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    Substituted propane-2-OL derivatives
    12.
    发明授权
    Substituted propane-2-OL derivatives 失效
    取代的丙烷-2-OL衍生物

    公开(公告)号：US5707976A

    公开(公告)日：1998-01-13

    申请号：US605052

    申请日：1996-03-04

    申请人： Janos Kreidl ,  Csaba Szantay ,  Laszlo Czibula ,  Maria nee Kirjak Farkas ,  Ida nee Juhasz Deutsch ,  Mihaly Szegedi ,  Istvan Hegedus

    发明人： Janos Kreidl ,  Csaba Szantay ,  Laszlo Czibula ,  Maria nee Kirjak Farkas ,  Ida nee Juhasz Deutsch ,  Mihaly Szegedi ,  Istvan Hegedus

    IPC分类号： A61K31/695 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07F7/1856

    摘要： Anti-Fungal compounds are disclosed of the Formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1 to C.sub.10 alkyl, phenyl, or phenyl-C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, and the phenyl moiety of the two latter groups may carry at least one substituent selected from the group consisting of a halogen atom, C.sub.1 to C.sub.6 alkoxy group, phenyl group, phenoxy group, and trifluorome thyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a C.sub.1 to C.sub.10 alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 and R.sup.4 are independently from each other a C.sub.1 to C.sub.10 alkyl group or a phenyl group; X is a hydrogen atom, halogen atom or a group of the formula (A) ##STR2## and in this formula Y.sup.1 and Y.sup.2 are independently from each other, a --N.dbd. atom or a group of the formula --CH.dbd., or an optical antipode thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU94 / 00040 Sec。 371日期：1996年3月4日 102（e）1996年3月4日PCT PCT 1994年9月22日PCT公布。 出版物WO95 / 08552 日期：1995年3月30日公开了式（I）的化合物：其中R 1为C 1至C 10烷基，苯基或苯基-C 1至C 6烷基，并且后两个基团的苯基部分 可以携带至少一个选自卤素原子，C1-C6烷氧基，苯基，苯氧基和三氟甲基三基的取代基; R2是氢原子，C1〜C10烷基或苯基; R 3和R 4彼此独立地为C 1至C 10烷基或苯基; X是氢原子，卤素原子或式（A）基团（A），在该式中Y1和Y2彼此独立地是-N =原子或式-CH = ，或其光学对映体。

    Process for the preparation of vincaminic acid esters
    14.
    发明授权
    Process for the preparation of vincaminic acid esters 失效
    用于制备长春酸酯的方法

    公开(公告)号：US4464534A

    公开(公告)日：1984-08-07

    申请号：US425866

    申请日：1982-09-28

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Kreidl ,  Andras Nemes ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula

    IPC分类号： C07D461/00 ,  C07D455/00

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of apovincaminic acid esters. More particularly, the invention concerns a process for preparing racemic and optionally active vincaminic acid esters of the formula (I) ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 independently stand for alkyl having from one to 6 carbon atoms, and 14-epimers thereof.According to the invention an octahydroindolo[2,3-a]quinolizine-oxime ester of the formula (II) ##STR2## in which R.sup.1 and R.sup.2 have the same meaning as defined above, is reacted with an aqueous solution of sulfurous acid or a salt thereof at a temperature of 80.degree. to 110.degree. C. and the 14-epimeric mixture obtained is epimerized or separated in a known manner and if desired, the racemic vincaminic acid esters are resolved.The valuable, pharmaceutically active compounds of the formula (I) can be prepared according to the invention in a considerably improved yield and the undesired side reactions can be suppressed and/or the by-products can easily be converted into other pharmaceutically active materials.

    摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备氨磷酸酯的新方法。 更具体地说，本发明涉及一种制备式（I）的外消旋和任选活性的长春胺酸酯的方法，其中R 1和R 2独立代表具有1至6个碳原子的烷基，和14-差向异构体 其中。 根据本发明，其中R 1和R 2具有与上述相同的含义的式（II）的二氢吲哚并[2,3-a]喹嗪肟酯与其中的亚硫酸酯水溶液 酸或其盐，并且所得的14-差向异构体混合物以已知方式进行差向异构化或分离，如果需要，外消旋的长春碱酯被分解。 式（I）的有价值的药物活性化合物可以按照本发明以显着提高的产量制备，并且可以抑制不期望的副反应和/或副产物可以容易地转化成其它药物活性物质。

    Process for the preparation of eburnamonine derivatives
    16.
    发明授权
    Process for the preparation of eburnamonine derivatives 失效
    制备苯丙胺衍生物的方法

    公开(公告)号：US4464535A

    公开(公告)日：1984-08-07

    申请号：US438288

    申请日：1982-11-01

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Andras Nemes ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas nee Kirjak

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Andras Nemes ,  Laszlo Czibula ,  Maria Farkas nee Kirjak

    IPC分类号： C07D461/00 ,  C07D471/14 ,  C07D455/00

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D461/00

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of eburnamonine derivatives of the general Formula I ##STR1## (wherein R.sup.1 is an alkyl group having 1-6 carbon atoms) and optical and geometrical isomers thereof which comprises reacting a hydroxyimino-octahydro-indolo[2,3-a]quinolizine derivative of the general Formula II ##STR2## (wherein R.sup.1 is as stated above and R.sup.2 stands for an alkyl group having 1-6 carbon atoms being identical with or different from R.sup.1, or a hydrogen atom) or an acid addition salt thereof in an organic protic solvent or solvent mixture with an inorganic base, optionally under the addition of water or an aqueous mineral acid, at a temperature between 60.degree. C. and 200.degree. C.The compounds of the present invention are known drugs having blood pressure decreasing and cerebral vasodilatatory effect. The advantage of the process of the present invention is that it is readily feasible on industrial scale too, provides isomer-free pure products with high yield and requires the use of readily available simple starting materials.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式Ⅰ（I）（Ⅰ）（其中R1是具有1-6个碳原子的烷基）及其光学和几何异构体的本发明化合物的新方法，其包括使羟基亚氨基 - 通式II的八氢 - 吲哚并[2,3-a]喹嗪衍生物（II）（其中R 1如上所述，R 2表示具有1-6个碳原子的烷基，与R 1相同或不同） ，或氢原子）或其酸加成盐在无机碱的有机质子溶剂或溶剂混合物中，任选在水或无机酸水溶液中，在60℃至200℃的温度下进行。 本发明的化合物是具有降血压和脑血管扩张作用的已知药物。 本发明方法的优点是在工业规模上也容易实现，提供高产率的无异构体纯产品，并且需要使用容易获得的简单起始原料。

    Process for an enantioselective synthesis of optically active 14-oxo-E-homo-eburnane derivatives
    19.
    发明授权
    Process for an enantioselective synthesis of optically active 14-oxo-E-homo-eburnane derivatives 失效
    光学活性的14-氧代 - 均 - 伊本恩衍生物的对映选择性合成方法

    公开(公告)号：US4399069A

    公开(公告)日：1983-08-16

    申请号：US312128

    申请日：1981-10-16

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Janos Kreidl ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Andras Nemes ,  Laszlo Cibula

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Janos Sapi ,  Janos Kreidl ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Andras Nemes ,  Laszlo Cibula

    IPC分类号： C07D461/00 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22

    CPC分类号： C07D471/14

    摘要： The invention relates to a new enantioselective synthesis for the preparation of optically active 14-oxo-E-homo-eburnane derivatives of the formula (Ia) ##STR1## wherein R.sup.1 is alkyl having from 1 to 4 carbon atom. In the synthesis optically active 6-alkoxycarbonylhexahydroindoloquinolizinium salts are employed as starting materials, which contain a center of chirality at the site of attachment of the carboxyl group. This center of chirality preserves the optical activity of the optically active tryptophan ester from which this compound has been prepared until a new center of chirality is formed in the molecule in a configuration corresponding to the desired end product. The carboxyl group, which is not needed in the end product and only serves to preserving the optical activity can then be eliminated.Compounds of the formula (Ia) are known in the art and may be used in the synthesis of (+)-vincamine and (+)-apovincaminic acid ethylester.

    摘要翻译： 本发明涉及用于制备式（Ia）的光学活性的14-氧代-E-高 - 同型异烟酸衍生物的新的对映选择性合成。其中R 1是具有1至4个碳原子的烷基。 在合成光学活性中，使用6-烷氧基羰基六氢吲哚喹啉鎓盐作为起始原料，其在羧基连接位点含有手性中心。 该手性中心保留了光学活性色氨酸酯的光学活性，从该化合物已经制备出光学活性，直至在分子中形成对应于所需最终产物的构型的新的手性中心。 然后可以消除最终产物中不需要的仅用于保持光学活性的羧基。 式（Ia）的化合物是本领域已知的，可用于合成（+） - 长春胺和（+） - 氨基丁酸乙酯。

    Process for the preparation of 11-bromo-vincaminic acid ester derivatives and their use in protecting animals against cerebral hypoxy
    20.
    发明授权
    Process for the preparation of 11-bromo-vincaminic acid ester derivatives and their use in protecting animals against cerebral hypoxy 失效
    制备11-溴 - 长春胺酸酯衍生物的方法及其在保护动物免受脑缺氧的作用

    公开(公告)号：US4283401A

    公开(公告)日：1981-08-11

    申请号：US56647

    申请日：1979-07-11

    申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

    IPC分类号： C07D461/00 ,  C07D471/22 ,  A61K31/55 ,  C07D459/00

    CPC分类号： C07D461/00

    摘要： A novel process for preparing 11-bromo-vincaminic acid esters of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each stand independently from each other for a C.sub.1-6 alkyl group, comprising the steps of treating a 1-alkyl-1-alkoxycarbonylethyl-octahydroindolo-quinolisine of the general formula ##STR2## wherein R.sup.2 is as defined above and R.sup.3 stands for a C.sub.1-6 alkyl group, with a brominating agent and treating the resulting isomeric mixture of the bromo-derivatives with an alkaline agent or treating the corresponding 14-oxo-E-homo-eburnane being unsubstituted in ring A with a brominating agent and nitrosating the resulting 11-bromo-14-oxo-E-homo-eburnane of the general formula ##STR3## wherein R.sup.2 is as defined above, then subjecting the resulting 11-bromo-14-oxo-15-hydroxyimino-E-homoeburnanes to deoxyimination and treating the 14,15-dioxo-derivatives obtained with a base in an alcohol of the general formula R.sup.1 OH, wherein R.sup.1 is as defined above.All the intermediate products are novel and exhibit a therapeutical protecting effect against cerebral hypoxy.

    摘要翻译： 一种用于制备通式为“IMAGE”的11-溴 - 长春胺酸酯的新方法，其中R 1和R 2各自独立地为C 1-6烷基独立地包括如下步骤：将1-烷基-1-烷氧基羰基乙基 其中R 2如上所定义，R 3表示C 1-6烷基，与溴化剂反应，并用碱处理所得到的溴代衍生物的异构体混合物或处理 环A中未取代的相应的14-氧代-E-均 - 异丁苯与溴化剂并亚硝化所得的通式为“IMAGE”的11-溴-14-氧代-E-均 - 胡烷，其中R2如上定义， 然后将所得的11-溴代-14-氧代-15-羟基亚氨基-E-高硼烷进行脱氧亚胺化处理，并用在通式为R 1 OH的醇中用碱获得的14,15-二氧代衍生物进行脱氧，其中R1如上定义 。 所有的中间产物都是新颖的，并且对脑缺氧具有治疗保护作用。