公开(公告)号：US20050124680A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10502380

申请日：2003-01-22

申请人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

发明人： Carl Berthelette ,  Nicolas Lachance ,  Lianhai Li ,  Claudio Sturino ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/404 ,  A61P11/06 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D209/88

摘要： Fluoro substituted cycloalkanoindole derivatives are antagonists of prostaglandins, and as such are useful for the treatment of prostaglandin mediated diseases.

摘要翻译： 氟取代的环烷基吲哚衍生物是前列腺素的拮抗剂，因此可用于治疗前列腺素介导的疾病。

公开(公告)号：US07622501B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的式（I）的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US20080242643A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07C69/96 ,  A61P29/00 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 式（I）。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US07622502B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10586573

申请日：2005-01-25

申请人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60

CPC分类号： C07C317/46 ,  A61K31/04 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US20080227758A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US10586573

申请日：2005-01-25

申请人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07C69/618 ,  A61P29/00 ,  A61K31/216

CPC分类号： C07C317/46 ,  A61K31/04 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US09226923B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US14234586

申请日：2012-07-26

申请人： Zhaoyin Wang ,  Lianhai Li ,  Zhigang Wang

发明人： Zhaoyin Wang ,  Lianhai Li ,  Zhigang Wang

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to spirocyclic compounds of formula I, namely spirocyclic (1H-pyrazol-4-yl)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amines having protein kinase inhibitory activity, and methods of synthesizing and using such compounds. Preferred compounds are c-Met and/or ALK inhibitors useful for the treatment of abnormal cell growth, such as cancers. R2 is selected from

摘要翻译： 本发明涉及式I的螺环化合物，即具有蛋白激酶抑制性的螺环（1H-吡唑-4-基）-3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）吡啶-2-胺 活性，以及​​合成和使用这些化合物的方法。 优选的化合物是用于治疗异常细胞生长的c-Met和/或ALK抑制剂，例如癌症。 R2选自

公开(公告)号：US20100298347A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12743610

申请日：2008-12-01

申请人： Michel Belley ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Jean-Francois Fournier ,  Sebastien Gagne ,  Yves Gareau ,  Jacques Yves Gauthier ,  Lianhai Li ,  Joel Robichaud ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Zhaoyin Wang

发明人： Michel Belley ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Jean-Francois Fournier ,  Sebastien Gagne ,  Yves Gareau ,  Jacques Yves Gauthier ,  Lianhai Li ,  Joel Robichaud ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07C63/72 ,  C07D333/34 ,  C07D333/22 ,  C07C63/42 ,  C07D317/54 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D249/08 ,  C07D211/94 ,  C07D211/32 ,  A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61K31/194 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/451 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D211/52 ,  C07D249/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D487/04

摘要： Substituted 2-naphthoic acids of structural formula are effective as antagonists of the biological activity of GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and conditions associated with the Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式的取代的2-萘甲酸作为GPR105蛋白的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖症，动脉粥样硬化和与代谢综合征有关的病症。

公开(公告)号：US20100179173A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12663556

申请日：2008-06-26

申请人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

发明人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Fused pyrimidine compounds of structural formula (I) are effective as antagonists of the biological activity of the GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式（I）的稠合嘧啶化合物作为GPR105蛋白质的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖，动脉粥样硬化和代谢综合征。

公开(公告)号：US20140243303A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14234586

申请日：2012-07-26

申请人： Zhaoyin Wang ,  Lianhai Li ,  Zhigang Wang

发明人： Zhaoyin Wang ,  Lianhai Li ,  Zhigang Wang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to spirocyclic compounds of formula I, namely spirocyclic (1H-pyrazol-4-yl)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fiuorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amines having protein kinase inhibitory activity, and methods of synthesizing and using such compounds. Preferred compounds are c-Met and/or ALK inhibitors useful for the treatment of abnormal cell growth, such as cancers. R2 is selected from

摘要翻译： 本发明涉及式I的螺环化合物，即具有蛋白激酶抑制性的螺环（1H-吡唑-4-基）-3-（1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙氧基）吡啶-2-胺 活性，以及​​合成和使用这些化合物的方法。 优选的化合物是用于治疗异常细胞生长的c-Met和/或ALK抑制剂，例如癌症。 R2选自

公开(公告)号：US07144913B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10474929

申请日：2002-05-22

申请人： Zhaoyin Wang ,  Christian Beaulieu ,  Claude Dufresne ,  Daniel Guay ,  Yves LeBlanc

发明人： Zhaoyin Wang ,  Christian Beaulieu ,  Claude Dufresne ,  Daniel Guay ,  Yves LeBlanc

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Dihydropyrroloindoles and tetrahydropyridoindoles are prostaglandin receptor antagonists useful for the treatment of prostaglandin-mediated diseases such as allergic rhinitis, nasal congestion and asthma.

摘要翻译： 二氢吡咯并吲哚和四氢吡啶并吲哚是用于治疗前列腺素介导的疾病如过敏性鼻炎，鼻塞和哮喘的前列腺素受体拮抗剂。