公开(公告)号：US20050075356A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10493279

申请日：2002-10-21

申请人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula (I); are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 式（I）的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺; 被描述为HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07232819B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10493279

申请日：2002-10-21

申请人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula (I); are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described

摘要翻译： 式（I）的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺; 被描述为HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4， / SUP>。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法

公开(公告)号：US20070083045A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11516831

申请日：2006-09-07

申请人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D403/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 具有下式的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2，R 2， 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20090253681A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US11887305

申请日：2006-03-22

申请人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

发明人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of FHV integrase and inhibitors of FHV replication (I), wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7; R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HTV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HTV infection and ADDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是FHV整合酶的抑制剂和FHV复制抑制剂（I），其中m，n，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7; R8，R9和R10在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗HTV感染以及预防，治疗或延迟AIDS发病。 该化合物用于抗HTV感染和ADDS作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US08178520B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12300887

申请日：2007-05-11

申请人： Maria Emilia Di Francesco ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria Emilia Di Francesco ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/44 ,  A61K31/519 ,  A61K38/06 ,  C07K5/00 ,  C07D295/00 ,  C07D267/22 ,  C07D245/00

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I): wherein W, n, R1, Ra, Rb, R3, R4, M, Z, ring A and ring B are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的大环化合物：其中W，n，R 1，R a，R b，R 3，R 4，M，Z，环A和环B在本文中定义，及其药学上可接受的盐， 它们及其用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的用途。

公开(公告)号：US20090258891A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12300887

申请日：2007-05-11

申请人： Maria Emilia Di Francesco ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria Emilia Di Francesco ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/4748 ,  A61K31/4245 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07K5/0806 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I): wherein W, n, R1, Ra, Rb, R3, R4, M, Z, ring A and ring B are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的大环化合物：其中W，n，R 1，R a，R b，R 3，R 4，M，Z，环A和环B在本文中定义，及其药学上可接受的盐， 它们及其用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的用途。

公开(公告)号：US20110257162A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13172393

申请日：2011-06-29

申请人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

发明人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P31/18 ,  C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中m，n，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07981879B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US11887305

申请日：2006-03-22

申请人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace

发明人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace

IPC分类号： A61P31/00 ,  A61K31/553 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of FHV integrase and inhibitors of FHV replication (I), wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7; R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HTV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HTV infection and ADDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是FHV整合酶的抑制剂和FHV复制抑制剂（I），其中m，n，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7; R8，R9和R10在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗HTV感染以及预防，治疗或延迟AIDS发病。 该化合物用于抗HTV感染和ADDS作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。