公开(公告)号：US07846931B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US11869910

申请日：2008-09-24

申请人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

发明人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US07514435B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11560378

申请日：2006-11-16

申请人： Ping Chen ,  Yufen Zhao ,  Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim

发明人： Ping Chen ,  Yufen Zhao ,  Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of Trk receptors such as TrkA, TrkB, TrkC or Flt-3 thereby making them useful as antiproliferative agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制Trk受体如TrkA，TrkB，TrkC或Flt-3的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。

公开(公告)号：US08268998B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US13159739

申请日：2011-06-14

申请人： Brian E. Fink ,  Ping Chen

发明人： Brian E. Fink ,  Ping Chen

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of Trk receptors such as TrkA, TrkB, TrkC or Flt-3 thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制Trk受体如TrkA，TrkB，TrkC或Flt-3的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07982033B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12447751

申请日：2007-11-02

申请人： Brian E. Fink ,  Ping Chen

发明人： Brian E. Fink ,  Ping Chen

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of Trk receptors such as TrkA, TrkB, TrkC or Flt-3 thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制Trk受体如TrkA，TrkB，TrkC或Flt-3的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07064203B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US11019899

申请日：2004-12-22

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward H. Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian E. Fink ,  Derek J. Norris

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward H. Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian E. Fink ,  Derek J. Norris

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其可用作治疗癌症和其它疾病的抗增殖剂。

公开(公告)号：US08148523B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12522315

申请日：2008-01-07

申请人： Brian E. Fink

发明人： Brian E. Fink

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 4-chloro-2-iodopyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine, which is an intermediate useful in preparing 2,4-disubstituted pyrrolotriazine compounds, and a process for preparing said intermediate.

摘要翻译： 本发明涉及作为制备2,4-二取代吡咯并三嗪化合物的中间体的4-氯-2-碘吡咯并[1,2-f] [1,2,4]三嗪及其制备方法。

公开(公告)号：US20130023514A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：US13638210

申请日：2011-03-30

申请人： Jay A. Markwalder ,  Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Steven P. Seitz

发明人： Jay A. Markwalder ,  Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Steven P. Seitz

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P35/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) pyrrolotriazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）吡咯并三嗪抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07417040B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11066373

申请日：2005-02-25

申请人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Wen-Ching Han ,  Raj N. Misra ,  Hai-Yun Xiao ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski

发明人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Wen-Ching Han ,  Raj N. Misra ,  Hai-Yun Xiao ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D225/04 ,  C07D267/22 ,  C07D281/18 ,  C07D291/00 ,  C07D337/16 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D225/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are fused tricyclic compounds of the following formula I, or an enantiomer, diastereomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The disclosed compounds are useful as inhibitors of 17β-hydroxysteriod dehydrogenase 3 (17βHSD3). Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了下式I的稠合三环化合物或其对映体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐。 所公开的化合物可用作17β-羟基二氢脱氢酶3（17βHSD3）的抑制剂。 还公开了使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08252795B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12575589

申请日：2009-10-08

申请人： Brian E. Fink ,  Libing Chen ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Andrew James Nation ,  Yufen Zhao ,  Litai H. Zhang

发明人： Brian E. Fink ,  Libing Chen ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Andrew James Nation ,  Yufen Zhao ,  Litai H. Zhang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) imidazopyridazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）咪唑并哒嗪抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07378426B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US11066407

申请日：2005-02-25

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Derek J. Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory D. Vite ,  Brian E. Fink ,  John S. Tokarski

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Derek J. Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory D. Vite ,  Brian E. Fink ,  John S. Tokarski

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are fused heterotricyclic compounds of the following formula I, or an enantiomer, diastereomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein one of A ring or C ring is a 5-7 membered unsaturated heterocyclic ring. The disclosed compounds are useful as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase 3 (17β-HSD3). Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了下式I的稠合异三环化合物或其对映体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中A环或C环之一为5-7元不饱和杂环。 所公开的化合物可用作17β-羟基类固醇脱氢酶3（17β-HSD3）的抑制剂。 还公开了使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和包含这些化合物的药物组合物。