. Watson

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07B2200/13

Abstract: The present invention relates to crystalline polymorph forms of (1S)-1-[5-({3-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]-5-(pyridin-2-ylsulfanyl)pyridin-2-yl}amino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]ethane-1,2-diol, to pharmaceutical compositions comprising such crystalline polymorph forms, and to processes for preparing them. The invention further relates to methods of treatment of diabetes related disorders comprising administering such solid-state forms or compositions thereof to a subject, and to use of such crystalline polymorph forms in the manufacture of medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及（1S）-1- [5 - （{3 - [（2-甲基吡啶-3-基）氧基] -5-（吡啶-2-基硫烷基）吡啶-2-基} 氨基）-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇，包括这种结晶多晶型物的药物组合物及其制备方法。 本发明还涉及治疗糖尿病相关病症的方法，包括将这种固态形式或其组合物施用于受试者，以及在制备药物中使用这种结晶多晶型物。

公开(公告)号：US20150030673A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14382178

申请日：2013-02-27

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Alisha B. Arrigo ,  Donald T. Corson ,  Coralee G. Mannila

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/4155 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

Abstract: Provided herein is a hydrogen chloride salt of 1-(3-/t?r/-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea, crystalline forms of 1-(3-½̂butyl-1̂-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea hydrochloride, processes for the preparation of said crystalline forms, pharmaceutical compositions containing a crystalline form of 1-(3-r

Abstract translation: 本文提供的是1-（3-叔丁基-1-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1-（2 - 羟基乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲，1-（3-叔丁基-1-甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1 - （2-羟乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲盐酸盐，制备所述结晶形式的方法，含有1-（3-叔丁基 - 1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1-（2-羟基乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲盐酸盐形式B，方法 所述组合物的制备，通过所述方法制备的药物组合物以及所述组合物在治疗各种疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：US20140243361A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14351835

申请日：2012-10-12

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Donald T. Corson ,  Christopher M. Lindemann ,  Daniel J. Watson

IPC: A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

Abstract: Polymorphs of N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-N6-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine are provided herein. Processes for preparing the polymorphs and pharmaceutical composition comprising the polymorphs are also disclosed.

Abstract translation: N 4 - （4 - （[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基）-3-甲基苯基）-N6-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基） 吡啶-2-基）喹唑啉-4,6-二胺。 还公开了制备多晶型物的方法和包含多晶型物的药物组合物。