公开(公告)号：US08026256B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US11258980

申请日：2005-10-26

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： C07D217/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence, or bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁或膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂。

公开(公告)号：US20050113576A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10911019

申请日：2004-08-04

申请人： Chih-Hung Lee ,  Erol Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur Gomtsyan ,  John Koenig ,  Richard Perner ,  Robert Schmidt ,  Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Guo Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Erol Bayburt ,  Stanley DiDomenico ,  Irene Drizin ,  Arthur Gomtsyan ,  John Koenig ,  Richard Perner ,  Robert Schmidt ,  Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Guo Zheng

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D265/30 ,  C07D487/08 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D217/02 ,  C07D209/08 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D265/30 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂。

公开(公告)号：US20050043351A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10864068

申请日：2004-06-09

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John Koenig ,  Robert Schmidt ,  Kirill Lukin ,  Margaret Hsu ,  Marvin Leanna ,  Russell Cink ,  Gilles Chambournier

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John Koenig ,  Robert Schmidt ,  Kirill Lukin ,  Margaret Hsu ,  Marvin Leanna ,  Russell Cink ,  Gilles Chambournier

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08

摘要： The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1—X5, R5—R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X1-X5，R5-R8b，Z1-Z2和Ar1如本文所定义），哺乳动物中抑制VR1受体的方法 使用这些化合物，控制哺乳动物疼痛的方法，以及包含那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07902236B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12365643

申请日：2009-02-04

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D263/48

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein variables W, X, Y, D, A, n, R1, R2 and R9 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中变量W，X，Y，D，A，n，R 1，R 2和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06693136B1

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10206265

申请日：2002-07-26

申请人： Chih-Hung Lee ,  Meiqun Jiang ,  Richard A. Perner ,  Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Chih-Hung Lee ,  Meiqun Jiang ,  Richard A. Perner ,  Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24

摘要： Compounds of formula (I) are novel P2X3 and P2X2/P2X3 containing receptor antagonists and are useful in treating pain, urinary incontinence, and bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是新型P2X3和P2X2 / P2X3受体拮抗剂，可用于治疗疼痛，尿失禁和膀胱过度活动。

公开(公告)号：US20100010055A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12365643

申请日：2009-02-04

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Richard J. Perner ,  John R. Koenig ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D263/48

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein variables W, X, Y, D, A, n, R1, R2 and R9 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中变量W，X，Y，D，A，n，R 1，R 2和R 9如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20070249614A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11735074

申请日：2007-04-13

申请人： Brian Brown ,  John Koenig ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

发明人： Brian Brown ,  John Koenig ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4747 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein variables X1, X2, Y, R1a, R1b, R2a, R2b, A1, A2, A3, and A4 are as defined in the description, and methods of use to treat pain, neuropathic pain, allodynia, pain associated with inflammation or an inflammatory disease, inflammatory hyperalgesia, bladder overactivity, and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中变量X 1，X 2，Y，R 1a，R I， R 1b，R 2a，R 2b，A 1，A 2，A 2， 3和A 4如定义在描述中，以及用于治疗疼痛，神经性疼痛，异常性疼痛，与炎症或炎性疾病相关的疼痛，炎性痛觉过敏，膀胱过度活动 和尿失禁。

公开(公告)号：US20060281799A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11431459

申请日：2006-05-10

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Richard Perner ,  John Koenig ,  Margaret Hsu ,  Dilinie Fernando ,  Chih-Hung Lee

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Richard Perner ,  John Koenig ,  Margaret Hsu ,  Dilinie Fernando ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07D263/48

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein variables W, X, Y, D, A, n, R1, R2 and R9 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中变量W，X，Y，D，A，n，R 1，R 2和R 2， 9 如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20060148843A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11293012

申请日：2005-12-02

申请人： Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

发明人： Sean Turner ,  Tammie Jinkerson ,  Arthur Gomtsyan ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention discloses fused thienopyridyl compounds of general formula (I) wherein X1-X6, R5-R7, Z1 and L are as defined in the description. The resent invention also discloses a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain, urinary incontinence, bladder overactivity, and inflammatory thermal hyperalgesia in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的稠合噻吩并吡啶基化合物，其中X 1 -X 6 -X 6，R 5 -R 7， / SUB，Z 1和L如说明书中所定义。 本发明还公开了使用这些化合物抑制哺乳动物中的VR1受体的方法，用于控制哺乳动物中的疼痛，尿失禁，膀胱过度活动和炎性热痛觉过敏的方法，以及包括那些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07015233B2

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US10459925

申请日：2003-06-12

申请人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee

发明人： Arthur Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： C07D217/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence, or bladder overactivity.

摘要翻译： 式（I）化合物是可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁或膀胱过度活动的新型VR1拮抗剂。