公开(公告)号：US20080221190A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US10584662

申请日：2005-01-25

申请人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Werkne Papp ,  Judit Nagyne Bagdy ,  Ferenc Sebok

发明人： Laszlo Czibula ,  Laszlo Dobay ,  Eva Werkne Papp ,  Judit Nagyne Bagdy ,  Ferenc Sebok

IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/4174 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D233/60

摘要： One object of the invention is high purity butoconazole nitrate of the formula (I) (I) containing maximum 0.1 wt % of chemical impurities, wherein at least 95% of the particles of the substance are below 75pm by diameter, whereas at least 99% of the particles are below 250 μm by diameter, and process for its preparation. A pharmaceutical composition comprising as active ingredient, high purity butoconazole nitrate of specified particle size in admixture with known auxiliaries is also within the scope of

摘要翻译： 本发明的一个目的是含有最多0.1重量％化学杂质的式（I）（I）的高纯度布康唑硝酸盐，其中该物质的至少95％的颗粒直径低于75μm，而至少99％ 的颗粒直径小于250毫米，其制备方法。 含有与已知助剂混合的具有规定粒度的高纯度布康唑硝酸盐作为活性成分的药物组合物也在

公开(公告)号：US20070293671A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11631980

申请日：2005-07-06

申请人： Laszlo Czibula ,  Peter Turcsanyi ,  Krisztina Feher ,  Ferenc Sebok ,  Gyorgy Szabo ,  Eva Papp

发明人： Laszlo Czibula ,  Peter Turcsanyi ,  Krisztina Feher ,  Ferenc Sebok ,  Gyorgy Szabo ,  Eva Papp

IPC分类号： C07D239/70

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a process for the preparation of risperidone (chemical name: 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazole-3-yl)-1piperidmyl]ethyl-2-methyl-6,7,8,9-terahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one) of the formula (I) by reacting 3-(2-chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one of the formula (II) and 6-fluoro-3-(4-piperidinyl)-1,2-benzisoxazole of the formula (III), in which the reaction is carried out in dry methanol solvent under pressure, at a temperature between 65 and 90° C., the product is recovered by using a methanol/water mixture of specified ratio and if desired is recrystallized from an alcohol.

摘要翻译： 本发明涉及制备利培酮（化学名称：3- [2- [4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基-2-甲基-6,7 ，8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮）通过使3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8,9 （II）的6-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮和式（III）的6-氟-3-（4-哌啶基）-1,2-苯并异恶唑在 其反应在无水甲醇溶剂中在压力下在65至90℃的温度下进行，通过使用规定比例的甲醇/水混合物回收产物，如果需要，从醇中重结晶。

公开(公告)号：US20070293677A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US10591202

申请日：2005-03-02

申请人： Janos Galambos ,  Laszio Czibula ,  Ferenc Sebok ,  Sandorne Balint ,  Ferencne Kassai ,  Gyorgyi Ignaczne Szendrei ,  Adam Demeter

发明人： Janos Galambos ,  Laszio Czibula ,  Ferenc Sebok ,  Sandorne Balint ,  Ferencne Kassai ,  Gyorgyi Ignaczne Szendrei ,  Adam Demeter

IPC分类号： C07D471/06

CPC分类号： C07D457/06

摘要： A process for preparing cabergoline (I) from ergoline-8β-carboxylic acid ester (XIII) comprising the following steps. (XIII), (XVI), (XVII), (XVIII), (XIX), (I). The present case also relates to the intermediates (XVI), (XVII), (XVIII) and (XIX) as well as the polymorphic amorphous form of Cabergoline (I) and the production thereof.

摘要翻译： 一种从麦角灵八羧酸酯（XIII）制备卡麦角林（I）的方法，包括以下步骤。 （XIII），（XVI），（XVII），（XVIII），（XIX），（I）。 本例还涉及中间体（XVI），（XVII），（XVIII）和（XIX）以及卡麦角林（I）的多晶型形式及其生产。

公开(公告)号：US20120059034A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13147181

申请日：2010-03-01

申请人： Ádám Demeter ,  Zoltán Német ,  András Nemes ,  Ferenc Sebok ,  Gizella Bartáné Szalai ,  László Czibula

发明人： Ádám Demeter ,  Zoltán Német ,  András Nemes ,  Ferenc Sebok ,  Gizella Bartáné Szalai ,  László Czibula

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/36 ,  A61P25/32 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P25/08 ,  A61P27/16 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The invention relates to novel crystalline hydrate, amorphous and crystalline polymorphic forms of 2-[4-(4-Fluoro-benzyl)-piperidine-1-yl]-2-oxo-N-(2-oxo-2,3-dihydro-benzoxazole-6-yl)-acetamide (I) (radiprodil). Processes for the preparation of these forms, compositions containing these forms, and methods of use thereof are also described.

摘要翻译： 本发明涉及2- [4-（4-氟 - 苄基） - 哌啶-1-基] -2-氧代-N-（2-氧代-2,3-二氢化物）的新型结晶水合物，无定形和结晶多晶型物 - 苯并恶唑-6-基） - 乙酰胺（I）（radiprodil）。 还描述了制备这些形式的方法，含有这些形式的组合物及其使用方法。